Розулпи 5, 10, 20, 40 мг: инструкция по применению, цена, отзывы

Розулип

Состав

В зависимости от дозировки в таблетке Розулипа может содержаться 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг или 42,72 мг розувастатина цинка, что равноценно соответственно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг действующего вещества — розувастатина.

Вспомогательными веществами выступают лудипресс, моногидрат лактозы, повидон, кросповидон и стеарат магния.

Пленочная оболочка Opadry II белого цвета состоит из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола и талька.

Форма выпуска

Розулип выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, покрытие в виде пленочной оболочки, на одной из сторон — гравировка «Е», на другой стороне — «591» (дозировка 5 мг), «592» (дозировка 10 мг), «593» (дозировка 20 мг), «594» (дозировка 40 мг). Эти таблетки упакованы в блистеры на 7 штук, в картонной пачке бывает 2, 4 и 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Розулип обладает гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин как действующее вещество является избирательным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА редуктазы, который катализирует превращение вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалонат – известный предшественник холестерина.

В связи с увеличением количества рецепторов ЛПНП на гепатоцитах под влиянием розувастатина, усиливаются процессы поглощения и катаболизма ЛПНП, а также происходит подавление синтетических процессов липопротеинов очень низкой плотности в печени. Кроме того, розувастатин оказывает клинически значимое воздействие на такие биохимические показатели как:

  • повышает концентрацию холестеринаи содержания липопротеинов высокой плотности (сокр. Хс — ЛПВП);
  • снижает концентрацию общего холестеринас триглицеридами;
  • снижает концентрацию аполипопротеина В(APOВ), триглицеридов, а также липопротеиновочень низкой плотности (сокр. ТГ-ЛПОНП);
  • повышает содержание аполипопротеина A-I (APOА-I);
  • снижает повышенное содержание холестеринас липопротеинами низкой плотности (сокр. Хс — ЛПНП), холестеринаи неЛПВП(Хс — неЛПВП), холестеринас липопротеинами очень низкой плотности (Хс — ЛПОНП), а также их соотношение, выражающееся: Хс — ЛПНП / Хс — ЛПВП, общ. Хс / Хс — ЛПВП, Хс – неЛПВП / Хс – ЛПВП, APOВ / APOА-I.

Обычно достигнуть терапевтического эффекта можно за неделю, причем после 2 недель терапии достигается уровень эффективности, составляющий примерно 90 процентов от максимально возможного. Для достижения максимального эффекта нужно 4 недели терапии, а затем поддержание регулярным приемом.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина при пероральном приеме достигается примерно через 5 часов. Уровень абсолютной биодоступности — до 20% (увеличивается пропорционально дозе). Розувастатин, подвергаясь интенсивному поглощению печенью, затем выступает в синтез холестерина и выводится Хс-ЛПНП. Около 90% активного вещества связывается с белками в плазме крови (преим. с альбумином).

Метаболизм розувастатина: как непрофильный субстрат изоферментов (основной CYP2C9) цитохрома Р450; основные метаболиты – это активный N-десметил розувастатин, неактивные лактоновые метаболиты.

Почти 90% от принятой дозы неизменённого розувастатина элиминируется через кишечник, 5% дозы — почками. Период полувыведения — 19 ч, вне зависимости от увеличения дозы.

Показания к применению

  • тип IIa по классификации Фредриксона первичнойгиперхолестеринемии, тип IIbсмешанной гиперхолестеринемии (как дополнение к диете);
  • в комбинации с диетойи другими методами лечения, способными снижать уровень липидов в крови (к примеру, аферез ЛПНП) при наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • тип IV по классификации Фредриксона гипертриглицеридемиикак дополнение к диете;
  • в комбинации с диетойи терапией, снижающей уровень общ. Хс, Хс-ЛПНП для замедления прогрессирующего атеросклероза;
  • для профилактики различных сердечно-сосудистых осложнений, среди которых: инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляция без клинических проявлений, но с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, при наличии таких факторов риска, как артериальная гипертензия, низкий ХС-ЛПВП, курение, присутствие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни.

Противопоказания

  • гиперчувствительностьк компонентам Розулипа;
  • активная фаза заболеваний печени, включающих стойкое увеличение активности сывороточных трансаминаз;
  • тяжелые функциональные нарушения почек, при клиренсе креатининадо 30 мл в минуту;
  • миопатияи предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
  • терапия Циклоспорином;
  • женщины в период беременности и лактации;
  • возрастная группа до 18 лет;
  • в связи с содержанием в препарате лактозыпротивопоказанием является её непереносимость, дефицитфермента – лактазы, в том числе глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Данный препарат применяют с осторожностью при наличии риска развития миопатии либо рабдомиолиза, почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе, при сепсисе, артериальной гипотензии, гипотиреозе.

