Инструкция по применению таблеток от насморка Кестин

Инструкция и отзывы к препарату Кестин

Таблетки Кестин инструкция

Инструкция является обязательным вложением в каждую из упаковок таблетированного препарата Кестин. Представленный ниже ее пересказ сопровожден информацией о аналогах, ценах и отзывах на лекарство.

Форма, состав, упаковка

Препарат Кестин выпускают в форме таблеток различного вида:

  • в пленочной оболочке;
  • лиофилизированная форма таблетки.

Таблетки в оболочке из пленки имеют круглую форму и белый цвет. На одной стороне пилюли нанесена гравировка отображающая концентрацию действующего вещества: Е10 или Е20. Таблетки помещают в блистеры по пять или десять штук с последующей фасовкой по картонным пачкам.

Активным веществом препарата служит эбастин в концентрации двадцать или десять миллиграмм, дополненный необходимым количеством магния стеарата, макрогола 6000, целлюлозы микрокристаллической, титана диоксида, крахмала кукурузного прожелатинизированного, гипромеллозы, лактозы моногидрата, натрия кросскармелозы.

Оболочку составляют некоторые количества титана диоксида, гидроксипрометилцеллюлозы, полиэтиленглюколя 6000.

Лиофилизированная форма таблеток Кестин содержит по двадцать миллиграмм активного вещества эбастин на одну пилюлю с дополнением аспартамом, ароматизатором мятным, маниитолом и желатином.

Данный вид таблеток располагает круглой формой и выполнен в белом цвете. Пакуют препарат также по блистерам и запечатывают каждый из них с десятком таблеток в коробку из плотной бумаги.

Срок и условия хранения

При соответствующих условиях хранения таблетки Кестин в любой из своих форм могут храниться до трех лет. Оптимальными условиями их содержания является комнатная температура и отсутствие влажности в затемненном помещении. Не менее важно ограничить доступ детей к препарату.

Фармакология

Основное фармакологическое свойство препарата предупреждение аллергической реакции. В результате определенного механизма действия активного вещества препарата происходит предупреждение и ослабление тех эффектов, что способен вызвать гистамин. Значимым эффектом эбастина является создание конкуренции гистамину за возможность взаимодействовать с гистаминовыми рецепторами Н1 в тканях и органах. В результате способности эбастина вытеснить гистамин он имеет возможность не только предупредить, но и купировать проявления аллергии либо снизить выраженность ее симптоматики.

Препарат Кестин при приеме внутрь способен:

  • к устранению отечности тканей;
  • снижению экссудативных явлений;
  • предупреждению бронхоспазма;
  • купированию жжения и зуда кожного покрова и слизистых.

Фармакокинетика

Прием препарата приводит к быстрому эффекту противоаллергическому. Действие таблетки, наступая уже через 60 минут после применения длится до двух суток.

Действующее вещество препарата метаболизируется в печени претерпевают постепенное выведение из организма посредством почек что позволяет таблеткам продлять свой лечебный эффект еще на три дня после прекращения приема.

Показания к применению таблеток Кестин

Кестин таблетки могут быть рекомендованы к лечению при выявлении у пациента:

  • при конъюнктивите или насморке аллергического характера (сезонного или круглогодичного), возникающих при любых видах аллергенов;
  • при любом из состояний и недугов пациента, что вызваны высоким содержанием вещества именуемого гистамином;
  • при наличии отека Квинке, крапивницы.

Противопоказания

Назначение препарата не рассматривается:

  • при высокой степени чувствительности пациента к его составу;
  • при выявленной фенилкетонурии (форма таблеток лиофилизированная);
  • для беременной женщины и кормящей матери;
  • в возрасте подростковом до 15 лет для лиофилизированного препарата и в детском до 12 лет для таблеток в пленочной оболочке.

Нарушенная функциональность почек/печени, гипокалиемия и ИБС требуют от пациента осторожности в приеме препарата.

Кестин инструкция по применению

Препарат в оболочке назначается к приему 1р/день независимо от еды.

Для пациентов взрослого возраста и подростков от 15 лет прописывают по 20 миллиграмм на прием.

Детям подросткового возраста (12-15 лет) назначается по 10 миллиграмм/1р/д.

Таблетки лиофилизированной формы принимают путем рассасывания на языке. Прием пищи не влияет на время приема лекарства. Запивать данный вид препарата не нужно.

Назначение дозирования идентично пленочным таблеткам.

При беременности

Во время беременности препарат Кестин является противопоказанным.

Кестин детям

Детям не назначается до 12 или 15 лет в зависимости от формы выпуска таблеток.

Побочные эффекты

В основном данный лекарственный препарат имеет хорошую переносимость пациентами. Однако не исключено развитие некоторых побочных эффектов, которые имели место при наблюдении за лечением с применением Кестина.

  • Головные боли;
  • низкая работоспособность;
  • состояние сонливости;
  • общая слабость;
  • бессонница;
  • проявление вялости.
  • Нарушение процесса пищеварения;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • тошнота;
  • болевые ощущения в области живота.

