Для чего назначают Метронидазол – Акос раствор для инфузий?

Метронидазол-АКОС (Metronidazole-AKOS) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: Р N002101/02 от 11.09.12 – Бессрочно

Метронидазол-АКОС

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метронидазол-АКОС

Раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком.

1 мл
метронидазол5 мг

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.

20 мл – флаконы темного стекла (5) – пачки картонные.
100 мл – бутылки (1) – пачки картонные.
20 мл – флаконы темного стекла (10) – пачки картонные.
100 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 500 мг в течение 20 мин C max в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении – 18 мкг/мл.

При в/в введении C max достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. V d у взрослых – 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводится почками (60-80%), 20% – в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T 1/2 – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T 1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания препарата Метронидазол-АКОС

  • протозойные инфекции (внекишечный амебиаз /в т.ч. абсцесс печени/, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (жиардиаз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. менингит, абсцесс мозга/, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, абсцесс печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);
  • сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
  • псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
  • гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
  • алкоголизм;
  • в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);
  • профилактика послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A06Амебиаз
A07.0Балантидиаз
A07.1Жиардиаз [лямблиоз]
A41Другой сепсис
A59Трихомоноз
B55Лейшманиоз
F10.2Хронический алкоголизм
G00Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G06Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
I33Острый и подострый эндокардит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85Абсцесс легкого и средостения
J86Пиоторакс (эмпиема плевры)
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K65.0Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
M00Пиогенный артрит
M86Остеомиелит
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0Острый параметрит и тазовый целлюлит
Z29.2Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)
Z51.8Другой уточненный вид медицинской помощи

Режим дозирования

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 1 г.

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м 2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи препарат используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза – в течение первых 2 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: при в/в введении – тромбофлебит (боль, покраснение, отечность).

Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания к применению

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС;
  • эпилепсия;
  • печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);
  • беременность (I триместр);
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

В/в капельно детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.

В профилактических целях детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Особые указания

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии следует контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

При развитии неврологических симптомов следует прекратить применение препарата.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации следует продолжать лечение. После окончания лечения трихомониаза следует провести контрольные исследования в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет .

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина.

При одновременном применении Метронидазола-АКОС с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном применении с метронидазолом препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Условия хранения препарата Метронидазол-АКОС

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Метронидазол-АКОС

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки вагинальные, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь и парентерально.

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе – по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При лямблиозе – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Детям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – по 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.

При гиардиазисе – по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза – 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза – 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени максимальная суточная доза – 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.

Детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе – 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori – по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений – по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Суспензия для приема внутрь. Анаэробные бактериальные инфекции: детям – 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения – 7-10 дней; лямблиоз: детям 2-5 лет – 200 мг/сут, 5-10 лет – 300 мг/сут, 10-15 лет – 400 мг/сут. Продолжительность лечения лямблиоза – 5 дней. Курс лечения можно повторить через 10-15 дней

Парентерально. Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий – 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с ХПН и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – не более 1 г, кратность приема – 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего ЛС вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза должна не превышать 10 г, курсовая – 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, Гемодеза или 0.9% раствора NaCl.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе ДМСО), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза – в течение первых 2 нед лечения.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, “металлический” привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед).

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с др. ЛС.

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение ЛС, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Метронидазол-АКОС

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Метронидазол (Раствор для инфузий)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – метронидазол 5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат в пересчете на безводное вещество, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01

Фармакологическое действие

Метронидазол – противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в плазме крови составляет через 1 час 35.2 мкг/мл, через 4 часа – 33.9 мкг/мл, через 8 часов – 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени – 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 недель – примерно 75 часов, 32-35 недель – 35 часов, 36-40 недель – 25 часов. Выводится почками 60 – 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6 – 15 %. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (в связи с чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). У больных с нарушенной печеночной функцией было отмечается снижение клиренса метронидазола. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метронидазол попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный цитотоксичный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium species, Eubacterium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы, актиномицеты и факультативные анаэробы (Mobiluncus,

Propionibacterium acnes), но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Метронидазол 5 мг/мл применяется у взрослых и детей при следующих показаниях:

– Профилактика пре/послеоперационных инфекций, вызванные чувствительными к препарату анаэробными бактериями, особенно такими видами как бактероиды и анаэробные стрептококки, при абдоминальных, гинекологических операциях, при хирургии желудочно-кишечного тракта или колоректальной хирургии, которые несут высокий риск возникновения этого типа инфекций. Раствор также можно применять в комбинации с антибиотиками активных в отношении аэробных бактерий.