Кроме того, с осторожностью проводят терапию Розулипом пациентам, чрезмерно употребляющим алкоголь, возрастом старше 65 лет, азиатской расы, применяющим фибраты, имеющим повышенную плазменную концентрацию розувастатина, обширные хирургические вмешательства или травмы.

Побочные действия

Терапия розувастатином может вызывать нежелательные явления, однако, преимущественно регистрировались легкие и преходящие побочные эффекты, где классификация частоты возникновения сводилась к таким группам как: часто (≥1/100 —

Передозировка

При приеме сверх доз розувастатина нужно проводить симптоматическое лечение, потому что специфического антидота на сегодня не существует, а успешность гемодиализа маловероятна. Кроме того необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, рекомендован контроль уровня сывороточного КФК и функций печени.

Взаимодействие

  • С Циклоспорином AUCрозувастатинаповышается в среднем в семь раз, чем у здоровых добровольцев, к тому же плазменная концентрация розувастатина повышается в одиннадцать раз, а Циклоспорина — не меняется.
  • С антагонистами витамина К(к примеру, Варфарином) в начале терапии Розулипом или при повышении дозы препарата может увеличиваться ПВ и MHO. Отмена Розулипа или снижение дозы может привести к снижению MHO, поэтому необходим контроль MHO.
  • Комбинация розувастатина с Гемфиброзиломи гиполипидемическимисредствами может привести к увеличению в два раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина.
  • С Эзетимибомвозможно фармакодинамическое взаимодействие и развитие побочных эффектов.
  • С ингибиторами протеаз — возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина.
  • С антацидами наблюдается снижение плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%.
  • С Эритромицином— снижение AUC розувастатина почти на 20% и Сmах — на 30%, вероятно, что объясняется усилением моторики кишечника под действием Эритромицина.
  • С пероральными контрацептивами и во вовремя гормонозаместительной терапии увеличивается AUC этинилэстрадиола (на 26 %) и норгестрела (на 34%).
  • Совместное применение препаратов, содержащих розувастатин с Итраконазолом(ингибитором изофермента CYP3A4) ведет к увеличению AUC розувастатина примерно на 28%, что является клинически незначимой реакцией.

Условия продажи

Требуется рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не более 30 °Цельсия.

В целях безопасности – ограничить доступ малолетним детям и домашним животным.

Розулип: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Розулип – венгерский препарат, предназначенный для снижения уровня холестерина, ЛПНП, триглицеридов. Его действующее вещество – розувастатин, представитель новейшего поколения статинов. Согласно инструкции Розулип снижает вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта, а также других последствий атеросклероза.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Розулип».

Состав, форма выпуска

Действующее вещество Розулипа – розувастатин. Кроме него в состав входят: лудипресс (содержит лактозу), повидон, кросповидон, тальк, макрогол, спирт поливиниловый, диоксид титана.

Розулип – белые таблетки круглой формой, с содержанием действующего вещества 5, 10 или 20 мг. На одной стороне препарата выгравирована буква «Е», но второй – номер: «591», «592», «593» для дозировок 5, 10, 20 мг соответственно.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Розулипа обладает способностью блокировать активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который запускает синтез холестерина. Этот стерол необходим человеку как основа для образования некоторых гормонов, витамина D. В условиях недостатка синтезированного холестерина, организм запускает компенсаторные механизмы его получения.

Самый быстрый способ пополнить дефицит – расщепить липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Для этого на поверхности печени активизируются рецепторы, которые захватывают ЛПНП, разделяя их на белок и холестерин. Более сложный способ – мобилизация холестерина из периферических тканей, в том числе атеросклеротических бляшек. Для транспортировки стерола в печень синтезируется дополнительное количество молекул-переносчиков – «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Снижение уровня холестерина, ЛПНП, повышение ЛПВП позволяет тормозить развитие атеросклероза: предупреждать появление новых холестериновых бляшек, замедлять рост, стимулировать рассасывание. Благодаря чему снижается вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта, ишемии.

Процесс нормализации концентрации холестерина, ЛПНП – постепенный. Начальные изменения регистрируются через неделю приема Розулипа, выраженные – через 2 недели, а максимальный эффект заметен к концу 4-й недели.

Препарат довольно медленно всасывается из пищеварительного тракта – около 5 часов. В организме Розулип практически не поддается трансформации. Всего 10% препарата видоизменяется печенью. Выводится из организма вместе с фекалиями, мочой. При заболеваниях печени, почек может накапливаться, вызывая развитие побочных эффектов.

