Фуросемид – инструкция по применению.Таблетки и ампулы Фуросемид: показания к применению

Фуросемид (Furosemide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фуросемид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фуросемид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фуросемид

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакология

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60–70%. Связывание с белками плазмы — 91–97%. T1/2 0,5–1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15–30 мин, достигает максимума спустя 1–2 ч и длится 6–8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Данные о канцерогенности фуросемида

Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.

Данные о мутагенности фуросемида

Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.

Влияние на фертильность

Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека – 600 мг/сутки).

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II–III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса ( в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии ( в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Применение фуросемида при беременности

Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.

Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.

Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo

Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.

Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности

Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.

Побочные действия вещества Фуросемид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид

Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.

Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида

Со стороны органов ЖКТ : печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.

Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС

Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС . У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина

Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида

Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.

Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.

Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости ( в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фуросемид

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ . Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особенности применения фуросемида у пожилых пациентов

Контролируемых исследований с участием достаточного количества лиц в возрасте старше 65 лет, направленных на выявление особенностей применения фуросемида у данной группы пациентов, не проводилось. При этом имеющийся опыт клинического применения фуросемида до настоящего момента не выявил существенных отличий в реакции на терапию у лиц старшего возраста и молодых пациентов.

Известно, что препарат элиминируется главным образом почками, и это обусловливает высокий риск развития токсических реакций у пациентов со сниженной функцией почек, в частности у пожилых пациентов. В общем случае больным старшего возраста следует назначать малую начальную дозу препарата с возможностью перехода на большие дозы в процессе подбора оптимального режима терапии.

Применение фуросемида у больных с артериальной гипертензией

Пациентам с артериальной гипертензией, принимающих фуросемид, необходимо тщательно подходить к выбору сопутствующей терапии. Следует воздержаться от приема лекарственных средств, способных увеличить артериальное давление, включая отпускаемые без рецепта препараты, снижающие аппетит и облегчающие симптомы простуды.

Применение фуросемида у больных сахарным диабетом

Пациенты с сахарным диабетом должны знать, что фуросемид может увеличить концентрацию глюкозы в крови и таким образом влиять на результаты измерения глюкозы в моче. Следует учитывать, что у некоторых пациентов во время приема фуросемида возможна фотосенсибилизация кожи.

Фуросемид

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Фуросемид – диуретическое средство.

Форма выпуска и состав

Раствор для внутримышечного или внутривенного введения: жидкость прозрачная бесцветная или слегка окрашенная, 5 или 10 ампул в ячейковой контурной упаковке из полиэтилентерефталатной ленты, или поливинилхлоридной пленки и бумаги с полиэтиленовым покрытием, или алюминиевой фольги, 1 или 2 ячейковых контурных упаковки в картонной коробке.

  • активное вещество: фуросемид – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: гидроксид натрия 1М раствор, хлорид натрия, вода для инъекций.

Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белые с коричневатым или желтоватым оттенком, 10 штук в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и бумаги с полимерным покрытием или алюминиевой фольги. По 1, 2, 3 или 5 ячейковых контурных упаковки в картонной коробке, 50 таблеток в банке темного стекла типа БТС или банке полимерной типа БП, с пластмассовой натягиваемой крышкой. По 1 банке в картонной коробке.

  • активное вещество: фуросемид – 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, кальция стеарат моногидрат.

Показания к применению

  • отечный синдром при нефротическом синдроме (основное внимание должно быть направлено на лечение основного заболевания), при хронической и острой сердечной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, при заболеваниях печени;
  • острая почечная недостаточность;
  • отек мозга;
  • гипертонический криз;
  • отравления химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде, для поддержания форсированного диуреза.
  • отечный синдром различной этиологии, в том числе при циррозе печени, при хронической сердечной недостаточности (синдром портальной гипертензии);
  • нарушение функции почек (в частности, нефротический синдром);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • печеночная кома и прекома;
  • декомпенсированный митральный или аортальный стеноз;
  • нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • печеночная недостаточность в тяжелой степени;
  • острый гломерулонефрит;
  • острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации – менее 3–5 мл/мин);
  • гиперурикемия;
  • повышенное центральное венозное давление (свыше 10 мм рт. ст.);
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • нарушение водно-электролитного обмена, а также кислотно-щелочного равновесия (алкалоз, гипокалиемия, гиповолемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия);
  • дигиталисная интоксикация;
  • повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата.

