Экстенциллин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Экстенциллин

Состав

В 1 флаконе содержится 600000 или 2400000 ЕД активного вещества бензатин бензилпенициллина.

Форма выпуска

Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Экстенциллин получают из плесневых грибов.

Препарат действует бактерицидно.

Активным веществом выступает бензатина бензилпенициллин. Лекарственное средство действует длительно.

Принцип действия основан на ингибировании синтеза стенки клетки бактерии.

Экстенциллин воздействует на грамположительную флору, трепонему, спорообразующие палочки, грамотрицательную микрофлору.

Стафилококки не поддаются действию антибиотика.

Показания к применению

Противопоказания

Препарат противопоказан при непереносимости бета-лактамов, при сенной лихорадке. Экстенциллин не назначают при бронхиальной астме, беременности.

Побочные действия

Эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, мультиформная эритема, глоссит, головные боли, ангионевротический отек, гипокоагуляция, лейкопения, крапивница, артралгия, лихорадка.

Длительная антибактериальная терапия препаратом Экстенциллин может привести к развитию суперинфекции, грибковым заболеваниям.

Экстенциллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Экстенциллин вводят внутримышечно, желательно в разные ягодицы.

Свежий вторичный сифилис и серопозитивный первичный сифилис: 2,4 млн ЕД, через неделю инъекцию повторяют.

Врожденный сифилис: 0,6 млн ЕД дважды.

Третичный сифилис: по 2,4 млн ЕД каждую неделю, курс – до пяти недель.

Скарлатина, рожа, острый тонзиллит: первоначально вводят бензопенициллин, затем внутримышечно Экстенциллин.

Передозировка

При несоблюдении рекомендуемых сроков и доз лечения развивается резистентность.

Взаимодействие

Экстенциллин повышает активность непрямых антикоагулянтов.

При одновременном приеме пероральных контрацептивов рекомендуется использование дополнительных средств защиты.

Бактерицидные антибиотики при совместном назначении с препаратом Экстенциллин проявляют синергидный эффект, а бактериостатические – антагонистический.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 4-х лет.

Особые указания

Развитие любых аллергических реакций требует немедленного прекращения антибактериальной терапии.

Недопустимо вводить Экстенциллин внутривенно, подкожно, эндолюмбально.

При внутрисосудистом введении отмечается синдром Уанье, нарушение зрительного восприятия, быстропроходящее чувство угнетенности.

Перед внутримышечным введением рекомендуется провести аспирацию для профилактики попадания иглы в просвет сосуда.

При подозрении на венерические заболевания проводят серологические и микроскопические исследования.

В период антибактериальной терапии рекомендуется назначение нистатина, витамина С, витаминов группы В.

Аналоги Экстенциллина

Отзывы об Экстенциллине

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Экстенциллина, где купить

В Москве и других городах препарат отсутствует в аптеках в настоящий момент.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЛюксФарма * специальное предложение

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Экстенциллин ® (Extencilline ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.

Фармакологическое действие

Блокирует синтез основного структурного компонента оболочки чувствительных микроорганизмов ( в т.ч. стрептококка A и трепонемы).

Фармакокинетика

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД у 89–97,4% больных наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости — полное, в ткани — очень слабое. Связывание с белками плазмы 40–60%. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Преодолевает плацентарный барьер, проникает в молоко матери.

Показания препарата Экстенциллин ®

Сифилис, ревматизм (профилактика).

Противопоказания

Побочные действия

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция, аллергические реакции (повышение температуры, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, предварительно растворив порошок в воде для инъекций. Для профилактики ревматизма взрослым вводят каждые 15 дней по 2400000 ЕД, детям (в зависимости от возраста) — по 600000–1200000 ЕД. Для лечения сифилиса — каждые 8 дней по 2400000 ЕД. Инъекции повторяют 2–3 раза.

Меры предосторожности

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.