– Лечение тяжелых интраабдоминальных и гинекологических инфекций, которые вызванные чувствительными к препарату анаэробными бактериями, в частности бактероиды и анаэробные стрептококки.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способы применения и дозы

Раствор Метронидазола 5 мг/мл необходимо вводить внутривенно с приблизительной скоростью 5 мл/мин (или один контейнер раствора вводится в течение от 20 до 60 минут). Рекомендуется как можно скорее переходить на пероральный прием препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями (в первую очередь в практике абдоминальной (особенно колоректальной) и гинекологической хирургии):

Длительность антибиотикопрофилактики должна быть короткой, в основном, ограничивается послеоперационным периодом (24 часа в сутки, но не более 48 часов). Возможны различные режимы.

Взрослые: внутривенно в разовой дозе 1000 мг-1500 мг, за 30-60 мин до операции или сразу 500 мг до, во время или после операции, затем 500 мг каждые 8 часов.

Дети до 12 лет: 20-30 мг/кг в виде разовой дозы, вводит за 1-2 часа до операции.

Новорожденным с гестационным возрастом до 40 недель: 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.

Анаэробные инфекции:

Первоначально применяется внутривенный способ введения, если симптомы пациента исключает пероральное лечение. Возможны различные режимы.

Взрослые: 1000 мг – 1500 мг ежедневно в виде разовой дозы или 500 мг каждые 8 часов.

Дети от 8 недель до 12 лет: обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг/сут в виде разовой дозы или по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно составляет 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста: 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течении первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течении нескольких дней терапии.

Устные лекарства могут быть предоставлены, при этом режим приема. Оральные препараты должны быть заменены как можно скорее.

Лечение в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может продлить лечение, например, для ликвидации очагов инфекции, в которых не возможно дренирование очага или создающие угрозу повторного эндогенного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, ротоглотки и органов малого таза.

Бактериальный вагиноз:

Подростки: 400 мг два раза в день 5-7 дней или 2000 мг в виде разовой дозы

Урогенитальный трихомониаз

Взрослым и подросткам: 2000 мг в виде однократной дозы или по 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней или 400 мг дважды в день в течение 5-7 дней.

Дети до 10 лет: 40 мг/кг перорально в виде однократной дозы или 15 – 30 мг/кг/день, распределенных на 2-3 приема в течение 7 дней; не более 2000 мг в день.

Лямблиоз:

Для детей от 10 лет: 2000 мг один раз в день в течение 3 дней, или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг дважды в день в течение 7 до 10 дней.

Для детей от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней

Детям от 1 до 3 лет: 500 мг один раз в день в течение 3 дней.

В качестве альтернативны, в пересчете мг на кг массы тела применяется 15-40 мг/кг/день распределенных на 2-3 приема.

Амебиаз:

Дети до 10 лет: от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Для детей от 7 до 10 лет: от 200 до 400 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет: 100 до 200 мг 4 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Детям от 1 до 3 лет: 100 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

В качестве альтернативы, в пересчете мг на кг массы тела применяется от 35 до 50 мг/кг ежедневно в 3 разделенных дозах в течение 5 до 10 дней, не должен превышать 2400 мг/день.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей:

Раствор метронидазола применяют в составе комбинированной терапии, в дозе 20 мг/кг/день и не должна превышать 500 мг дважды в день в течение 7-14 дней.

До начала лечения официальные рекомендации должны быть приняты во внимание.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность у пожилых людей, особенно в высоких дозах, хотя имеются ограниченные данные о существующих модификациях дозировки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в рутинным корректировании дозировки Метронидазола при почечной недостаточности.

Нет необходимости в ежедневной корректировки в дозировании Метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на прерывистым перитонеальном диализе (ППД) или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД). Однако при обнаружении повышенной концентрации метаболитов может потребоваться снижение дозы.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует повторно назначать раствор Метронидазола сразу после гемодиализа.

Пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью

У пациентов с прогрессирующей печеночной недостаточностью необходимо контролировать снижение дозы в сыворотке крови.

Часто(≥1/100 до 1/1000, 1/10,000,

Метронидазол-АКОС

Метронидазол-акос

раствор для инфузий 5 мг/мл 100 мл

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Метронидазол-Акос обладает противомикробным, антипротозойным действием. Будучи производным веществом нитромидазола, препарат подавляет синтез нуклеиновых кислот простейших, и служит причиной их разрушения.