Передозировка

При излишках принятого лекарства, скорее всего, обострятся все эффекты побочного характера. В данной ситуации незамедлительно промывают желудок и принимают уголь активированный. В сложной ситуации следует обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с лекарствами

Препарат в виде таблеток с пленочной оболочкой нельзя совмещать со следующими медикаментами:

  • с лекарствами против грибка (кетоконазол, флуконазол);
  • с любыми лекарствами, что содержат спирт;
  • с антибиотиками макролидами (кларитромицин, эритромицин);
  • с транквилизаторами (диазепам);
  • с препаратом против астмы (теофиллин);
  • со средством против язвы (циметидин);
  • с антикоагулянтами непрямыми.

Таблетки лиофилизированной формы Кестин не следует сочетать с препаратами кетоканозол и эритромицин. Совмещение с остальными медикаментами таких ограничений не имеет.

Дополнительные указания

Активное вещество препарата обладает способностью к искажению результатов кожных проб на аллергию. По этой причине исследование не проводят раньше чем через неделю после прекращения приема таблеток Кестин.

Водить транспорт и вести деятельность, что связана с управлением механизмами можно лишь в том случае если со стороны нервной системы не проявляются побочные эффекты на прием препарата.

Кестин аналоги

Аналогами препарата могут считаться все лекарственные препараты способные блокировать гистаминовые рецепторы и купировать симптомы аллергии. Можно говорить о Фенистиле, Димедроле, Диазолине, Супрастине, Тавегиле, Зодаке, Цетрине, Лоратадине и многих других противоаллергических лекарствах.

Цена на Кестин

Аптечные учреждения приводят средние ценовые значения на препарат Кестин:

таблетки в оболочке из пленки:

  • 20мг/№10 от 395 до 480 рублей;
  • 10 мг/№10 от 335 до 390 рублей;
  • 10мг/№5 от 185 до 215 рублей:

таблетки для рассасывания (лиофилизированные):

  • 20 мг/№10 от 440 до 520 рублей.

Кестин таблетки: отзывы

Отзывы о препарате по большей части положительные, хотя имеются и такие где говорится о том, что препарат оказался беспомощен. Медики утверждают, что дело здесь не в малой эффективности лекарства, а в том, что назначение противоаллергических лекарственных средств требует индивидуального подхода.

Галина: Давно страдаю от сезонного аллергического ринита. Посещая в очередной раз своего врача, получила назначение на Кестин в виде таблеток, которые надо рассасывать на языке. Препарат помог мгновенно. Это лучшее что пришлось мне использовать против аллергии за все время, что ее занимаюсь ее лечением. Побочных эффектов не наблюдала. Принимать таблетки удобно в любом месте, поскольку они не требуют запивания. Дорого, но очень эффективно.

Наталья: Препарат Кестин приобрела по совету врача и пожалела об этом. Эффекта никакого. Только сонливость и сожаление о потраченных средствах. А таблетки не из дешевых. В итоге опять пришлось идти в аптеку за уже привычным средством. Возможно, другим людям это лекарство и оказывает помощь ведь все индивидуально. Но у меня с этими таблетками не сложилось. Единственное что понравилось это их можно рассасывать на языке. Однако рекомендовать лекарство не могу, поскольку не знаю, будет ли кому от него польза.

Яна: На фоне нервного срыва у моей знакомой обострялся ринит аллергической природы о существовании, которого она узнала впервые. Заложило нос и беспокоило слезотечение. Я не могла оставаться в стороне и, пошла в аптеку. Мне посоветовали несколько препаратов, но как один из самых эффективных и быстродействующих предложили Кестин. Таблетки были небольшие круглой формы и предназначались к рассасыванию. Действительно все оказалось, как заверяли фармацевты. Кестин помог быстро и действовал продолжительно. Отличный препарат, который не стыдно порекомендовать хорошим знакомым.

Кестин

Состав

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

  • таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
  • таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
  • таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества:желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор;

Форма выпуска:

  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
  • Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов. Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию, предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

  • при аллергическом сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
  • при крапивнице и отеке Квинке, вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
  • при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

  • при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
  • во время беременности и кормления ребенкагрудью;
  • детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
  • при фенилкетонурии – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией. Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

  • со стороны центральной нервной системы это — головная боль, сонливость или бессонница, вялость, слабость, снижение работоспособности;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта –различные нарушения пищеварения, тошнота,боли в животе,сухость во рту;
  • со стороны ЛОР-органов – насморк, гайморит, фронтит;
  • аллергические реакциичаще всего в виде крапивницы.

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Читайте также:  Инструкция по применению препарата Назол Аква

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

  • с противогрибковыми препаратами(флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами— из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
  • с антиастматическимпрепаратом теофиллином;
  • непрямыми антикоагулянтами;
  • противоязвеннымсредствомЦиметидином;
  • транквилизатором Диазепамом;
  • любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Условия продажи

Кестин отпускается в аптеке без рецепта врача.

Условия хранения

Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.

Кестин ® (Kestine ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
эбастин20 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,6 мг; МКЦ — 40 мг; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный — 10,4 мг; лактозы моногидрат — 177 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; гипромеллоза — 2,85 мг; титана диоксид — 0,95 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0,95 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ .

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин ®

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин ® , поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать препарат Кестин ® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ .

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение Кестина в лечении аллергического ринита круглогодичного течения у взрослых и детей

Опубликовано в журнале:
Российский Аллергологический Журнал № 4—2004 О.М. Курбачева, И.С. Гущин
Государственный научный центр Российской Федерации – Институт иммунологии, Москва

Ключевые слова: круглогодичный аллергический ринит; кестин (эбастин); антагонисты H1-рецепторов

Kestine In Treatment Of Perennial Rhinitis In Adults And Child Kurbacheva O.M., Gushchin I.S.
Institute of Irnmunology, Moscow

Key words: perennial allergic rhinitis; kestine (ebastine); antagonists of Hl-receptors

Аллергический ринит сегодня рассматривается как наиболее распространенное заболевание среди других аллергических болезней. Известно, что частота встречаемости аллергического ринита в общей популяции составляет от 10 до 25% и характеризуется устойчивым ростом [ 1 ].

Круглогодичный аллергический ринит (КАР) до сих пор представляет собой проблему как диагностическую, так и терапевтическую. Большинство пациентов с КАР обращаются за квалифицированной медицинской помощью через 5-10 лет от начала заболевания. В течение этого времени многие из них используют сосудосуживающие капли, прибегают к хирургическим вмешательствам. По данным исследователей из Великобритании и Нидерландов [2], до 20% аденотомий проводится детям, страдающим КАР. Между тем, нелеченный или неадекватно леченный КАР увеличивает риск развития средних отитов, синуситов, бронхиальной астмы. Особенно актуальной проблема КАР становится в зимнее время, так как пациенты больше времени проводят в закрытых помещениях, что увеличивает контакт- с домашней пылью и, как следствие, приводит к обострению ринита. Учитывая климатические особенности, пациенты с КАР в зимнее время чаще подвергаются воздействию неспецифических провоцирующих факторов (холодный воздух, вирусные заболевания), что также способствует ухудшению течения КАР. Стремясь облегчить свое состояние, больные прибегают к приему множества медикаментов, зачастую необоснованно, что в свою очередь, может привести к формированию медикаментозного ринита.

В настоящее время, согласно международным согласительным документам и рекомендациям, для лечения КАР используют назальные кортикостероиды, препараты кромогликата натрия и антигистаминные препараты, применению которых и посвящена эта статья.

Широкое использование антагонистов Н1-рецепторов гистамина в качестве основных противоаллергических лекарственных средств обосновано важнейшей ролью гистамина в патогенезе большинства симптомов аллергических заболеваний. Потребность в этих препаратах за последние десятилетия не только не уменьшилась, но существенно увеличилась, о чем свидетельствует возросший объем продаж во всем мире. За последние 20 лет достигнуты значительные успехи в радикальном усовершенствовании антагонистов H1-рецепторов, в повышении их терапевтического действия, в расширении клинических показаний для их использования, в снижении нежелательных побочных действий и повышении, таким образом, безопасности их медицинского использования [3].

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке России предоставлены как старые, так и новые антигастаминные препараты. Как средства для лечения аллергического ринита, 2-е поколение антагонистов H1-рецепторов с относительно слабым седативным эффектом во многих странах вытеснили препараты 1-го поколения, обладающие выраженным седативным эффектом [3].

Механизм влияния антагонистов Н1 -рецепторов на центральную нервную систему (ЦНС) хорошо известен. Гистамин является нейромедиатором и его легко обнаружить в ЦНС иммуногистохимическими методами. Антагонисты Н1-рецепторов 1-го поколения легко проникают через гематоэнцефалический барьер благодаря своей липофильности и электростатическому заряду. В ЦНС, кроме блокады H1-рецепторов, многие антагонисты H1-рецепторов блокируют мускариновые, серотониновые и α-адренергические рецепторы, что также может вызывать сонливость и другие проявления центрального действия этих препаратов. В прилагаемых инструкциях к антигистаминным препаратам 1-го поколения имеются особые указания на то, что во время приема препарата возникающая сонливость и угнетенность могут препятствовать некоторым видам деятельности, требующим повышенного внимания. Поэтому запрещается вождение транспортных средств и управление механизмами во время лечения, а также не рекомендуется прием этих препаратов учащимися. Однако в наше время современных технологий повышенное внимание требуется для большинства видов деятельности [4].

После одновременного приема с этанолом или другими веществами, действующими на ЦНС (седативные средства, транквилизаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и др.), нежелательное действие антигистаминных препаратов 1-го поколения на ЦНС усиливается.

Антигистаминные средства первого поколения обладают также атропиноподобным действием и могут спровоцировать сухость слизистых, запоры, тошноту, редко – задержку мочеиспускания, снижение АД.

Другим негативным свойством антигистаминных препаратов 1-го поколения является постепенное снижение терапевтической эффективности препарата (тахифилаксия) при регулярном и длительном его использовании.

Отличительными свойствами антигистаминных препаратов последнего поколения является высокое сродство к H1-рецепторам (что обеспечивает избирательность их блокады, отсутствие связывания с холино- и адренорецепторами, и как результат – уменьшение побочных эффектов), прочность связывания с Н1 -рецепторами (обеспечивает значительную продолжительность терапевтического действия и возможность однократного приема в течение суток), а также низкая проницаемость для них гематоэнцефалического барьера (и как следствие – отсутствие седативного действия и вмешательства в психомоторные функции) [3,4].