Условия хранения препарата Экстенциллин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экстенциллин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
A53.9 Сифилис неуточненныйЛюэс
Третичный сифилис
M79.0 Ревматизм неуточненныйДегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)Сифилис

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Экстенциллин ®

  • П N013932/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Экстенциллин

Экстенциллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Extencilline

Код ATX: J01CE08

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)

Производитель: Сандоз (Австрия), Sanofi-Aventis (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Экстенциллин – антибиотик пенициллинового ряда, разрушающийся пенициллиназой.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора: от кремового до белого цвета [600 тыс. или 1,2 млн Международных единиц (МЕ) в стеклянном флаконе объемом 5 мл, либо 2,4 млн МЕ во флаконе объемом 15 мл; 50 флаконов в картонной коробке].

Состав препарата, находящегося в 1 флаконе:

  • активное вещество: бензатина бензилпенициллин – 600 тыс., 1,2 или 2,4 млн МЕ (эквивалентно 459 мг, 918 мг и 1836 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: натрия цитрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин – бета-лактамный антибиотик, входящий в группу пенициллинов типа G пролонгированного действия. Вещество проявляет бактерицидный эффект по отношению к чувствительным микроорганизмам, обусловленный ингибированием синтеза структурных компонентов (мукопептидов) клеточной стенки бактерии. Экстенциллин оказывает воздействие на Treponema pallidum и Streptococcus pyogenes, которые возбуждают фрамбезию и сифилис.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения активное вещество очень медленно гидролизуется, приводя к высвобождению бензилпенициллина. Максимальная концентрация (Сmах) средства отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Благодаря продолжительному периоду полувыведения вещества достигается стабильный уровень его содержания в крови в течение длительного времени. На 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ сывороточная концентрация бензатина бензилпенициллина составляет 0,12 мкг/мл. На 21-й день после инъекции в дозе 1,2 млн МЕ концентрация действующего вещества у 89–97,4% пациентов составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).

Для Экстенциллина характерно полное проникновение в жидкости, очень слабое – в ткани. С белками плазмы связывается на 40–60%. Препарат подвергается незначительной биотрансформации, экскретируется главным образом почками, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком.

Показания к применению

Согласно инструкции, Экстенциллин рекомендован к применению для терапии инфекционных поражений, возбуждаемых чувствительными к бензатина бензилпенициллину бактериями, включая:

  • суставной ревматизм в период обострения (профилактика);
  • сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами, включая пинту и фрамбезию (лечение).

Противопоказания

Противопоказанием к использованию Экстенциллина является гиперчувствительность к его составляющим, а также к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам и пенициллинам).

Инструкция по применению Экстенциллина: способ и дозировка

Экстенциллин вводят глубоко в/м.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • рецидивы суставного ревматизма (в целях профилактики): каждые 15 дней взрослым 1 введение в дозе 2,4 млн МЕ, детям (с учетом возраста) – от 600 тыс. до 1,2 млн МЕ;
  • фрамбезия и пинта – эндемические трепонематозы (терапия): однократно взрослым в дозе 1,2–2,4 млн МЕ, детям (с весом тела менее 45 кг) – от 600 тыс. до 1,2 млн МЕ;
  • сифилис (терапия): взрослым каждые 8 дней 1 введение в дозе 2,4 млн МЕ.

До проведения процедуры лиофилизированный порошок, заключенный во флаконе, следует развести водой для инъекций из расчета 2 мл растворителя на 600 тыс. МЕ препарата. Перед введением раствор требуется тщательно перемешать, прокатывая флакон с препаратом между ладонями рук, и избегая при этом чрезмерного образования пены.

Читайте также:  Бициллин 3: инструкция по применению животным и людям

Вводить Экстенциллин в/в недопустимо!

Побочные действия

  • пищеварительная система: кандидоз, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – псевдомембранозный колит;
  • аллергические реакции: лихорадка, крапивница, затруднение дыхания, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, отек Квинке; в единичных случаях – анафилактический шок.