Розулип: показания к применению

Согласно инструкции по применению Розулипа препарат назначают больным семейной гомо-, гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперхолестеринемией триглицеридемией, смешанной дислипидемией.

Розувастатин широко применяется в кардиологии для лечения больных ишемической болезнью сердца. Это заболевание чаще всего провоцируется атеросклерозом. Прием Розулипа позволяет нормализировать уровень холестерина, ЛПНП тем самым приостанавливая прогрессирование заболевания, а также улучшая общее состояние здоровья пациента.

Препарат назначают людям, у которых нет симптомов ишемической болезни сердца, но имеющих высокую вероятность ее развития. Принадлежность к группе риска определяется наличием у человека соответствующих факторов:

  • мужчины старше 50 лет, женщины старше 60 лет;
  • концентрация СРБ-фактора свыше 2 мг/л;
  • пониженное содержание ЛПВП;
  • курение;
  • артериальная гипертензия;
  • наличие у ближайших родственников ранней ишемической болезни сердца.

Детям Розулип назначают только при редком генетическом заболевании – гомозиготной гиперхолестеринемии. Разрешается принимать препарат подросткам старше 10 лет, при условии, что у девушек не меньше года идут менструации, а у парней началось половое созревание.

Способ применения, дозировка

Таблетки Розулипа принимают внутренне, раз/сутки, без привязки к приему пищи. Необходимо соблюдать одинаковое время приема препарата. Это гарантирует стабильный уровень холестерина на протяжении всего курса лечения.

Дозу Розулипа врач подбирает с учетом первичного заболевания, начального уровня холестерина, ЛПНП, состояния здоровья пациента, потенциальной склонности к развитию побочных эффектов.

Для взрослых начальная доза препарата составляет 5-10 мг. Поскольку Розулип проявляет максимальную эффективность не сразу, пересмотр дозировки производят через 4 недели с начала приема. Если на фоне применения препарата уровень холестерина, ЛПНП не снизился до целевых показателей – дозу увеличиваю на 5-10 мг. Через 4 недели необходимо еще раз проконтролировать показатели липидного обмена с возможной коррекцией дозировки.

Максимально допустимая доза препарата – 40 мг. Такая дозировка Розулипа сопряжена с большим риском развития побочных эффектов. Ее назначают только если ожидаемая польза превосходит предполагаемый ущерб для здоровья. Для своевременного выявления осложнений, пациентам необходимо регулярно сдавать анализы крови, проходить осмотр врача.

Читайте также:  Антистакс: инструкция по применению, цена и Российские аналоги

Детям лечение Розулипом начинают с дозировки 5 мг, реже – 10. Предельно допустимая доза – 20 мг. Безопасность более высоких концентраций для умственного, полового развития подростков сомнительна.

Противопоказания, побочные эффекты

По инструкции Розулип не назначают при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата, прежде всего к розувастатину, лактозе. Из-за риска накопления лекарство нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), заболеваниями печени, наследственными мышечными патологиями, миопатиями.

Женщины имеют дополнительный список противопоказаний: беременность, лактация, планируемое зачатие. На протяжении всего курса Розулипа им необходимо надежно предохранятся. Холестерин необходим для нормального формирования плода. Поэтому незапланированная беременность крайне нежелательна из-за высокой вероятности развития врожденных патологий.

Максимальная доза Розулипа более токсична. Кроме перечисленных случаев она противопоказана:

  • представителям монголоидной расы;
  • детям (до 18 лет);
  • пациентам с недостаточностью почек, щитовидной железы, гипотензией;
  • любителям спиртного;
  • людям, которые сталкивались с миелотоксичностью на фоне приема других статинов.

Розулип достаточно хорошо переносится пациентами. По статистике 4% людей придется отказаться от приема препарата. В основном это пациенты, принимающие высокие дозы Розулипа. Самые распространенные осложнения – гриппоподобный синдром, головная, мышечная боль, головокружение, тошнота, запор обычно временны.

Другие нежелательные явления от приема Розулипа:

  • нарушение сна;
  • депрессия;
  • миопатия, вплоть до распада мышечных волокон;
  • воспаление печени, поджелудочной железы;
  • зуд, сыпь, крапивница;
  • гинекомастия;
  • общая слабость;
  • отек;
  • воспаление органов дыхания;
  • сахарный диабет;
  • инфекции выделительной системы;
  • снижение количества тромбоцитов, эритроцитов;
  • появление крови, белка в крови.

Взаимодействие

Таблетки Розулипа не принимают совместно с циклоспорином, а предельно допустимую дозу – с фибратами. Препарат с осторожностью назначают пациентам, которые принимают:

  • Байкалин;
  • Варфарин;
  • Гемфиброзил;
  • Дарунавир;
  • Дронедарон;
  • Итраконазол;
  • Клопидогрел;
  • Лопинавир;
  • Ритонавир;
  • Симепревир;
  • Типранавир;
  • Фузидовую кислоту;
  • Эзетимиб;
  • Элтромбопаг;
  • Эритромицин.