Дополнительно для таблеток:

  • прекоматозные состояния;
  • гипергликемическая кома;
  • подагра;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • панкреатит;
  • дегидратация;
  • непереносимость галактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • возраст до 3 лет.

У больных с аллергией на препараты сульфонилмочевины или на сульфаниламидные противомикробные препараты есть риск развития перекрестной аллергии на Фуросемид.

  • артериальная гипотензия – при наличии состояний, в которых чрезмерное снижение артериального давления может быть особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных или мозговых артерий);
  • острый инфаркт миокарда (из-за повышенного риска развития кардиогенного шока);
  • манифестированный или латентный сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
  • гепаторенальный синдром;
  • нарушения оттока мочи (гидронефроз, сужение мочеиспускательного канала, доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
  • подагра;
  • желудочковая аритмия в анамнезе;
  • гипопротеинемия (риск развития ототоксичности);
  • диарея;
  • панкреатит;
  • снижение слуха;
  • системная красная волчанка;
  • недоношенность у детей (из-за риска образования кальцийсодержащих камней в почках и отложения солей кальция в паренхиме почек необходимы постоянный контроль функции почек и регулярное ультразвуковое исследование почек).
Читайте также:  Гинофорт крем: инструкция по применению, цена и отзывы

Дополнительно для таблеток: стенозирующие поражения коронарных или мозговых артерий.

Способ применения и дозировка

Раствор

Внутривенное введение препарата назначают, когда прием препарата внутрь невозможен, либо когда нарушено всасывание Фуросемида в тонком кишечнике, либо в ургентных ситуациях. В данных случаях препарат вводят внутривенно, медленно, струйно. В случаях, когда внутривенное введение и прием препарата внутрь невозможны, назначается внутримышечное введение препарата.

Следует применять наименьшие дозы, необходимые для достижения терапевтического эффекта препарата.

Длительность курса приема препарата подбирается врачом индивидуально, в зависимости от характера и степени тяжести заболевания. После достижения ожидаемого терапевтического эффекта переходят на прием препарата внутрь. Скорость введения препарата внутривенно должна быть не более 4 мг/мин в минуту, при тяжелой почечной недостаточности – не выше 2,5 мг/мин.

Фуросемид вводят по 20–40 мг 1–2 раза в сутки, если диуретический эффект отсутствует, требуется увеличение дозы каждые 2 часа на 50% до достижения адекватного диуреза. При сниженной клубочковой фильтрации и низком диуретическом ответе препарат назначают в больших дозах – 1–1,5 г.

Разовая начальная доза препарата для детей – 1 мг/кг массы тела, медленно, в течение 1–2 минут. Максимальная суточная доза для детей – 6 мг/кг массы тела.

Таблетки

Фуросемид принимают внутрь до еды. Режим дозирования врач подбирает индивидуально, в соответствии с возрастом пациента, клинической ситуацией и показаниями. Во время курса приема препарата доза корректируется в зависимости от динамики состояния пациента и диуретического ответа.

Начальная доза для взрослых – 20–80 мг; если диуретический ответ отсутствует, возможно увеличение дозы каждые 6-8 часов на 20–40 мг до получения адекватного диуретического ответа (большие дозы препарата следует делить на 2-3 приема). При уменьшении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более. После снижения отеков препарат следует принимать в меньших дозах с перерывом 1–2 дня.

Пациентам с артериальной гипертензией назначают 20–40 мг. Если артериальное давление снижается недостаточно, необходимо добавить другие гипотензивные средства. Если Фуросемид добавляется к уже принимаемым гипотензивным средствам, то их доза должна быть снижена вдвое.