Опыт широкого медицинского применения антигистаминных препаратов нового поколения не только подтвердил их безопасность и терапевтическую эффективность, но и обнаружил важные противоаллергические свойства, которые не могут быть объяснены только блокадой Н1-рецепторов. Так оказалось, что у пациентов с аллергическим ринитом на фоне приема этих средств уменьшается заложенность носа – симптом, который не поддается угнетению антигистаминными препаратами 1-го поколения. То есть Н1-блокаторы 2-го поколения способны подавлять не только раннюю, но и позднюю фазу аллергического ответа. Несколькими группами исследователей показано, что эти медикаменты тормозят активность разных клеток, вовлекаемых в аллергическую реакцию, тем самым угнетая образование и секрецию из них молекулярных посадников (медиаторов) аллергии [4]. Очень важно, что данные препараты обладают вышеописанными свойствами в концентрациях, сопоставимых с таковыми в плазме крови человека при принятии средней терапевтической дозы.

Улучшение фармакологических свойств новых Н1-антагонистов обосновывает расширение клинических показаний для их использования. Так, с появлением антигистаминных средств 2-го поколения были устранены препятствия для их применения при бронхиальной астме. Дело в том, что препараты 1-го поколения, имеющие невысокую избирательность по отношению к рецепторам, вызывают сухость слизистых и ухудшают отхождение и без того вязкой мокроты у таких больных. H1-антагонисты, не имеющие такого побочного действия, стали использоваться у больных бронхиальной астмой для лечения ринита и других аллергических проявлений. С одной стороны, это возродило попытки лечения собственно астмы антигистаминными препаратами, а с другой стороны, позволило показать, что адекватное лечение аллергического ринита облегчает течение бронхиальной астмы, приводя к снижению потребности в использовании бронхолитических средств.

Читайте также:  Эфизол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Выбирая средство для лечения пациента, страдающего аллергическим ринитом, врач обязательно учитывает такой фактор как индивидуальная чувствительность к фармакологическому действию данного вещества [5]. С одной стороны, подбор оптимального для пациента препарата всегда осуществляется индивидуально, с другой стороны, этим определяется необходимость присутствия на фармацевтическом рынке большого числа препаратов сходного действия. Для Н1-антагонистов это особенно важно, так как в случае лечения заболеваний круглогодичного течения, к которым относится аллергический ринит с повышенной чувствительностью к бытовым, эпидермальным, грибковым аллергенам, принимать эти лекарства приходится на протяжении длительного времени. Существенным также является возможность лабильно изменять дозу принимаемого средства в зависимости от фазы течения заболевания. Учитывая вышеизложенное, из представителей разнообразной и широко представленной на фармацевтическом рынке группы Н1-антагонистов особого внимания заслуживает эбастин (кестин).

Эбастин представляет собою не рацемическую смесь (как большинство системных антигистаминных препаратов), а является индивидуальным соединением. Особенностью фармакокинетики эбастина является то, что он очень быстро метаболизируется в фармакологически активный метаболит – каребастин. Действие препарата начинается через 1-1,5 ч после однократного приема 10 мг кестина, а через 2,5 часа пиковая концентрация каребастина в плазме крови соответствует 80- 100 нг/мл. Кестин обладает высокой биодоступностью. Прием . пищи не влияет на его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта. Каребастин активно связывается с белками плазмы и имеет высокий объем распределения. Основной путь экскреции каребастина – через почки и в меньшей степени – с калом. Конечный период полувыведения – 15-19 ч. Величина максимальной концентрации каребастина в плазме крови возрастает в зависимости от принятой дозы эбастина, но время достижения максимальной концентрации и конечный период полувыведения остаются стабильными при использовании 10-30 мг эбастина. Конечный полупериод выведения сопоставим у молодых и пожилых лиц, что позволяет принимать этот препарат всем пациентам без коррекции дозы в зависимости от возраста. Нарушение функции печени и почек оказывает минимальное влияние на фармакокинетику каребастина, что также облегчает выбор препарата в случае необходимости лечения больных с сопутствующей патологией. В дозах (60 мг/сут), в 3- 6 раз превышающих терапевтические, эбастин не оказывал заметного действия на интервал QT, о чем свидетельствовало отсутствие разницы с данными, полученными при испытании “плацебо”, в то время как терфенадин при трехкратном превышении терапевтической дозы оказывал выраженное нежелательное действие, существенно удлиняя интервал QT [6]. Не обнаружено взаимодействия каребастина с этанолом и диазепамом, что избавляет от необходимости менять образ жизни или принимаемое по поводу других заболеваний лечение. Для каребастина показана четкая корреляция между его концентрацией в плазме крови и торможением, вызванных гистамином кожной волдырно-гиперемической реакции и бронхоспазма при испытании однократной дозы эбастина 10 или 30 мг. При сравнении активности эбастина, фексофенадина и лоратадина в терапевтических дозах выявлено макcимальное подавление волдырно-гиперемической реакции в кожных тестах у эбастина [7]. Расширенные испытания клинической эффективности эбастина при аллергическом рините, проведенные двойным слепым плацебо-контролируемым методом, показали, что терапевтический эффект препарата может быть повышен увеличением дозы с 10 мг до 20 мг в сутки при однократном приеме. При этом сохраняется хорошая переносимость препарата и отсутствие нежелательных явлений. Результаты этой работы свидетельствуют о выгодном свойстве кестина как препарата, который можно применять в изменчивой дозировке, повышая ее при необходимости до 20 мг для купирования более тяжелых проявлений заболевания при сохранении показателей безопасности и переносимости. Прием 20 мг эбастина однократно позволяет быстрее достигать максимального терапевтического действия при более тяжелых клинических проявлениях ринита, чем прием 10 мг цетиризина и 10 мг лоратадина [8]. Причем кестин в такой дозе более эффективно угнетал не только ринорею, но и заложенность носа, то есть симптом, который обычно с трудом поддается коррекции противогистаминными препаратами. Терапевтическое действие кестина сохранялось длительно, позволяя полностью контролировать симптомы ринита в течение суток.