Розулип снижает эффективность некоторых оральных контрацептивов, что нужно учитывать при подборе их дозы.

Цена Розулипа зависит от содержания действующего вещества.

  • 5 мг – 365-521 руб.;
  • 10 мг – 690-777 руб.;
  • 20 мг – 1068-1155 руб.

Одна упаковка препарата содержит 28 таблеток.

Аналоги

Аптеки России предлагают широкий выбор аналогов Розулипа:

  • Акорта 373-1274 руб.;
  • Крестор 1466-9373 руб.;
  • Липопрайм 354-4777 руб.;
  • Мертенил 337-2202 руб.;
  • Реддистатин 328-794 руб.;
  • Ро-статин 456-695 руб.;
  • Розарт 211-2852 руб.;
  • Розистарк 224-1850 руб.;
  • Розувастатин-СЗ 162-1266 руб.;
  • Розувастатин-Виал 320-521 руб.;
  • Роксера 350-2104 руб.;
  • Розукард 377-3803 руб.;
  • Сувардио 359-522 руб.;
  • Тевастор 340-709 руб.

По согласования с врачом Розулип можно заменить другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы:

  • симвастатин – 148-322 руб.;
  • ловастатин – 223-487 руб.;
  • флувастатин – 2012-3414 руб.;
  • аторвастатин – 78-1575 руб.;
  • питавастатин – 546-1217 руб.

РОЗУЛИП: отзывы

Всем доброго дня и хорошего настроения!

Хочу в этом отзыве поделиться своим опытом приема лекарственного препарата “”Розулип””.
Длительное время я болею ИБС (ишемической болезнью сердца ) и гипертонической болезнью 2 ст., в последствии перенес операцию по стентированию аорты.

После проведения комплексного обследования (УЗИ сердца и сосудов, кардиограмма, биохимический и общий анализ крови, общий анализ мочи) результаты анализов показали превышение установленной нормы холестерина в крови в 2 раза.

Врач кардиолог назначил комплексную медикаментозную терапию в состав которой входил лекарственный препарат “”Розулип”” плюс обязательное соблюдение строгой диеты исключающей жирную пищу и целый ряд других кулинарных ограничений.

Фармакотерапевтическая группа. Пре . читать ещё параты, которые снижают уровень холестерина и триглецеридов в крови.
Таблетки выпускаются в оригинальной коробочке по 28 штук в упаковке.
Дозировкой по 10,20 и 40 мг.

Качественный препарат венгерского производства.
Производитель ООО Фармацевтический завод ЭПС. г. Будапешт.
Действующее вещество. Розувастин.

На упаковке указан срок годности препарата.

Таблетки упакованы в блистеры по 7 таблеток.

В связи с тем, что на рынке участились случаи подделки медицинских препаратов импортного производства приведу подробное описание таблеток.
Таблетки по 10 мг белого цвета, круглые немного выпуклые, с гравированием номера 592.
В упаковке имеется подробная инструкция по использованию лекарственного препарата.

Клинические характеристики и показания приведу в описании.

Препарат принимал под контролем и наблюдением врача кардиолога. Дозировкой по 10 мг в сутки на протяжении длительного курса до 12 месяцев. Контроль эффективности лечения препаратом подразумевает периодическую раз в два месяца сдачу биохимического анализа крови и контроля уровня холестерина в крови на основании результатов анализа.
Могу сказать сразу удовольствия это доставляет мало т. к. кровь на анализ нужно сдавать из вены таким образом поход в процедурный кабинет к медсестре вам обеспечен.
Радует только одно, что анализ не очень дорогостоящий стоимостью 60 грн приблизительно 135 руб.

Из собственного опыта могу сказать, что длительный прием препарата на протяжении нескольких месяцев и соблюдение строгой диеты это два ОБЯЗАТЕЛЬНЫХ условия. Ели будете активно принимать таблетки, но при этом продолжать также активно заниматься чревоугодием – это “”деньги выброшенные на ветер””.

Так что запасайтесь терпением, покупайте мясорубку и скороварку и переходите на приготовление мясных и рыбных котлеток на пару. Побольше овощей, фруктов жестких каш и победа над коварным холестерином через полгода Вам будет обеспечена!

У меня уровень холестерина в крови пришел в норму через 5 месяцев.