Детям старше 3 лет препарат назначают из расчета 1–2 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза – 6 мг/кг массы тела при условии интервала между приемами препарата не менее 6 часов.

Побочные действия

Раствор

  • сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, коллапс, аритмия, тахикардия, тромбофлебит, снижение объема циркулирующей крови, ортостатическая гипотензия;
  • нервная система: головная боль, головокружение, судороги икроножных мышц, мышечная слабость, спутанность сознания, сонливость, парестезии, слабость, адинамия, апатия, вялость;
  • органы чувств: шум в ушах, нарушения зрения и слуха;
  • желудочно-кишечный тракт, печень: сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, обострение панкреатита, холестатическая желтуха;
  • мочеполовая система: острая задержка мочи (при сужении мочеиспускательного канала и доброкачественной гиперплазии предстательной железы), олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, импотенция, кальциноз почек (у недоношенных детей);
  • аллергические реакции: крапивница пурпура, мультиформная эритрема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, некротизирующий ангиит, васкулит, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
  • органы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
  • водно-электролитный обмен: дегидратация (возможность возникновения тромбоэмболии и тромбоза), гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз;
  • лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, манифестация латентного сахарного диабета, снижение толерантности к глюкозе, глюкозурия, гиперурикемия, гиперкальциурия.

Возможны местные реакции в месте внутримышечной инъекции.

У недоношенных детей в течение первых недель жизни есть риск повышения сохранения проходимости Боталлова протока, также возможно увеличение активности печеночных трансаминаз.

Таблетки

  • сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, выраженное снижение артериального давления, аритмия, тахикардия;
  • центральная нервная система: парестезии, у пациентов с печеночной недостаточностью – печеночная энцефалопатия;
  • органы чувств: нарушения слуха (обратимые в обычных случаях), шум в ушах, особенно у больных гипопротеинемией (нефротический синдром) и почечной недостаточностью;
  • пищеварительная система: диарея, запор, тошнота, рвота, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, острый панкреатит;
  • мочеполовая система: острая задержка мочи (при сужении мочеиспускательного канала и доброкачественной гиперплазии предстательной железы), олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, снижение потенции;
  • органы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
  • водно-электролитный обмен: гиповолемия, дегидратация, которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Первыми симптомами нарушения водно-электролитного обмена могут быть спутанность сознания, головная боль, мышечная слабость, судороги, тетания, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства;
  • обмен веществ: триглицеридемия, гиперхолестеринемия, преходящее повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, снижение толерантности к глюкозе, манифестация латентно протекающего сахарного диабета, увеличение сывороточных концентраций мочевой кислоты, что, в свою очередь, может усилить проявления подагры или стать причиной ее развития;
  • кожные покровы: крапивница, кожная сыпь или буллезные поражения кожи, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, васкулит, лихорадка, пурпура, эозинофилия, фотосенсибилизация, анафилактоидные и анафилактические реакции, вплоть до шока (до настоящего времени отмечены только после внутривенного введения препарата);
  • лабораторные показатели: гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперурикемия, гиперкальциурия, глюкозурия.

Особые указания

За больными с частичным нарушением оттока мочи необходимо тщательное наблюдение, при выраженном нарушении оттока мочи прием препарата противопоказан. При использовании препарата у недоношенных детей необходимы регулярное ультразвуковое обследование почек и регулярный контроль функции почек.

Во время приема препарата необходимы регулярный контроль артериального давления, кислотно-основного состояния остаточного азота, содержания электролитов в плазме крови, функций печени, креатинина мочевой кислоты, а также соответствующая коррекция лечения при необходимости (у больных, страдающих частыми рвотами при парентерально вводимых жидкостях, требуется повышенная кратность исследований).

Больные с повышенной чувствительностью к препаратам сульфонилмочевины или к сульфаниламидным противомикробным препаратам могут иметь перекрестную чувствительность к Фуросемиду.