По мере получения многочисленных убедительных доказательств высокой эффективности и безопасности кестина, накопления клинического опыта его использования в лечении КАР у взрослых были проведены дополнительные исследования для изучения возможности применения этого лекарственного препарата в педиатрической практике. Simons и соавторы исследовали фармакокинетику и фармакодинамику эбастина у детей. Было проведено двойное-слепое, параллельно-групповое исследование эффективности двух доз эбастина (5 мг и 10 мг) в виде сиропа. Препарат назначали детям 6-12 лет, страдающим КАР, однократно в стуки. Измеряли концентрацию каребастина – фармакологически активного метаболита эбастина -в плазме, размер папулы и гиперемии в кожном тестировании с раствором гистамина (1,0 мг/мл). Авторы показали, что максимальная концентрация каребастина в плазме – крови детей достигается через 3 ч после приема кестина, период полувыведения составляет от 10 до 14 ч. Обе дозы кестина достоверно уменьшали волдырно-гиперемическую реакцию на гистамин, размер которой возвращался к исходной величине лишь спустя 28 ч после однократного приема. Побочных эффектов во время применения кестина зарегистрировано не было.

Авторы заключили, что кестин может применяться для лечения детей, страдающих КАР, однократно в сутки [9].

В клиническом исследовании Banavente и соавторов кестин назначали детям, страдающим КАР, на 30 дней. Критериями оценки эффективности лечения были общий индекс симптомов, кожные тесты, назальные и конъюнктивальные провокационные тесты, содержание общего и аллерген-специфического IgE. Все исследования проводили до начала и через 10 дней после окончания лечения. Полученные результаты продемонстрировали достоверное уменьшение кожной волдырно-гиперемической реакции на гистамин и специфический аллерген, исчезновение или уменьшение реактивности слизистых в ответ на карбахолин или специфический аллерген. Клинические проявления КАР полностью исчезли у 22 пациентов, уменьшились у 2 и не изменились у 6 детей из 30, получавших кестин. Зафиксирована хорошая переносимость препарата детьми и отсутствие побочных эффектов со стороны ЦНС [10]. В России недавно зарегистрирована новая форма, предназначенная специально для детей – кестин сироп, с удобным и точным дозирующим устройством в виде специального шприца.

С учетом вышеизложенного, для лечения аллергического ринита круглогодичного течения у взрослых и детей следует использовать неседативные антигистаминные средства 2-го поколения, обладающие высоким терапевтическим индексом, позволяющие при необходимости лабильно изменять дозу препарата без риска развития серьезных нежелательных явлений. Одним из представителей этой группы лекарственньгх препаратов является кестин, обладаюший высокой эффективностью, продолжительным действием и крайне редким развитием седативного и других побочных эффектов.

ЛИТЕРАТУРА
1. Ильина Н.И. Эпидемиология аллергического ринита. Рос. ринол., 1999, № 1, с. 23-24.
2. Fokkens W.J., Scadding G.K. Perennial rhinitis in the under 4s: A difficult problem to treat safely and effectively? Pediatr. Allergy Immunol., 2004, v. 15, p. 261-266.
3. Гущин И.С. Перспективы лечения аллергических заболеваний: от антигистаминных препаратов до полифункциональных противоаллергических средств. IХ Российский национальный конгресс “Человек и лекарство”. М., 2002, с. 224-232.
4. Гущин И.С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. М., Фармарус Принт, 1998, 251 с.
5. Гущин И.С, Фридлянд Д.Г., Порошина Ю.А Индивидуализация выбора H1-антагониста для лечения аллергического ринита. Аллергия, астма и клин, иммунол., 2001, № 8, с. 44-50.
6. Gehhano P., Bremard-Oury С, Zeisser Ph. Comparison of ebastine to cetirizine in seasonal allergic rhinitis in adults. Ann. Allergy, Asthma Immunol., 1996, v. 76, p. 507-512.
7.Carrey W, Warrington S, Boyce M, Luria X. Inhibition of histamine weal by ebastine compared with cetirizine, fexofenadine and loratadine at steady state. – Drags under experimental and clinical Research – 2002, XXVI 11(6): 243-247.
8. Davies R.J. Efficacy and tolerability comparison of ebastine 10 and 20 mg with loratadine 10 mg: A double-blind, randomised study in patients with perennial allergic rhuinitis. Clin. Drag Invest., 1998, v. 16, p. 413-420.
9. Simons F. E., Watson W.T, Simons К.J. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of Ebastine in children. J. Pediatr. 1993, v. 122, p. 641-646.
10. Benavente V., Eseveni J.L., Botey J., Marin A. Ebastine: treatment of perennial rhinitis in the child. Allerg. Immunol. (Paris), 1996, v. 28, p. 277-281.