К другим редко наблюдаемым на фоне терапии симптомам иммуноаллергического генеза относятся: временное умеренное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит, обратимые тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии (двигательные нарушения, судороги, нарушение сознания).

У детей может отмечаться появление местных эффектов на инъекции Экстенциллина.

Передозировка

Особые указания

При возникновении любой аллергической реакции необходимо незамедлительно прекратить введение препарата и начать соответствующее лечение.

В период терапии Экстенциллином существует угроза развития очень тяжелых аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока), которые могут привести к летальному исходу. Вследствие этого при сборе анамнеза необходимо уделить особое внимание переносимости ранее проводимого лечения препаратами из группы пенициллинов. Если в анамнезе имеются указания на аллергию к последним, использование бензатина бензилпенициллина категорически противопоказано.

Следует также учитывать риск перекрестной аллергии с цефалоспоринами, в связи с чем при наличии аллергических реакций в анамнезе на цефалоспорины применение пенициллинов противопоказано.

Пациентам, соблюдающим гипосолевую диету, необходимо помнить, что в дозе 600 тыс. ME препарата содержится натрий в количестве 5,5 мг или 0,24 ммоль.

Применение при беременности и лактации

Экстенциллин проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Вследствие этого использование препарата во время беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу здоровью плода.

Если назначение антибиотика необходимо в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности рекомендуется снижение суточной дозы Экстенциллина с учетом клиренса креатинина (КК):

  • КК менее 10 мл/мин – доза снижается на 50–75%;
  • КК 10–50 мл/мин – доза снижается на 25%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании бензатина бензилпенициллина с пробенецидом, аллопуринолом, нестероидными противовоспалительными средствами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином) существует риск конкурентного ингибирования экскреции препаратов из организма.

Аналоги

Аналогами Экстенциллина являются: Бензициллин-1, Бициллин-1, Ретарпен 2,4 и Ретарпен 1,2.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности лиофилизата – 4 года, приготовленного раствора – не более 24 часов при условии хранения в холодильнике.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Экстенциллине

Отзывов об Экстенциллине крайне мало. Пациенты отмечают эффективность препарата при его использовании согласно показаниям к применению, а также удобный режим дозирования и хорошую переносимость терапии. Почти все жалобы пациентов связаны с отсутствием препарата в продаже.

Цена на Экстенциллин в аптеках

Цена на Экстенциллин неизвестна, ввиду того что препарат на данный момент отсутствует в продаже.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Климакс приносит в жизнь женщины немало изменений. Угасание репродуктивной функции сопровождается неприятными симптомами, причиной которой является снижение эст.

ЭКСТЕНЦИЛЛИН

Экстенциллин является антибиотиком группы пенициллинового ряда. Он оказывает длительное бактерицидное действие на все возбудители инфекций. Применяют для лечения сифилиса и других болезней, которые вызваны бледной трепонемой, также для профилактики ревматизма и гнойных осложнений в послеоперационный период.

Фармакологическое действие

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Показания к применению

Сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения

Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций Экстенциллином их делают в разные ягодицы.

При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста – 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД Экстенциллина .

При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе – 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции – по 2.4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорожденным и детям младшего возраста – 1.2 млн ЕД.

При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить.

При лечении Экстенциллином острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед. Взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД – детям (в зависимости от возраста).

Для профилактики Экстенциллином скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым – 2.4 млн ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым – 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после “малых” хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

– 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

– 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

– 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Читайте также:  Нолицин: инструкция по применению, отзывы при цистите

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Экстенциллину (в т.ч. к др. бета-лактамам), бронхиальная астма, сенная лихорадка.

Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях – анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Беременность

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата. Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Использование при нарушением функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Применение Экстенциллина повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Дополнительно

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения Экстенциллином .