Не стоит принимать большие дозы Фуросемида во время диеты, ограничивающей поступление в организм поваренной соли, чтобы избежать развития метаболического алкалоза и развития гипонатриемии. В целях профилактики гипокалиемии рекомендованы совместное назначение калийсберегающих диуретиков и препаратов калия (прежде всего Спиронолактона), а также диета, богатая калием.

При приеме Фуросемида пациентами с почечной недостаточностью замечен повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса.

Во избежание риска развития печеночной комы из-за нарушения водно-электролитного баланса у больных с асцитом на фоне цирроза печени подбор дозировки Фуросемида должен осуществляться в условиях стационара. Также необходим регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови.

Пациентам с прогрессирующими тяжелыми заболеваниями почек при появлении или усилении олигурии и азотемии рекомендовано прервать лечение.

При сахарном диабете или сниженной толерантности к глюкозе необходим периодический контроль за уровнем глюкозы в моче и крови.

У пациентов в бессознательном состоянии с сужением мочеточников или гидронефрозом, а также с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходим контроль над мочеотделением, чтобы избежать острой задержки мочи.

Во время терапии Фуросемидом следует воздерживаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности.

Препарат способен проникать через плацентарный барьер. Назначение препарата беременным женщинам возможно только по жизненным показателям, при этом требуется тщательное наблюдение за состоянием плода.

Фуросемид выделяется в грудное молоко, в связи с чем при необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

  • аминогликозиды, цефалоспорины, хлорамфеникол, цисплатин, этакриновая кислота, амфотерицин В: повышается риск развития ототоксического и нефротоксического действия данных препаратов, а также их концентрации из-за конкурентного почечного выведения;
  • теофиллин, диазоксид: повышается эффективность данных препаратов;
  • аллопуринол, гипогликемические средства: снижается эффективность этих препаратов;
  • прессорные амины: снижается эффективность как этих препаратов, так и Фуросемида;
  • препараты, блокирующие канальцевую секрецию: повышается концентрация Фуросемида в сыворотке крови;
  • амфотерицин В, глюкокортикостероиды: увеличивается риск развития гипокалиемии;
  • сердечные гликозиды: увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации, вызванной гипокалиемией (для низко- и высокополярных), и удлинения периода полувыведения (для низкополярных);
  • препараты лития: снижается их почечный клиренс и повышается вероятность интоксикации;
  • нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат: ингибируют синтез простагландина, нарушая уровень ренина в плазме крови и выведения альдостерона, в связи с чем понижают диуретический эффект Фуросемида;
  • гипотензивные препараты: усиливается антигипертензивное действие, происходит нервно-мышечная блокада деполяризующих миорелаксантов, снижается действие недеполяризующих миорелаксантов;
  • большие дозы салицилатов: возрастает риск проявление токсичности данных препаратов из-за конкурентного почечного выведения;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II у пациентов, ранее принимавших Фуросемид: могут вызвать ухудшение функции почек, в отдельных случаях – острую печеночную недостаточность. Во избежание этих нежелательных эффектов следует отменить Фуросемид или снизить его дозу за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II;
  • метотрексат, пробенецид: возможно уменьшение эффективности Фуросемида из-за одинакового пути секреции. Фуросемид же, в свою очередь, может снижать почечную элиминацию данных препаратов;
  • препараты с pH менее 5,5: противопоказан одновременный прием в связи с тем, что Фуросемид при внутривенном введении имеет слегка щелочную реакцию.

Аналоги

Аналогом Фуросемида является Лазикс.

Сроки условия хранения

Хранить вдали от света, в местах, недоступных детям, раствор– при температуре 15–25 °С, таблетки – при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Фуросемид раствор : инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, системной красной волчанке, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, беременности (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), в период лактации.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

Фуросемид назначают внутривенно, редко – внутримышечно (эффективность значительно ниже). Парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь – в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме.