Поскольку длительный прием статинов вызывает побочные реакции хочу отметить которые испытывал во время приема препарата их было две:
– поскольку болею подагрическим артритом периодически появлялись боли и отечность в голеностопных суставах, которые приходилось купировать приемом Немисила;
-также беспокоили периодические нарушения сна, которые устранил приемом одной таблетки Сонмила на ночь.

– любителям хорошо выпить, хочу также обратить внимание, что если Вы потом долго и упорно не хотите лечить печень, то прием алкоголя в ходе лечения статинами категорически ЗАПРЕЩЕН .

Препарат отпускается по рецепту. Покупал в аптеке стоимость препарата 115 грн приблизительно 255 руб.

Спасибо за внимание, не болейте, добра и удачи!

Всем доброго дня и хорошего настроения!

Хочу в этом отзыве поделиться своим опытом приема лекарственного препарата “”Розулип””.
Длительное время я болею ИБС (ишемической болезнью сердца ) и гипертонической болезнью 2 ст., в последствии перенес операцию по стентированию аорты.

После проведения комплексного обследования (УЗИ сердца и сосудов, кардиограмма, биохимический и общий анализ крови, общий анализ мочи) результаты анализов показали превышение установленной нормы холестерина в крови в 2 раза.

Врач кардиолог назначил комплексную медикаментозную терапию в состав которой входил лекарственный препарат “”Розулип”” плюс обязательное соблюдение строгой диеты исключающей жирную пищу и целый ряд других кулинарных ограничений.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, которые снижают уровень холестерина и триглецеридов в крови.
Таблетки выпускаются в оригинальной коробочке по 28 штук в упаковке.
Дозировкой по 10,20 и 40 мг.

Качественный препарат венгерского производства.
Производитель ООО Фармацевтический завод ЭПС. г. Будапешт.
Действующее вещество. Розувастин.

На упаковке указан срок годности препарата.

Таблетки упакованы в блистеры по 7 таблеток.

В связи с тем, что на рынке участились случаи подделки медицинских препаратов импортного производства приведу подробное описание таблеток.
Таблетки по 10 мг белого цвета, круглые немного выпуклые, с гравированием номера 592.
В упаковке имеется подробная инструкция по использованию лекарственного препарата.

Клинические характеристики и показания приведу в описании.

Препарат принимал под контролем и наблюдением врача кардиолога. Дозировкой по 10 мг в сутки на протяжении длительного курса до 12 месяцев. Контроль эффективности лечения препаратом подразумевает периодическую раз в два месяца сдачу биохимического анализа крови и контроля уровня холестерина в крови на основании результатов анализа.
Могу сказать сразу удовольствия это доставляет мало т. к. кровь на анализ нужно сдавать из вены таким образом поход в процедурный кабинет к медсестре вам обеспечен.
Радует только одно, что анализ не очень дорогостоящий стоимостью 60 грн приблизительно 135 руб.

Из собственного опыта могу сказать, что длительный прием препарата на протяжении нескольких месяцев и соблюдение строгой диеты это два ОБЯЗАТЕЛЬНЫХ условия. Ели будете активно принимать таблетки, но при этом продолжать также активно заниматься чревоугодием – это “”деньги выброшенные на ветер””.

Так что запасайтесь терпением, покупайте мясорубку и скороварку и переходите на приготовление мясных и рыбных котлеток на пару. Побольше овощей, фруктов жестких каш и победа над коварным холестерином через полгода Вам будет обеспечена!

У меня уровень холестерина в крови пришел в норму через 5 месяцев.

Поскольку длительный прием статинов вызывает побочные реакции хочу отметить которые испытывал во время приема препарата их было две:
– поскольку болею подагрическим артритом периодически появлялись боли и отечность в голеностопных суставах, которые приходилось купировать приемом Немисила;
-также беспокоили периодические нарушения сна, которые устранил приемом одной таблетки Сонмила на ночь.

– любителям хорошо выпить, хочу также обратить внимание, что если Вы потом долго и упорно не хотите лечить печень, то прием алкоголя в ходе лечения статинами категорически ЗАПРЕЩЕН .

Препарат отпускается по рецепту. Покупал в аптеке стоимость препарата 115 грн приблизительно 255 руб.

Спасибо за внимание, не болейте, добра и удачи!