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение Экстенциллина в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

ЭКСТЕНЦИЛЛИН

Экстенциллин оказывает антибактериальное действие. Блокирует синтез основного структурного компонента оболочки чувствительных микроорганизмов (в т.ч. стрептококка A и трепонемы).

Фармакологическое действие

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Показания к применению

Сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения

Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций Экстенциллином их делают в разные ягодицы.

При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста – 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД Экстенциллина.

При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе – 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции – по 2.4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорожденным и детям младшего возраста – 1.2 млн ЕД.

При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса – 1-2 инъекции по 2.4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед. При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы.

При лечении Экстенциллином острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед. Взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД – детям (в зависимости от возраста).

Для профилактики Экстенциллином скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым – 2.4 млн ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым – 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после “малых” хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

– 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

– 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

– 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Экстенциллину (в т.ч. к др. бета-лактамам), бронхиальная астма, сенная лихорадка.

Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях – анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Беременность

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата. Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Использование при нарушением функции почек

Читайте также:  Левомеколь или мазь Стелланин: что лучше, отзывы

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Применение Экстенциллина повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Дополнительно

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения Экстенциллином.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение Экстенциллина в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Экстенциллин

Экстенциллин (форма — порошок) относится к категории противомикробные препараты для системного применения. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: можно
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Экстенциллин – антибиотик пенициллинового ряда, разрушающийся пенициллиназой.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора: от кремового до белого цвета [600 тыс. или 1,2 млн Международных единиц (МЕ) в стеклянном флаконе объемом 5 мл, либо 2,4 млн МЕ во флаконе объемом 15 мл; 50 флаконов в картонной коробке].

Состав препарата, находящегося в 1 флаконе:

  • активное вещество: бензатина бензилпенициллин – 600 тыс., 1,2 или 2,4 млн МЕ (эквивалентно 459 мг, 918 мг и 1836 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: натрия цитрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин – бета-лактамный антибиотик, входящий в группу пенициллинов типа G пролонгированного действия. Вещество проявляет бактерицидный эффект по отношению к чувствительным микроорганизмам, обусловленный ингибированием синтеза структурных компонентов (мукопептидов) клеточной стенки бактерии. Экстенциллин оказывает воздействие на Treponema pallidum и Streptococcus pyogenes, которые возбуждают фрамбезию и сифилис.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения активное вещество очень медленно гидролизуется, приводя к высвобождению бензилпенициллина. Максимальная концентрация (Сmах) средства отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Благодаря продолжительному периоду полувыведения вещества достигается стабильный уровень его содержания в крови в течение длительного времени. На 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ сывороточная концентрация бензатина бензилпенициллина составляет 0,12 мкг/мл. На 21-й день после инъекции в дозе 1,2 млн МЕ концентрация действующего вещества у 89–97,4% пациентов составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).

Для Экстенциллина характерно полное проникновение в жидкости, очень слабое – в ткани. С белками плазмы связывается на 40–60%. Препарат подвергается незначительной биотрансформации, экскретируется главным образом почками, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком.

Показания к применению

Согласно инструкции, Экстенциллин рекомендован к применению для терапии инфекционных поражений, возбуждаемых чувствительными к бензатина бензилпенициллину бактериями, включая:

  • суставной ревматизм в период обострения (профилактика);
  • сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами, включая пинту и фрамбезию (лечение).

Противопоказания

Противопоказанием к использованию Экстенциллина является гиперчувствительность к его составляющим, а также к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам и пенициллинам).

Инструкция по применению Экстенциллина: способ и дозировка

Экстенциллин вводят глубоко в/м.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • рецидивы суставного ревматизма (в целях профилактики): каждые 15 дней взрослым 1 введение в дозе 2,4 млн МЕ, детям (с учетом возраста) – от 600 тыс. до 1,2 млн МЕ;
  • фрамбезия и пинта – эндемические трепонематозы (терапия): однократно взрослым в дозе 1,2–2,4 млн МЕ, детям (с весом тела менее 45 кг) – от 600 тыс. до 1,2 млн МЕ;
  • сифилис (терапия): взрослым каждые 8 дней 1 введение в дозе 2,4 млн МЕ.