К метронидазолу чувствительны такие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы как трихомонады, гарднереллы, лямблии, клостридии, пептококки, пептострептококки и некоторые другие болезнетворные бактерии.

Совместное применение с амоксициллином признано эффективным для борьбы с Helicobacter pylori. Использование Метронидазола-АКОС повышает качество лучевой терапии опухолей, активизирует восстановительные процессы в организме.

Немного фактов

Впервые метронидазол как лекарственное вещество для излечения от трихомониаза был синтезирован во Франции. Компания Rhone-Poulenc производила первый прототип медикамента, который назывался “Флагил”. Антибактериальное действие было обнаружено случайно, когда пациентка во время лечения трихомонадной инфекции избавилась от бактериального гингивита.

Состав и форма выпуска

Метронидазол-Акос производится в виде раствора для инфузий (капельниц).

В состав каждого флакона входит 5 мг активного ингредиента метронидазола и эксципиенты в виде хлорида натрия, моногидрата лимонной кислоты, натрия гидрофосфата, воды для инъекций.

Лекарственная жидкость помещается в стеклянные флаконы вместительностью 100 мл, которые помещаются в картонные коробки совместно с инструкцией по применению.

Показания к употреблению

Медикамент прописывают для избавления от разной степени тяжести бактериальных заболеваний. Среди показаний:

  • болезни, вызванные инфицированием трихомонадами;
  • заболевания ЖКТ, вызванные инфицированием Helicobacter pylori – гастрит, язва;
  • провоцируемые заражением Bacteroides spp. заболевания мочеполовых органов, костей и суставов, нижних дыхательных путей, нервной системы, эндокардит;
  • профилактика и лечение гинекологических заболеваний, вызванных чувствительными к Метронидазолу-АКОС штаммами в послеоперационном периоде;
  • как компонент лучевой терапии при спровоцированной злоупотреблением алкоголя или гипоксией устойчивости новообразования к воздействию терапии.

Побочные эффекты

Применение медикамента может повлечь нарушения работы пищеварительной системы в виде рвоты, тошноты, диареи, привкуса металла во рту, стоматита, панкреатита.

Нервная система может отреагировать на действие медикамента головокружениями, потерей координации в пространстве, бессонницей, спутанностью сознания, раздражительностью, галлюцинациями.

Возможно формирование аллергических эффектов в виде крапивницы, ринита, отечности верхних дыхательных путей, сыпи, артралгии, лихорадки.

В месте введения лекарственного средства может образоваться тромбофлебит.

Мочевыделительная система может отозваться на прием медикамента кандидозом, циститом, дизурией, недержанием мочи, изменением цвета мочи.

Противопоказания

Запрещено принимать Метронидазол-Акос при непереносимости к ингредиентам, лейкопении, при наличии нарушений функциональности нервной системы, печеночной недостаточности.

Противопоказанием является кормление ребенка грудью и период гестации в первом триместре.

Способ и особенности применения

Пациенты взрослого возраста и в педиатрической группе от 12 лет получают терапию в начальной дозировке 0.5-1 г, которые вводятся внутривенно капельным путем. Инфузия длится от 30 до 60 минут. Дальнейшая необходимая для терапии доза составляет 500 мг со скоростью 5 мл/мин, получаемых каждые 8 часов. Максимально разрешаемое количество медикамента составляет 4 г в сутки. Стандартный курс терапии длится 7 дней. По достижению первых улучшений, пациента можно переводить на концентрацию по 400-500 мг 3-4 раза в сутки.

Пациенты педиатрии до 12 лет получают терапию по вышеуказанной схеме из расчета дозировки от веса ребенка – 7,5 мг на килограмм веса пациента.

Больные с нарушениями работы печени и почек нуждаются в более низкой концентрации медикамента. Суточное количество не должно превышать 1 г.

Использование при беременности

Пациенткам в гестационном периоде не рекомендуется употребление Метронидазола-АКОС. Разрешается по предписанию врача во втором – третьем триместре.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя запрещено во время получения терапии метронидазолом из-за повышенной опасности формирования непредсказуемых побочных действий.

Взаимодействие с другими лекарствами

Инструкция запрещает в одной инфузии с метронидазолом вводить какое-либо лекарство.

Разрешается сочетание с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, фторхинолонами, клиндамицином, хлорамфениколом и ванкомицином.

Опасно для здоровья сочетание с литием, миорелаксантами.

Возможно, требуется коррекция количества сочетаемых лекарств при одновременном приеме метронидазола с дисульфирамом, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, фенитоином, сульфаниламидами.