РОЗУЛИП

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Розулип – гиполипидемическое лекарственное средство.
Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс). Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, за счет чего усиливается поглощение и катаболизм ЛПНП, а также подавляется синтез ЛПОНП в печени. В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.
Снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов, а также повышает концентрацию Хс-ЛПВП. Кроме того, розувастатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, триглицеридов ЛПОНП (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I). Также розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект препарата проявляется в течение одной недели после начала лечения. За 2 нед терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90% от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме.
Безопасность и эффективность розувастатина в детской популяции не доказаны. Для этой категории пациентов опыт применения препарата ограничивается небольшим количеством пациентов (возраст 8 лет и старше) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Читайте также:  Инструкция по применению препарата "Острум" Эвалар

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 20%.
Распределение. Розувастатин интенсивно поглощается печенью, где происходит основной синтез Хс и выведение Хс-ЛПНП. Vd розувастатина достигает 134 л.
Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.
Метаболизм. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) в печени. Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение. Приблизительно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник.
Приблизительно 5% дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата из плазмы крови составляет приблизительно 19 ч и не меняется при увеличении дозы препарата. Плазменный клиренс розувастатина достигает в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная биодоступность розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При применении препарата несколько раз в сутки фармакокинетические параметры не изменяются.
Особые группы пациентов
Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmах розувастатина в плазме крови у пациентов азиатской расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с представителями европеоидной расы; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmах в 1,3 раза. Анализ не выявил клинически значимые различия в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметил существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметил в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Показания к применению

которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП; профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет — для мужчин и старше 60 лет — для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца.

Способ применения

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с умеренными нарушениями функции почек. При тяжелой почечной недостаточности препарат Розулип противопоказан в любых дозах.
При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам азиатской расы.
При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов, предрасположенных к миопатии, составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии.
После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.

Розулип ® (Rosulip)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
розувастатин цинка5,34 мг
10,68 мг
21,36 мг
42,72 мг
(эквивалентно 5 мг; 10 мг; 20 мг и 40 мг розувастатина соответственно)
вспомогательные вещества: лудипресс 65,16/130,32/260,64/521,28 мг (лактозы моногидрат (93%), повидон (3,5%), кросповидон (3,5%); кросповидон 3,75/7,5/15/30 мг; магния стеарат 0,75/1,5/3/6 мг
оболочка пленочная: Opadry II белый 85F 18422 (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 25%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%) — 1,9/3,8/7,5/15 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Розулип ® можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед тем как начинать лечение препаратом Розулип ® , пациенту необходимо назначить стандартную диету с низким содержанием Хс . Пациент должен соблюдать диету в течение всего курса терапии. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розулип ® для пациентов, начинающих принимать препарат или переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после титрации дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип ® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Для лечения пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек ( Cl креатинина ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина среди японцев и китайцев.

Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розулип ® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCOIBI (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 ( BCRP ) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции ( AUC ) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCOIBI С.521ТТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов C.521CC или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розулип ® составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розулип ® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ , включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением с препаратом Розулип ® , оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розулип ® . Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розулип ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 7 табл. в блистере из комбинированной пленки cold (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевой фольги. 2, 4, 8 или 12 бл. в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

1165, Будапешт, ул. Бекеньфельди, 118-120, Венгрия.

9900, Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Розулип таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы

Розувастатин в качестве действующего вещества Розулипа служит избирательным и конкурентным ингибитором непосредственно фермента ГМГ-КоА редуктазы. Он имеет возможность катализировать активное превращение в мевалонат вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА – популярного предшественника холестерина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Из-за серьезного увеличения общего количества рецепторов ЛПНП непосредственно на гепатоцитах в результате приема Розулипа, может происходить заметное усиление процессов поглощения и катаболизма ЛПНП. Кроме этого, происходит высокое подавление возможных синтетических процессов с липопротеинами достаточно низкой плотности.

Читайте также:  Л-Карнитин пауэр систем: как принимать экстракт жидкий

Розулип на организм человека оказывает некоторое, клинически значимое воздействие. В большей степени это относиться к таким показателям, как:

  1. Повышение концентрации холестерина, а также увеличения уровня липопротеинов высокой плотности;
  2. Повышение уровня аполипопротеина A-I (APOA-I);
  3. Заметное снижение концентрации уровня общего холестерина непосредственно с триглицеридами;
  4. Снижения повышенного уровня холестерина с наличием липопротеинов особенно низкой плотности;
  5. Снижение концентрации аполипопротеина В (APOВ), липопротеинов и триглицеридов.

В большинстве случае терапевтический эффект наступает уже через неделю приема препарата, а спустя две недели такой терапии можно получить высокий уровень эффективности, который будет достигнут примерно на 90 процентов.

Чтобы получить максимальный эффект от лечения Розулипом, необходимо им лечиться на протяжении 4 недель, после чего поддерживать регулярным приемом.