До проведения процедуры лиофилизированный порошок, заключенный во флаконе, следует развести водой для инъекций из расчета 2 мл растворителя на 600 тыс. МЕ препарата. Перед введением раствор требуется тщательно перемешать, прокатывая флакон с препаратом между ладонями рук, и избегая при этом чрезмерного образования пены.

Вводить Экстенциллин в/в недопустимо!

Побочные действия

  • пищеварительная система: кандидоз, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – псевдомембранозный колит;
  • аллергические реакции: лихорадка, крапивница, затруднение дыхания, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, отек Квинке; в единичных случаях – анафилактический шок.

К другим редко наблюдаемым на фоне терапии симптомам иммуноаллергического генеза относятся: временное умеренное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит, обратимые тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии (двигательные нарушения, судороги, нарушение сознания).

У детей может отмечаться появление местных эффектов на инъекции Экстенциллина.

Передозировка

Особые указания

При возникновении любой аллергической реакции необходимо незамедлительно прекратить введение препарата и начать соответствующее лечение.

В период терапии Экстенциллином существует угроза развития очень тяжелых аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока), которые могут привести к летальному исходу. Вследствие этого при сборе анамнеза необходимо уделить особое внимание переносимости ранее проводимого лечения препаратами из группы пенициллинов. Если в анамнезе имеются указания на аллергию к последним, использование бензатина бензилпенициллина категорически противопоказано.

Следует также учитывать риск перекрестной аллергии с цефалоспоринами, в связи с чем при наличии аллергических реакций в анамнезе на цефалоспорины применение пенициллинов противопоказано.

Пациентам, соблюдающим гипосолевую диету, необходимо помнить, что в дозе 600 тыс. ME препарата содержится натрий в количестве 5,5 мг или 0,24 ммоль.

Применение при беременности и лактации

Экстенциллин проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Вследствие этого использование препарата во время беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу здоровью плода.

Если назначение антибиотика необходимо в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности рекомендуется снижение суточной дозы Экстенциллина с учетом клиренса креатинина (КК):

  • КК менее 10 мл/мин – доза снижается на 50–75%;
  • КК 10–50 мл/мин – доза снижается на 25%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании бензатина бензилпенициллина с пробенецидом, аллопуринолом, нестероидными противовоспалительными средствами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином) существует риск конкурентного ингибирования экскреции препаратов из организма.

Аналоги

Аналогами Экстенциллина являются: Бензициллин-1, Бициллин-1, Ретарпен 2,4 и Ретарпен 1,2.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности лиофилизата – 4 года, приготовленного раствора – не более 24 часов при условии хранения в холодильнике.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Видео по теме

Цефтриаксон. Бициллин 3. Разведение антибиотиков

Как лечить сифилис у мужчин

Лечение сифилиса. Последствия, осложнения и профилактика сифилиса

Препарат от гипертонии Лерканидипин (Леркамен, Занидип)

Препарат Амлодипин (Норваск, Тенокс, Нормодипин) при повышенном давлении

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Лизиноприл – препарат для понижения кровяного давления

Нольпаза или Париет. Какой из препаратов лучше?

Адельфан – гипотензивный комбинированный препарат

Лекарственный препарат Престариум от повышенного давления

Препарат Эгилок для лечения гипертонии

Отзывы врача о препарате Мексидол: применение, прием, отмена, побочные действия, аналоги

Препарат Моксонидин для лечения артериальной гипертензии

Отзывы врача о препарате Грандаксин: показания к применению, прием, побочные действия, аналоги

Лориста — препарат для понижения давления

Бисопролол Простая Инструкция

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Особенности лечения гипертонии препаратом Лозап

Лизиноприл: показания, дозировка, побочные эффекты из инструкции

Добавить комментарий