Статья поступила: 12.11.2004 г, принята к печати 02.12.2004 г.
Рекомендована к публикации Федосковой Т.Г.

Как принимать кестин

Инструкция и отзывы к продукту Кестин

Таблетки Кестин инструкция

Инструкция является неотклонимым вложением в каждую из упаковок таблетированного продукта Кестин. Представленный ниже ее пересказ сопровожден информацией о аналогах, ценах и отзывах на лекарство.

Форма, состав, упаковка

Препарат Кестин выпускают в форме пилюль различного вида:

  • в пленочной оболочке;
  • лиофилизированная форма таблетки.

Таблетки в оболочке из пленки имеют круглую форму и белоснежный цвет.

На одной стороне таблетки нанесена гравировка отображающая концентрацию работающего вещества: Е10 либо Е Пилюли помещают в блистеры по 5 либо 10 штук с следующей фасовкой по картонным пачкам.

Активным веществом продукта служит эбастин в концентрации 20 либо 10 миллиграмм, дополненный нужным количеством магния стеарата, макрогола , целлюлозы микрокристаллической, титана диоксида, крахмала кукурузного прожелатинизированного, гипромеллозы, лактозы моногидрата, натрия кросскармелозы.

Оболочку составляют некие количества титана диоксида, гидроксипрометилцеллюлозы, полиэтиленглюколя

Лиофилизированная форма пилюль Кестин содержит по 20 миллиграмм активного вещества эбастин на одну таблетку с дополнением аспартамом, ароматизатором мятным, маниитолом и желатином.

Данный вид пилюль располагает круглой формой и выполнен в белоснежном цвете.

Пакуют продукт также по блистерам и запечатывают каждый из них с десятком пилюль в коробку из плотной бумаги.

Срок и условия хранения

При соответственных критериях хранения пилюли Кестин в хоть какой из собственных форм могут храниться до 3-х лет.

Хорошими критериями их содержания является комнатная температура и отсутствие влажности в затемненном помещении. Не наименее принципиально ограничить доступ малышей к препарату.

Фармакология

Основное фармакологическое свойство продукта предупреждение аллергической реакции.

В итоге определенного механизма деяния активного вещества продукта происходит предупреждение и ослабление тех эффектов, что способен вызвать гистамин. Весомым эффектом эбастина является создание конкуренции гистамину за возможность взаимодействовать с гистаминовыми сенсорами Н1 в тканях и органах. В итоге возможности эбастина вытеснить гистамин он имеет возможность не лишь предупредить, но и купировать проявления аллергии или понизить выраженность ее симптоматики.

Препарат Кестин при приеме вовнутрь способен:

  • к устранению отечности тканей;
  • снижению экссудативных явлений;
  • предупреждению бронхоспазма;
  • купированию жжения и зуда кожного покрова и слизистых.

Фармакокинетика

Прием продукта приводит к скорому эффекту противоаллергическому.

Действие пилюли, наступая уже через 60 минут опосля внедрения продолжается до 2-ух суток.

Действующее вещество продукта метаболизируется в печени претерпевают постепенное выведение из организма средством почек что дозволяет пилюлям продлять собственный целебный эффект еще на три дня опосля прекращения приема.

Показания к применению пилюль Кестин

Кестин пилюли могут быть рекомендованы к исцелению при выявлении у пациента:

Противопоказания

Назначение продукта не рассматривается:

  • при высочайшей степени чувствительности пациента к его составу;
  • при выявленной фенилкетонурии (форма пилюль лиофилизированная);
  • для беременной дамы и кормящей матери;
  • в возрасте подростковом до 15 лет для лиофилизированного продукта и в детском до 12 лет для пилюль в пленочной оболочке.

Нарушенная функциональность почек/печени, гипокалиемия и ИБС требуют от пациента осторожности в приеме препарата.

Кестин аннотация по применению

Препарат в оболочке назначается к приему 1р/день независимо от еды.

Для пациентов взрослого возраста и подростков от 15 лет прописывают по 20 миллиграмм на прием.

Детям подросткового возраста ( лет) назначается по 10 миллиграмм/1р/д.

Таблетки лиофилизированной формы принимают методом рассасывания на языке.

Прием еды не влияет на время приема лекарства. Запивать данный вид продукта не нужно.

Назначение дозирования идентично пленочным таблеткам.

При беременности

Во время беременности продукт Кестин является противопоказанным.

Кестин детям

Детям не назначается до 12 либо 15 лет в зависимости от формы выпуска таблеток.

Побочные эффекты

В основном данный фармацевтический продукт имеет неплохую переносимость пациентами.

Но не исключено развитие неких побочных эффектов, которые имели место при наблюдении за исцелением с применением Кестина.