Показания

Среди основных показаний, при которых рекомендуется прием препарата Розулипа, можно выделить следующее:

  • Первичную либо смешанную гиперхолестеринемию, как эффективное дополнение к диете. Это возможно в тех случаях, когда для восстановления пациента специальной диеты недостаточно.
  • Гомозиготную наследственную гиперхолестеринемию, при которой средство назначают в качестве дополнения к другим методам лечения. Его прием обычно направлен на интенсивное снижение общей концентрации липидов в крови, либо когда другие методы не приносят должного результата.
  • Прием препарата в качестве профилактики серьезных сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов. Причем это относиться к больным без признаков ИБС, но с большим риском ее развития. Назначение Розулипа чаще всего происходит в тех случаях, когда у пациента наблюдается высокая концентрация С-реактивного белка, а также при наличии хотя бы одного дополнительного риска для развития осложнений.
  • Гипертриглицеридемию, когда средство назначается как дополнение к диете.
  • При необходимости замедления прогрессирования болезни атеросклероза, как дополнение к диете у пациентов, которым показано проведение терапии для общего снижения уровня Хс и Хс-ЛПНП.

Режим дозирования

Каждый пациент всегда должен получать индивидуальную гиполипидемическую диету, которую важно точно соблюдать во время приема данного препарата Розулип. Эффективное комбинированное лечение рекомендуется лишь после установки наиболее оптимальной дозы препарата.

Лечение необходимо обязательно индивидуализировать, причем делать это нужно на основании именно целевых уровней липидов, ответа на лечение и рекомендуемой цели его проведения.

В случае назначения дозы необходимо обязательно учитывать риск появления возможных неблагоприятных реакций. Корректировать установленную дозу можно только по окончанию 4 недель приема средства.

Чаще всего дозу приема Розулипа назначают по 1 капсуле внутрь, это независимо от времени приема пищи. Розулип не может использоваться как первая линия лечения гиполипидемии. Его необходимо обязательно принимать по расписанию, в одно и то же время. Капсулу нужно сразу проглатывать, запивая обильным количеством воды.

Безопасность приема препарата

Безопасность и уровень эффективности от приема Розулипа у несовершеннолетних пациентов до сих пор не установлены. Согласно имеющимся данным нельзя дать точные рекомендации по режиму дозирования у больных, младше 18 лет.

У пациентов, в возрасте старше 70 лет, прием препарата должен назначаться в дозе, не превышающей 5 мг. Средство Розулип не может использоваться для эффективного лечения первой линии. Если было принято начать комбинированную терапию, то ее можно проводить только в результате подбора оптимальной дозы Розулипа.

У пациентов с несерьезными нарушениями нормальной работы почек, корректировать дозу не стоит. Если у пациента наблюдалось умеренное нарушение работы почек, тогда можно использовать средство, но при условии, что других средств было недостаточно.

Если у пациента наблюдалось незначительное нарушение функции печени, то корректировать дозу не нужно. Не рекомендуется назначать Розулип пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями нормальной работы почек. Розулип противопоказан больным, страдающими острыми заболеваниями печени.

Расовая принадлежность: для пациентов монголоидной расы отмечается повышенное воздействие Розулипа. Для больных восточноазиатского происхождения рекомендуется начинать прием средства в дозе не более 5 мг.

Фиксированная комбинация установленных доз не в качестве лечения первой линии назначен быть не может. Если было решено назначить комбинированное лечение, тогда начинать его следует лишь после подбора наиболее подходящей дозы Розулипа либо его обоих компонентов. Розулип 40 мг/10 мг категорически противопоказан у таких пациентов.

При определенных типах генетического полиморфизма возможно существенное повышение системного воздействия Розулипа. У пациентов с наличием определенных типов препарат лучше всего использовать в уменьшенной суточной дозе.

Для больных пациентов с наличием предрасполагающих факторов к развитию миопатии суточная начальная доза не должна превышать 5 мг. Такая фиксированная комбинация доз не может быть назначена для лечения первой линии.

Чтобы начать комбинированное лечение, необходимо предварительно подобрать наиболее подходящей дозы Розулипа и других средств.

В случае проведения одновременного лечения с помощью других препаратов: Розулип является субстратом многих белков-транспортеров. В случае одновременного приема средства Розулипа и других лекарственных препаратов, которые оказывают действие на повышение концентрации Розулипа в плазме при взаимодействии с такими типами белков-транспортеров, происходит существенное повышение риска миопатии.

При этом просто необходимо рассмотреть возможную альтернативу терапии и, когда это потребуется, временно отменить прием Розулипа.

В случаях, когда никак нельзя избежать одновременный прием таких лекарственных средств, необходимо с особенным вниманием оценить пользу и возможный риск комбинированной терапии. При необходимости следует провести коррекцию дозы Розулипа.

Побочное действие

Побочные эффекты, которые были отмечены во время приема розулипа, обычно были преходящими, и имели незначительную тяжесть.

В проведенных контролируемых клинических исследованиях, повышенная частота отмены препарата из-за возникновения неблагоприятных явлений была менее 4%.