Отечный синдром: взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг Фуросемида (1 – 2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно. Внутривенное введение проводят в течение 1 – 2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 часа вводят в увеличенной на 50 % дозе до достижения адекватного диуреза. В высоких дозах (80 – 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза – 600 мг.

Форсированный диурез при отравлениях: от 20 до 40 мг Фуросемида (1 – 2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.

Гипертонический криз: рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.

Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет – 0,5-1,5 мг/кг.

После наступления необходимого эффекта переходят на прием фуросемида внутрь.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

При внутривенном введении (дополнительно) – тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется совместный прием Фуросемида и хлоралгидрата.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает – гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T½ (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, нарушения уровня ренина в плазме и выведения альдостерона.

Усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметония хлорида) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения)

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном.

Прием одновременно с циклоспорином может привести к риску развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.

У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только в/в гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.

Особенности применения

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (в т.ч. Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

Применение в период беременности и лактации

При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фуросемид (10мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – фуросемид 20 мг;

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ С03СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 – 10 мин, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении – 30 мин, диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек – до 8 ч.

Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы – 98 %. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс – 1,5 – 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.

Читайте также:  Достинекс при беременности и её планировании

Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменном виде и в виде метаболитов, с калом – 12 %.

Фуросемид выделяется в грудное молоко. Фуросемид проходит плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Обнаруживается в организме плода или в организме новорожденных в таких же концентрациях, как в организме матери.

Фармакодинамика

Фуросемид эффективный, быстро и кратковременно действующий «петлевой» диуретик. Фуросемид быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом, оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Поэтому эффективность мочегонного действия Фуросемида зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлора и натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

При внутривенном введении в дозе 20 мг начало диуретического эффекта наблюдается через 15 минут и длительность составляет около 3-х часов.

Непрерывная инфузия Фуросемида более эффективна, чем повторные инъекции ударной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия. Действие Фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

– отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания)

– отечный синдром при заболеваниях печени

– гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии

– поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно. Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.

При внутривенном введении фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту. Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/мл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний (например, отек легких).

Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.

Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно. Натрийуретическая реакция Фуросемида зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Фуросемида должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. Доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 2 кг массы тела (примерно 280 ммоль натрия) в сутки. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. При внутривенном введении Фуросемида начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа. В высоких дозах (80 – 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза – 600 мг.

Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах – 1-1.5 г. Максимальная разовая доза – 2 г.

Форсированный диурез при отравлениях

От 20 до 40 мг фуросемида (1 – 2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.

Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.

Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет – 0,5-1,5 мг/кг.

Побочные действия

– снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови

– головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания

– нарушения зрения и слуха

– снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение)

– олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции

– пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок

– лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

– гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

– мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания)

– гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия,

– тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей

Противопоказания

– гиперчувствительность фуросемиду или к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

– острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 – 5 мл/мин)

– тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома

– стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем

– декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда

– нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация

– период грудного вскармливания

– I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления, тахикардии. Поэтому совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то одновременное применение возможнопо жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении фуросемда и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Фуросемида, то последний может назначаться лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Под действием Фуросемида снижается выведение лития, за счет чего усиливается повреждающее воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны тщательно мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин–превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов со слабоумием увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Одновременно может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия может повысить чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (АД) (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции (как и фуросемид) может уменьшать эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (фуросемида и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств – усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов.

У пациентов, одновременно получающих лечение фуросемидом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие Фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, получавшие лечение фуросемидом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.

Особые указания

На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

Применение в период беременности и лактации

При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации и подавляет лактацию, при необходимости применения препарата целесообразно прекратить грудное кормление.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по должно соответствовать количеству упаковок.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинил-хлоридной. По 1 вкладышу с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац.

Или 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Фуросемид в ампулах инструкция по применению

Препарат Фуросемид относится к лекарственным средствам фармакологической группы диуретики. Он применяется для увеличения диуреза при различных патологических состояниях.