Передозировка

Среди симптомов отравления Метронидазолом-АКОС рвота, тошнота, потеря сознания, нейропатия и приступы как при эпилепсии. Препарат не имеет антидота, при возникновении симптомов передозировки обратитесь к врачу.

Аналоги

Метронидазол Браун, Метронидазол Никомед.

Условия продажи

Является лекарством, которое отпускают по рецепту врача.

Условия хранения

Нужно хранить на замке от детей и домашних животных при температуре от 10 до 25 градусов тепла, вдали от света.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Как ставится капельница Метронидазол

Метронидазол капельница ставится для лечения болезней бактериального происхождения. Препарат обладает широким спектром действия, что дает возможность применять его в разных медицинских отраслях.

Состав

Это прозрачный раствор для внутривенного введения без цвета или зеленовато-желтого оттенка. Активное вещество — метронидазол. Дополнительные компоненты: хлорид натрия, инъекционная вода. Торговое название антибиотика — Метронидазол Акос.

Фармакологические свойства

Метронидазол представляет собой бактерицидное вещество, которое показывает высокую терапевтическую эффективность по отношению ко многим грамотрицательным и грамположительным бактериям. Антибиотик воздействует на ДНК клеток, угнетая в них биохимические процессы, в частности останавливая процесс синтеза нуклеиновых кислот.

Степень биологической доступности медикамента высокая — около 80%. Обладает высокой способностью проникать в мягкие ткани многих внутренних органов, биологические жидкости и секреты. Метронидазол проходит через плацентарный барьер и выводится из организма женщины с грудным молоком. Максимум в крови достигается спустя 1-3 часа после введения препарата.

Показания и противопоказания к применению

Метронидазол в капельницах назначают для лечения следующих заболеваний:

  • амебиаз внекишечного происхождения, амебный печеночный абсцесс;
  • инфекции пищеварительной системы, в т. ч. дизентерия;
  • сепсис;
  • инфекции опорно-двигательного аппарата;
  • болезни легких, спровоцированные бактериальным возбудителем;
  • инфекции ЦНС: менингиты, абсцесс тканей головного мозга;
  • стоматологические заболевания;
  • перитонит.

Инъекции препарата рекомендуется делать в послеоперационный период или до хирургического вмешательства в целях предупреждения присоединения инфекции. Применяется Метронидазол и в лечении гинекологических заболеваний: хорошо и быстро лечит женщин от инфекций эндометрия и яичников. Широко используется в стоматологии для лечения инфекционных заболеваний десен.

В целях профилактики Метронидазол применяется в период лучевой терапии онкологических новообразований. Также медикамент эффективен в лечении паразитов. Действующий компонент проникает в их клетки, разрушая ДНК, одновременно с этим устраняя признаки интоксикации организма.

Препарат имеет ряд противопоказаний к использованию:

  • сверхчувствительность к отдельным компонентам;
  • поражения центральной нервной системы органического типа;
  • врожденные и приобретенные заболевания крови;
  • первый триместр беременности;
  • период грудного кормления;
  • возрастное ограничение — дети младше 18 лет, при совместном применении Амоксициллина.

Относительные противопоказания, которые требуют крайне осторожного применения медикамента: 2 и 3 триместр беременности, печеночная недостаточность и тяжелые нарушения работы почек.

Инструкция по применению Метронидазола в растворе для инфузий

Метронидазол в ампулах внутривенно капельно используется только в условиях стационара. Самостоятельно вводить препарат можно только при наличии к этому навыков. Внутримышечно уколы не ставятся.

Техника постановки капельницы

Капельница ставится строго по следующему алгоритму:

  1. Надеть на руки стерильные перчатки.
  2. Протереть место локтевого изгиба ватным диском, смоченным в спирте. Другим куском ваты протереть место на вене, куда будет вставляться игла.
  3. Иглу вводить строго под углом 90°.
  4. После введения иглы подключить к ней систему капельницы и открыть кран, пуская по ней препарат.

Метронидазол внутривенно капельно вводится медленно, не более 1-2 капли в несколько секунд. Такой способ введения используется только в том случае, если таблетированная форма препарата не дает положительного результата либо из-за обширного патологического процесса произошло отравление организма.

Дозировка средства для взрослых

Использование препарата в целях профилактики после хирургических вмешательств — 500 мг до и после операции каждые 8 часов. Через 1-2 дня пациент переводится на таблетированную форму лекарственного средства.