В многочисленных клинических исследованиях длительностью около 112 недель, в общем 2396 пациентов использовали эзетимиб по 10 мг/сут как монотерапии, 11 308 – как дополнение к статиному и 185 – в качестве дополнения к фенофибратому.

Негативные реакции чаще всего наступали с небольшой тяжестью и были преходящими.

Частота возникновения побочных действий была достаточно сходной в группах плацебо и эзетимиба.

Отмена приема в результате неблагоприятных была довольно сопоставимой в группах плацебо и эзетимиба.
По официальным данным, около 1200 пациентов использовали для лечения комбинацию Розулипа и Эзетимиба в клинических исследованиях.

К неблагоприятным реакциям, связанным с использованием данной комбинации препаратов, у больных с гиперхолестеринемией, можно отнести заметное повышение трансаминаз печени, боль в мышцах и желудочно-кишечные нарушения.

Многим известно, что препарат Розулип и Эзетимиб могут вызывать различные неблагоприятные явления. Но при этом, не следует исключить также и фармакодинамическое взаимодействие между этими средствами по отношению к неблагоприятным эффектам.

Передозировка

Лечение: специфического антидота не имеется. Проводить специальные мероприятия и симптоматическое лечение можно только в том случае, если они направлены на эффективное поддержание функций особенно важных систем и органов.

Необходим также тщательный контроль функции печени, а также уровня КФК непосредственно в сыворотке крови.

При этом важно отметить, что высокая эффективность гемодиализа маловероятна.

Форма выпуска

Средство Розулип чаще всего выпускается в таблетках, которые имеют круглую двояковыпуклую форму, белого цвета. Также у них есть покрытие в виде прозрачной пленочной оболочки. На одной стороне нанесена гравировка «Е», а на противоположной может быть написано «591», «592», «593» либо «594».

Такие таблетки упакованы в специальные блистеры всего на 7 штук, обычно в одной картонной пачке находится 2, 4 либо 8 блистеров.

Стоимость препарата вполне доступная для многих людей, в аптеках его можно приобрести по цене от 476 рублей.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин: в случае одновременного использования Розулипа с Циклоспорином AUC, эффективность первого повышается в среднем в 7 раз, чем при обычном приеме. Такая терапия может привести к существенному повышению концентрации Розулипа в плазме крови до 11 раз, а плазменная концентрация второго препарата при этом совершенно не меняется.

Антагонисты витамина К: начальное лечение средством Розулипом либо существенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно используют антагонисты витамина К, может вызвать значительное увеличение протромбинового времени, а также MHO.

Резкая отмена препарата или значительное снижение количества его приема зачастую приводит к уменьшению MHO, поэтому уровень MHO необходимо контролировать.

Гемфиброзил и гиполипидемические препараты: одновременный прием Розулипа с Гемфиброзилом может привести к существенному увеличению примерно в 2 раза Сmах в плазме крови. Может также наступать и фармакодинамическое взаимодействие.

Препарат Гемфиброзил, никотиновая кислота и другие фибраты в незначительных липидоснижающих дозах способствуют значительному увеличению риска появления миопатии в случае одновременного приема с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Одновременное лечение данным препаратом с Гемфиброзилом, никотиновой кислотой или фибратами должно происходить при приеме Розулипа в начальной дозе не более 5 мг. При совместном использовании Фибратов, терапия Розулипом в дозе 40 мг категорически противопоказана.

Эзетимиб: совместный прием препарата Розулип и Эзетимиба не вызывал изменение AUC и Сmах данных лекарственных препаратов. Кроме этого, между такими средствами также нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие с возникновением серьезных побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей. Температура не должна превышать 30°С.
Общий срок годности закрытого средства составляет 3 года.

Особые указания

При приеме данного средства в дозе 40 мг обязательно необходимо контролировать показатели работы почек. В случае приема препарата Розулип в любых дозах, особенно когда они были более 20 мг, наблюдалось развитии миалгии, миопатии, а также рабдомиолиза.

Определение уровня активности КФК не нужно осуществлять после перенесенных интенсивных физических нагрузок либо в случае других возможных причин для увеличения активности КФК. Это может привести к тому, что вы получите неверные результаты показателей.

Когда исходная активность КФК была значительно повышена (более, чем в 5 раз выше ВГН), тогда спустя 5-7 дней необходимо провести повторное измерение. Не рекомендуется начинать лечение, когда повторный тест показал подтверждение повышенной активности КФК.

В случае назначения средства Розулип (как и любых других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у больных пациентов с наличием факторов риска рабдомиолиза, следует обязательно рассмотреть окончательное соотношение пользы и возможного риска. А во время приема необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение.

Добавить комментарий