Лекарственная форма, состав

Препарат Фуросемид выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь и раствор для парентерального введения. Раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Основным действующим веществом препарата является фуросемид, его содержание в 1 мл раствора для парентерального введения составляет 10 мг (1% раствор). Также в состав раствора входят дополнительные соединения, к которым относится хлорид натрия, гидроксид натрия, очищенная вода для инъекций. Раствор Фуросемид содержится в стеклянных ампулах объемом 2 мл. В картонной пачке находится 10 или 25 ампул с раствором, а также аннотация к препарату.

Терапевтические эффекты

Фуросемид, являющийся основным действующим компонентом препарата, обладает диуретическим терапевтическим действием. Он увеличивает выведение воды и ионов натрия с мочой за счет подавления их реабсорбции (обратное всасывание) в канальцах почек. Также препарат увеличивает выведение с мочой солей фосфатов, ионов кальция, магния, бикарбонатов. После парентерального внутримышечного введения терапевтический эффект развивается в среднем через 20 минут, при введении раствора в вену эффект наблюдается уже через 2-3 минуты. Длительность терапевтического действия препарата колеблется в пределах 3-6 часов.

Показания

Раствор для парентерального введения Фуросемид используется для увеличения диуреза при определенных патологических состояниях, к которым относятся:

  • Отек мягких тканей легких, головного мозга, вызванный воздействием различных факторов.
  • Артериальная гипертония – выраженное повышение уровня системного артериального давления.
  • Периферические отеки мягких тканей различной локализации.
  • Асцит – скопление жидкости в полости брюшины, вызванное различными патологическими состояниями (злокачественные новообразования, декомпенсированная сердечная недостаточность).
  • Отеки мягких тканей, вызванные почечной недостаточностью, патологией печени, затруднениях венозного оттока крови, выраженными ожогами кожи.
  • Интоксикация организма – препарат применяется для комплексного проведения форсированного диуреза, направленного на скорейшее выведение токсинов с мочой.
  • Предпочечная уремия – повышение азотистых продуктов метаболизма в крови, не связанных с нарушением функциональной активности почек.
  • Гиперкалиемия – повышение уровня ионов калия в крови.

Также препарат применяется в комплексной терапии токсикоза беременных, родовой эклампсии и синдроме предменструального напряжения у женщин.

Противопоказания

Парентеральное введение раствора Фуросемид противопоказано при определенных патологических состояниях организма пациента, к которым относятся:

  • Анурия – патологическое состояние, которое характеризуется прекращением образования мочи в почках.
  • Печеночная кома – тяжелое нарушение функциональной активности головного мозга, вызванное интоксикацией продуктами метаболизма, которые в норме обезвреживаются в гепатоцитах (клетки печени).
  • Наличие механической непроходимости мочевыделительного тракта на любом уровне.
  • Уремия – значительное повышение уровня продуктов белкового метаболизма, представленных азотистыми соединениями.
  • Индивидуальная непереносимость фуросемида.

Перед назначением раствора для парентерального введения Фуросемид врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Дозировка

Раствор Фуросемид предназначен для парентерального внутримышечного или внутривенного введения. Средняя терапевтическая дозировка для взрослых составляет 20-40 мг фуросемида в день. Для лечения отека легких она не должна быть ниже 40 мг. Для детей дозировка рассчитывается исходя из 1-2 мг на 1 кг массы тела ребенка. Длительность курса терапии определяется врачом индивидуально в зависимости от медицинских показаний и достижения необходимого терапевтического результата.