  • Головные боли;
  • низкая работоспособность;
  • состояние сонливости;
  • общая слабость;
  • бессонница;
  • проявление вялости.
  • Нарушение процесса пищеварения;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • тошнота;
  • болевые чувства в области живота.

Передозировка

При избытках принятого лекарства, быстрее всего, обострятся все эффекты побочного нрава.

Читайте также:  Инструкция по применению препарата Аквамастер

В данной ситуации незамедлительно промывают желудок и принимают уголь активированный. В сложной ситуации следует обратиться за мед помощью.

Взаимодействие с лекарствами

Препарат в виде пилюль с пленочной оболочкой нельзя кооперировать со последующими медикаментами:

  • с лекарствами против грибка (кетоконазол, флуконазол);
  • с хоть какими лекарствами, что содержат спирт;
  • с антибиотиками макролидами (кларитромицин, эритромицин);
  • с транквилизаторами (диазепам);
  • с продуктам против астмы (теофиллин);
  • со средством против язвы (циметидин);
  • с антикоагулянтами непрямыми.

Таблетки лиофилизированной формы Кестин не следует соединять с продуктами кетоканозол и эритромицин.

Совмещение с остальными медикаментами таковых ограничений не имеет.

Дополнительные указания

Активное вещество продукта владеет способностью к искажению результатов кожных проб на аллергию. По данной нам причине исследование не проводят ранее чем через недельку опосля прекращения приема пилюль Кестин.

Водить транспорт и вести деятельность, что связана с управлением механизмами можно только в том случае ежели со стороны нервной системы не появляются побочные эффекты на прием препарата.

Кестин аналоги

Аналогами продукта могут считаться все фармацевтические препараты способные перекрыть гистаминовые сенсоры и купировать симптомы аллергии.

Можно говорить о Фенистиле, Димедроле, Диазолине, Супрастине, Тавегиле, Зодаке, Цетрине, Лоратадине и почти всех остальных противоаллергических лекарствах.

Цена на Кестин

Аптечные учреждения приводят средние ценовые значения на продукт Кестин:

таблетки в оболочке из пленки:

  • 20мг/№10 от до рублей;
  • 10 мг/№10 от до рублей;
  • 10мг/№5 от до рублей:

таблетки для рассасывания (лиофилизированные):

Кестин таблетки: отзывы

Отзывы о препарате по большей части положительные, хотя имеются и такие где говорится о том, что продукт оказался немощен.

Врачи говорят, что дело тут не в малой эффективности лекарства, а в том, что назначение противоаллергических фармацевтических средств просит личного подхода.

Галина: Издавна страдаю от сезонного аллергического ринита. Посещая в очередной раз собственного доктора, получила назначение на Кестин в виде пилюль, которые нужно рассасывать на языке. Продукт посодействовал одномоментно. Это наилучшее что пришлось мне употреблять против аллергии за все время, что ее занимаюсь ее исцелением. Побочных эффектов не следила. Принимать пилюли комфортно в хоть каком месте, так как они не требуют запивания. Недешево, но чрезвычайно эффективно.

Наталья: Продукт Кестин заполучила по совету доктора и пожалела о этом.

Эффекта никакого. Лишь сонливость и сожаление о потраченных средствах. А пилюли не из дешевеньких.

В итоге снова пришлось идти в аптеку за уже обычным средством. Может быть, остальным людям это лечущее средство и оказывает помощь ведь все персонально. Но у меня с этими пилюлями не сложилось. Единственное что понравилось это их можно рассасывать на языке. Но советовать лечущее средство не могу, так как не знаю, будет ли кому от него польза.

Яна: На фоне нервного срыва у моей знакомой обострялся ринит аллергической природы о существовании, которого она выяснила в первый раз. Заложило нос и волновало слезотечение.

Я не могла оставаться в стороне и, пошла в аптеку. Мне порекомендовали несколько препаратов, но как один из самых действенных и быстродействующих предложили Кестин. Пилюли были маленькие круглой формы и предназначались к рассасыванию. Вправду все оказалось, как заверяли фармацевты. Кестин посодействовал быстро и действовал длительно. Отличный продукт, который не постыдно посоветовать неплохим знакомым.

Похожие аннотации и статьи:

Капли от аллергического насморка

Аллергодил: Обзор, аннотация, цены

Комплексное исцеление аллергического насморка

Аллергический ринит у детей

Беклометазон: аннотация, стоимость, аналоги

Кестин

Кестин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Kestine

Код ATX: R06AX22

Действующее вещество: Эбастин (Ebastine)

Производитель: Nycomed Danmark ApS (Дания)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 199 руб.

Кестин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, с гравировкой «Е10» (таблетки 10 мг) или «Е20» (таблетки 20 мг) на одной из сторон (10 мг – по 5 или 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер; 20 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 или 2 блистера);
  • Таблетки лиофилизированные: круглые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер);
  • Сироп: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с запахом аниса (по 60 или 120 мг в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем).

Действующее вещество – эбастин:

  • 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
  • 1 таблетка лиофилизированная – 20 мг;
  • 5 мл сиропа – 5 мг.
  • Таблетки, покрытые оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, лактозы моногидрат;
  • Таблетки лиофилизированные: желатин, аспартам, маннитол, ароматизатор мятный;
  • Сироп: неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, молочная кислота 85%, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат, вода дистиллированная.