Терапия инфекционных заболеваний — 500 мг каждые 8 часов. Длительность курса подбирается индивидуально в зависимости от тяжести клинического случая. Максимально допустимая дозировка препарата в сутки — не более 4 г. После купирования признаков заболевания и улучшения общего состояния дальнейшее лечение рекомендуется продолжать таблетированной формой препарата.

Дозировка Метронидазола при прохождении лучевой терапии для устранения онкологических новообразований высчитывается по схеме: от 4 до 6 г на 1 м² кожи. Препарат вводится за 60 минут до начала процедуры. Длительность применения — от 1 до 2 недель. Чтобы купировать признаки интоксикации, которая возникает на фоне облучения, используется капельное введение физиологического раствора.

Раствор может применяться в качестве средства местного действия для лечения заболеваний гинекологической сферы. На основе Метронидазола готовятся аппликации. 3 г препарата необходимо развести 10% диметилсульфоксидом и в полученном растворе смочить ватный тампон. Время использования — 2 часа.

Дозировка при лечении колита язвенного типа — 500 мг, вводить 2 раза в сутки. Длительность терапии — не более 5 суток.

Лечение хронического алкоголизма — по 500 мг 1 раз в день, длительность терапии — до полугода.

Применение у детей

Дозировка определяется по возрасту и весу пациента:

  1. 8 недель — 12 лет — от 20 до 30 мг на каждый килограмм веса ребенка. Полученное количество препарата разделить по 7,5 мг и вливать с промежутком в 8 часов. При необходимости дозировку можно увеличить до 40 мг на 1 кг веса. Курс лечения — 7 дней.
  2. Возраст до 8 недель — дозировка высчитывается по схеме: 15 мг/кг. Полученное количество препарата делится на 7,5 мг и вводится с промежутком 12 часов.

До 40 недель у новорожденных отмечается постепенное накопление действующего компонента лекарства. В связи с данной особенностью в период применения антибиотика необходимо регулярно проводить лабораторные тесты, контролируя концентрацию метронидазола.

В период беременности и лактации

Первый триместр — абсолютное противопоказание к применению антибактериального препарата. Во 2 и 3 Метронидазол может быть назначен только при наличии к этому показаний, если врач решит, что положительный результат выше рисков осложнений.

При необходимости принимать антибиотик во время лактации грудничка переводят на искусственные смеси.

При нарушении работы печени и почек

Метронидазол при нарушениях функции печени увеличивает срок полувыведения действующего компонента из организма.

Пациентам с нарушением функций почек корректировать дозировку антибиотика не нужно. Если у пациента тяжелая форма почечной недостаточности, повторное введение препарата может привести к кумулированию действующего компонента в крови. Дозировка не корректируется, но уменьшается кратность применения лекарственного средства.

Передозировка и побочные действия

Метронидазол хорошо переносится, вероятность возникновения негативных реакций организма минимальная. Такие признаки, как приступы тошноты, искажение вкусового восприятия и развитие нейропатии, возникают преимущественно при длительном использовании медикамента. Другие возможные побочные эффекты:

  1. Кровеносная и лимфатическая система: развитие тромбоцитопении, риски возникновения анемии апластичекого вида.
  2. Иммунитет: признаки гиперчувствительности, негативные реакции кожного покрова, анафилактический шок, ангионевротические реакции.
  3. Изменения психического типа: спутанное сознание, чрезмерная раздражительность, признаки депрессивного состояния, галлюцинации.
  4. ЦНС: продолжительные головные боли, сонливость и чрезмерная усталость, бессонница, приступы головокружения, чувство покалывания и онемения в конечностях, судороги. Возникновение судорог — повод к немедленной отмене медикамента.
  5. Желудочно-кишечный тракт: приступы тошноты и рвотные позывы, продолжительная диарея, развитие стоматита, частая отрыжка, снижение аппетита, развитие панкреатита.
  6. Кожа: реакции гиперчувствительности, зуд и покраснение, крапивница.
  7. Опорно-двигательный аппарат: миалгия.
  8. Другие нарушения: слабость, высыпания пустулезного типа.

Передозировка Метронидазола сопровождается интенсивной побочной симптоматикой. Специфический антидот к антибиотику отсутствует. Лечение осуществляется симптоматическое. Для выведения из организма остатков препарата проводится гемодиализ.

Особые указания

Использование антибактериального средства на протяжении 10 дней и более требует регулярного проведения лабораторных анализов крови, особенно есть необходимость держать под контролем уровень лейкоцитов.