Побочные действия

После парентерального введения раствора Фуросемид у пациента могут развиваться патологические реакции со стороны различных систем организма:

  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, судороги икроножных мышц, слабость в мышцах (миастения), нарушение проявлений эмоций (апатия), общая слабость (астения), вялость, сонливость, снижение двигательной активности (адинамия), нарушение чувствительности кожи (парестезия), спутанность сознания.
  • Сердечно-сосудистая система – выраженное снижение уровня системного артериального давления вплоть до критического (сосудистый коллапс), учащение сердцебиений (тахикардия), нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), снижение артериального давления при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное (ортостатическая гипотензия), уменьшение объема циркулирующей крови.
  • Пищеварительная система – ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, нарушение стула в виде запора или диареи, сухость во рту, жажда, обострение хронического воспаления поджелудочной железы (панкреатит), желтуха, обусловленная застоем желчи в полых структурах гепатобилиарной системы (холестатическая желтуха).
  • Органы чувств – нарушения слуха и зрения различной степени выраженности.
  • Система кроветворения – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкоцитопения), гранулоцитов (агранулоцитоз) в единице объема крови, малокровие, связанное со снижением количества эритроцитов вследствие нарушения их формирования и дозревания в красном костном мозге (апластическая анемия).
  • Мочеполовая система – уменьшение объема выводимой мочи (олигурия), острая задержка мочеиспускания, особенно у мужчин с сопутствующей гиперплазией предстательной железы, воспаление межуточной ткани почек (интерстициальный нефрит), нарушение потенции у мужчин, появление крови в моче (гематурия).
  • Метаболические нарушения – снижение объема жидкости в организме (гиповолемия), количества ионов натрия (гипонатриемия), калия (гипокалиемия), смещение реакции крови в щелочную сторону (метаболический алкалоз), повышение концентрации сахара (гипергликемия), мочевой кислоты (гиперурикемия) в крови.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженное аллергическое поражение кожи (эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема), сосудов (аллергический васкулит, некротизирующий ангиит), фотосенсибилизация кожи (развитие выраженной воспалительной реакции в ответ на воздействие света), критическое снижение системного артериального давления с полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).
Читайте также:  Йодомарин или Калия Йодид: что лучше, в чём разница, сравнение

При внутривенном введении раствора для парентерального применения Фуросемид возможно развитие воспалительной реакции стенок вены с формированием тромбов (тромбофлебит). При появлении негативных патологических реакций возможность дальнейшего применения данного лекарственного средства определяет лечащий врач.

Особенности использования

Перед назначением раствора для парентерального введения Фуросемид врач обязательно внимательно читает аннотацию и обращает внимание на несколько особых рекомендаций в отношении правильного использования препарата:

  • С особой осторожностью препарат применяется при сопутствующей сердечной недостаточности, а также при продолжительном лечении сердечными гликозидами.
  • У пациентов пожилого возраста перед назначением данного лекарственного средства важно провести мониторинг показателей водно-электролитного баланса в организме.
  • В случае длительного применения раствора для парентерального введения Фуросемид важно проводить периодический лабораторный контроль функционального состояния почек, а также электролитного обмена и картины периферической крови.
  • Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп (сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды, миорелаксанты, аминогликозиды, цефалоспорины, нестероидные противовоспалительные средства, сахароснижающие препараты), поэтому об их возможном применении следует предупредить лечащего врача.
  • Применение препарата для беременных женщин возможно только по строгим медицинским показаниям и не длительным курсом.
  • Фуросемид не оказывает непосредственного влияния на состояние нервной системы. Возможность выполнения потенциально опасной работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, определяет лечащий врач.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Фуросемид отпускается по рецепту врача. Для предотвращения осложнений и негативных последствий для здоровья исключается его самостоятельное применение.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой дозы раствора для парентерального введения Фуросемид развивается потеря солей и жидкости различной степени. В этом случае в условиях медицинского стационара проводится патогенетическая терапия, направленная на восстановление водно-электролитного баланса.

Аналоги уколов Фуросемид

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам для раствора Фуросемид являются препараты Фурон, Лазикс.

Срок годности, хранение

Срок годности раствора для парентерального введения Фуросемид составляет 3 года. Его следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Фуросемид в ампулах цена

Средняя стоимость упаковки с 10 ампулами раствора для парентерального введения Фуросемид в аптеках Москвы варьирует в пределах 30-33 рублей.