Фармакологические свойства

Кестин относится к категории блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.

Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

  • Крапивница (в том числе вызванная бытовыми, пищевыми, эпидермальными, лекарственными, пыльцевыми и инсектными аллергенами, а также воздействием холода, солнца и др.);
  • Сезонный и/или круглогодичный аллергический ринит (вызванный пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и/или пыльцевыми аллергенами);
  • Другие аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм Кестина:

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Детский возраст до 12 лет.

Дополнительно для таблеток лиофилизированных:

  • Фенилкетонурия;
  • Детский возраст до 15 лет.

Согласно инструкции, Кестин следует с осторожностью применять пациентам с гипокалиемией, увеличенным QT-интервалом, печеночной и/или почечной недостаточностью.

В форме сиропа, кроме того, препарат с осторожностью назначают детям до 6-летнего возраста.

Инструкция по применению Кестина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи:

  • Таблетки в дозе 10 мг: взрослые и дети старше 12 лет – по 1-2 шт. в сутки;
  • Таблетки в дозе 20 мг: взрослые и подростки старше 15 лет – по ½-1 таблетке в сутки, дети 12-15 лет – по ½ таблетки.

Таблетки лиофилизированные

В этой лекарственной форме Кестин следует держать в полости рта до полного растворения, вне зависимости от приемов пищи. Запивать таблетки нет необходимости.

Лиофилизированные таблетки назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 шт. 1 раз в сутки.

При обращении с препаратом рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности во избежание повреждения таблеток: не извлекать таблетку из блистера посредством нажатия; упаковку необходимо открывать, осторожно приподнимая свободный край защитной пленки, затем, сняв пленку, осторожно выдавить таблетку.

Сироп

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

  • Дети 6-12 лет: 5 мл;
  • Подростки 12-15 лет: 10 мл;
  • Подростки старше 15 лет и взрослые: 10-20 мл.

Максимальная суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Побочные действия

  • Нервная система: 1-3,7% – сонливость, головная боль; менее 1% – бессонница;
  • Пищеварительная система: 1-3,7% – сухость слизистой оболочки ротовой полости; менее 1% – тошнота, диспепсия, абдоминальные боли;
  • Дыхательная система: менее 1% – ринит, синусит;
  • Прочие: менее 1% – аллергические реакции, астенический синдром.

Передозировка

Признаки умеренного влияния на ЦНС (повышенная утомляемость) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки ротовой полости) наблюдаются только при приеме Кестина в высоких дозах (300–500 мг, что в 15–25 раз превышает рекомендованную дозу).

В случае передозировки необходимо промыть желудок и постоянно осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма, а также назначить симптоматическое лечение. Специфический антидот для эбастина неизвестен.

Особые указания

Детям 6-12 лет предпочтительнее назначать Кестин в форме сиропа (5 мг в сутки) или таблеток, покрытых оболочкой (в дозе 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) в сутки).

Суточная доза для пациентов с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.

В терапевтических дозах препарат не оказывает негативного влияния на способность к концентрации внимания и быстроту реакций. Однако в случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Кестина отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом, поскольку есть вероятность удлинения интервала QT.

Эбастин не взаимодействует с диазепамом, циметидином, непрямыми антикоагулянтами, теофиллином, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Аналоги

Аналогами Кестина являются: Фенистил, Димедрол, Диазолин, Диалин, Дипразин, Пипольфен, Супрастин, Супрадин, Тавегил, Бравегил, Семпрекс, Астелонг, Астемизол, Гисманал, Мибирон, Стемиз, Зодак, Цетрин, Аллертек, Кларитин, Кларготил, Клавористин, Кларифер, Лорадин, Лоратадин, Тирло, Интал, Кромогексал, Лекролин, Тайлед Минт.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре: покрытые оболочкой таблетки – до 30 ºС, лиофилизированные таблетки – до 25 ºС, сироп – 15-25 ºС.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированных таблеток – 3 года, сиропа – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кестине

Препарат широко используется для профилактики и терапии заболеваний аллергического характера. Преобладают положительные отзывы о Кестине: многим больным, у которых диагностированы круглогодичные или сезонные аллергические заболевания, он помогает справиться с неприятными симптомами.

Однако некоторым пациентам лекарственное средство не подходит и оказывается неэффективным для предупреждения аллергических реакций и борьбы с их проявлениями. Поэтому врачи рекомендуют подбирать схему лечения Кестином индивидуально для каждого больного.

Большинство пациентов при приеме препарата в рекомендованных дозах не сталкиваются с побочными эффектами, но есть отдельные сообщения о том, что у некоторых больных они проявлялись в виде сухости во рту, вялости и сонливости.

Цена на Кестин в аптеках

Примерная цена на Кестин в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг составляет 216–237 рублей (за упаковку 5 шт.) или 377–407 рублей (за упаковку 10 шт.). Приобрести препарат в данной лекарственной форме дозировкой 20 мг можно за 457–497 рублей (за упаковку 10 шт.).

Таблетки лиофилизированные Кестин обойдутся примерно в 497–514 рублей (за упаковку 10 шт.). Препарат в форме сиропа в продаже отсутствует.

Добавить комментарий