Перед применением Метронидазола рекомендуется провести тест на аллергическую реакцию и наличие у пациента нейропатии. Есть случаи развития менингита асептического типа на фоне длительных вливаний антибиотика.

С особой осторожностью и только при наличии показаний Метронидазол назначается пациентам, которые имеют отклонения в функционировании ЦНС, т. к. увеличивается риск возникновения осложнений неврологического типа. Побочные признаки могут проявиться в течение 2-5 часов после первого приема, на протяжении либо после окончания терапии. Аномальные интенсивные признаки, указывающие на нарушение в работе ЦНС и ПНС, требуют незамедлительной отмены препарата.

В течение терапии Метронидазолом могут возникать признаки кандидоза слизистых оболочек. Использование антибиотика может привести к изменению цвета урины, ее потемнению.

На время применения антибиотика рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами. Метронидазол может привести к изменениям со стороны ЦНС с такими признаками, как головокружение, головные боли, сонливость.

Нет достаточной информации о влиянии Метронидазола на мутацию генов человека, в связи с этим требуется тщательно взвесить все риски и целесообразность назначения антибиотика для длительной терапии.

Во время терапии у женщин и мужчин вагинита и уретрита трихомонадного вида необходимо воздерживаться от половых контактов. С осторожностью препарат назначается пациентам пожилого возраста и требует уменьшения дозировки.

Метронидазол категорически запрещено смешивать в одном флаконе с другими медикаментами.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия Метронидазола с другими препаратами, которые нужно учитывать при комплексном лечении:

  1. Астемизол и Терфенадин приводят к изменениям в результатах ЭКГ, могут спровоцировать развитие аритмии, сильные головокружения и обмороки.
  2. Непрямые антикоагулянты — Метронидазол усиливает их воздействие, что требует корректировки доз лекарств.
  3. Дисульфирам увеличивает риск возникновения побочных эффектов неврологического типа.
  4. Циметидин оказывает ингибирующее действие на метаболизм действующего компонента медикамента, из-за чего его концентрация в крови может увеличиться. Это приведет к возникновению нежелательной побочной картины.
  5. Сульфаниламиды усиливают терапевтическое действие антибактериального лекарства.
  6. Барбитураты усиливают процесс метаболизма активного компонента в тканях печени.
  7. Контрацептивы — отмечается снижение их действия.

С особой осторожностью Метронидазол принимается с препаратами, в составе которых есть этанол.

Совместимость с алкоголем

Употреблять алкогольные напитки в период терапии антибиотиком категорически запрещено. Взаимодействие Метронидазола с этанолом приводит к увеличению в крови концентрации альдегида.

Условия отпуска из аптек и хранения

Хранить антибиотик рекомендуется при температуре до +25°С. Срок годности — 3 года. Продается по рецепту врача.

Аналоги (кратко)

Препараты с аналогичным спектром действия: Метресса, Эфлоран, Метрогил, Трихопол, Трикасайд.

ВСЁ ПРО МЕДИЦИНУ

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС (METRONIDAZOLE-AKOS)

Владелец регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО

Регистрационный номер

р-р д/инф. 0.5%: фл. 20 мл и 100 мл, бутылки 100 мл по 1 шт. – Р №002101/02, 06.05.08

Форма выпуска

Раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком.

1 мл1 фл.
метронидазол5 мг500 мг

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.

100 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 500 мг в течение 20 мин C max в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении – 18 мкг/мл.

При в/в введении C max достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. V d у взрослых – 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводится почками (60-80%), 20% – в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T 1/2 – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T 1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Режим дозирования

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 1 г.

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м 2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи препарат используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза – в течение первых 2 недель.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина.

При одновременном применении Метронидазола-АКОС с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном применении с метронидазолом препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: при в/в введении – тромбофлебит (боль, покраснение, отечность).

Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Показания к применению препарата

—протозойные инфекции (внекишечный амебиаз /в т.ч. абсцесс печени/, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (жиардиаз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. менингит, абсцесс мозга/, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, абсцесс печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);

—сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;

—псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

—гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

—в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);

—профилактика послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).

Противопоказания к применению препарата

—лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

—органические поражения ЦНС;

—печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);

—беременность (I триместр);

—лактация (грудное вскармливание);

—повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии следует контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

При развитии неврологических симптомов следует прекратить применение препарата.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации следует продолжать лечение. После окончания лечения трихомониаза следует провести контрольные исследования в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет .

Читайте также:  Цефтазидим - инструкция по применению порошка
Добавить комментарий