Фуросемид буфус – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:
Фуросемид – 10,00 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид – 7,50 мг
натрия гидроксид – 1,28 мг
натрия гидроксида раствор 1 М – до pH 8,0-9,3
вода для инъекций – до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фуросемид – быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Фуросемид буфус связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Фуросемид буфус его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Фуросемид обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приеме препарата Фуросемид буфус в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид буфус диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно Юмкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении – 30 минут. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98 %), главным образом с альбуминами.

Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Биодоступность 60-70 %.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкуронирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания к применению

  • Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (при необходимости диуретической терапии);
  • отечный синдром при острой сердечной недостаточности;
  • отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
  • острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания выведения жидкости);
  • отечный синдром при нефротическом синдроме (при необходимости диуретической терапии);
  • отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
  • гипертонический криз (в качестве поддерживающей меры);
  • поддержание форсированного диуреза при отравлениях.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фуросемиду, или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) возможно развитие «перекрестной» аллергии на фуросемид;
  • почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на введение фуросемида);
  • печеночная прекома и кома, связанные с печеночной энцефалопатией;
  • выраженная гипокалиемия (смотри раздел «Побочное действие»);
  • выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • беременность и период грудного вскармливания (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

  • Артериальная гипотензия;
  • состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражение коронарных и/или мозговых артерий);
  • острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
  • латентный или манифестный сахарный диабет;
  • подагра;
  • гепаторенальный синдром (то есть функциональная почечная недостаточность, связанная с заболеваниями печени);
  • повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение), требуется контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния и, при необходимости, коррекция этих нарушений до начала применения фуросемида;
  • гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью);
  • частичная обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
  • панкреатит;
  • желудочковые нарушения ритма сердца в анамнезе;
  • системная красная волчанка;
  • у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек);
  • при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих показаний к применению.

Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид буфус назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.

В период грудного вскармливания применение препарата Фуросемид буфус противопоказано, так как он может подавлять лактацию.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации
При назначении препарата Фуросемид буфус рекомендуется применять его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу подбирают индивидуально.

Препарат Фуросемид буфус вводится внутривенно и, в исключительных случаях, внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или прием внутрь). Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Внутривенное введение препарата Фуросемид буфус проводится только тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При внутривенном введении препарата Фуросемид буфус всегда рекомендуется как можно раньше перейти на прием препарата внутрь.

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг/мин. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с концентрацией креатинина в сыворотке крови ≥ 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Фуросемид буфус не превышала 2,5 мг/мин. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Фуросемид буфус, чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буферными свойствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Фуросемид буфус необходимо стремиться, чтобы pH полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно применять 0,9 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата Фуросемид буфус должен быть использован, по возможности, сразу же после приготовления.

Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения у взрослых составляет 1500 мг и у детей – 20 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у детей
У детей дозу следует уменьшать в соответствии с массой тела. Рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг/массы тела в сутки, но не более 20 мг/сутки.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых
Отечный синдром при заболеваниях печени
Препарат Фуросемид буфус назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на препарат Фуросемид буфус зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 л/сутки, что может составить до 280 ммоль Na + в сутки). У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки внутрь.

При внутривенном введении доза препарата Фуросемид буфус может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоростью 0,1 мг/мин, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Фуросемид буфус должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного состояния. Рекомендуется, чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Фуросемид буфус на прием таблеток Фуросемид (доза препарата Фуросемид в таблетках зависит от подобранной дозы для внутривенного введения).

Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат Фуросемид буфус можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг/ч.

Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться однократно или делиться на несколько введений (смотри разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 введения.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Фуросемид буфус может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.

Гипертонический криз
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Фуросемид буфус следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления веществами с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнительным ощелачиванием, либо увеличением кислотности мочи, соответственно.

Побочное действие

Ниже приведены нежелательные реакции (HP), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении фуросемида в клинической практике.

Для оценки частоты HP использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (≥ 1/100,

Добавить комментарий