Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

АЗИЛЕКТ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Азилект – противопаркинсоническое средство.
Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80 % определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента – МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 0.5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Сmax и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60 % и 20 %, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70 %.
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита – 1-аминоиндана, а также 2-х других метаболитов -3-гидрокси-N-пропаргил-1 аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома Р-450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60 %) и в меньшей степени через кишечник (более 20 %). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Сmax на 80 % и 38 %, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно.

Показания к применению

Препарат Азилект предназначен к применению в монотерапии или комбинированной терапии болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Способ применения

Разагилин применяют внутрь в дозе 1 мг один раз в день как в монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.
Прием препарата Азилект не зависит от приема пищи.

Побочные действия

Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Азилект являются: гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд-Пью); совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном; феохромоцитома; возраст моложе 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).
С осторожностью: легкая форма печеночной недостаточности; совместный прием с избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами СYP1А2.

Беременность

Нет клинических данных по применению разагилина у беременных. Исследования на животных не показали прямого и косвенного вредного влияния на беременность, развитие плода, роды или послеродовой период. Следует с осторожностью назначать препарат Азилект беременным.
Существуют данные, что разагилин ингибирует секрецию пролактина и, как следствие, подавляет лактацию. Неизвестно, проникает ли разагилин в грудное молоко. Следует с осторожностью назначать разагилин в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, как в случае с другими лекарственными средствами сходного механизма действия, его нельзя назначать одновременно с иными ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. Следует избегать комбинированного применения разагилина с лекарственными препаратами, механизм действия которых включает торможение обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, так как при этом возможно развитие «серотонинергического синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. При необходимости использования пациентами, получающими разагилин, подобных препаратов – их применяют с осторожностью.
Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах). Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгетическим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами. В связи с тем, что изоформа фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.
У больных болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и т.д.).
Лечение: Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Азилект – таблетки 1 мг.
По 10 таблеток в блистере.
По 1, 3, 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

Препарат Азилект содержит активное вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина основания).
Вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатизированный, стеариновая кислота, тальк

Дополнительно:
Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.). Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управления другими механизмами не проводилось.

Азилект

Состав

Разагилина мезилат, крахмал кукурузный, диоксид кремния коллоидный, маннитол, стеариновая кислота, крахмал кукурузный прежелатизированный, тальк.

Форма выпуска

Таблетки 1 мг круглой формы плоскоцилиндрические белого цвета в блистере в картонной упаковке №30, 100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат относится к группе ЛС-селективных ингибиторов МАО типа В, обладает противопаркинсоническим действием. В результате ингибирующего действия на МАО в ЦНС возрастает уровень допамина и замедляется процесс образования токсичных свободных радикалов, которые в избытке образуются при болезни Паркинсона. Препарат также обладает нейропротекторным действием. В терапевтических дозах Азилект не блокирует метаболизм биогенных аминов, поступающих с пищей, соответственно, гипертензивный тирамин-обусловленный синдром отсутствует.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 20-30 минут. Биодоступность препарата на уровне 40%. Связывание с белками крови варьирует от 60% до 80%. Разагилин практически полностью биотрансформируется в печени путем деалкилирования и гидроксилирования с образованием малоактивного метаболита аминоиндана. Выводится почками и частично через кишечник.

Показания к применению

В качестве препарата для монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, сопутствующая терапия ингибиторами МАО, возраст до 18 лет, печеночная недостаточность, беременность и лактация.

Побочные действия

Азилект, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать по одной таблетке внутрь (1 мг) один раз в сутки в виде монотерапии или совместно с леводопой, длительно.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется постуральной гипотензией, артериальной гипертензией.

Взаимодействие

Нельзя принимать одновременно с другими ингибиторами МАО из-за высокого риска развития гипертензии. Не рекомендуется совместный прием препарата с симпатомиметическими ЛС, содержащими эфедрин и декстрометорфан.

При одновременном приеме препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами возникает высокий риск развития серотонинового синдрома, который проявляется двигательным беспокойством, спутанностью сознания, ознобом, диареей, тремором.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

Аналоги Азилекта

Разагилин, Разагилина мезилат.

Отзывы об Азилекте

Согласно отзывам врачей, прием лекарства Азилект на ранних стадиях заболевания достоверно замедляет темпы его прогрессирования.

Цена Азилекта, где купить

Цена Азилект 100 варьирует в пределах 12540 — 13680 рублей за упаковку; стоимость таблеток Азилекта 1 мг №10 колеблется от 1594 до 1958 рублей. Купить Азилект в большинстве аптек Москвы и других городов можно без затруднений.

Азилект

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина)

вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатизированный, кислота стеариновая, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «GIL1» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Моноаминоксидазы (тип В) ингибиторы. Разагилин.

Код АТХ N04BD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.

Читайте также:  Топамакс капсулы 25 и 50 мг: инструкция по применению, цена, аналог

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита–1-аминоин-дана, а также 2-х других метаболитов –3-гидрокси-N-пропаргил-l аминоиндана и 3-гидрокси-l-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома Р-450.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа.

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно.

Фармакодинамика

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80% определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента – МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Показания к применению

– монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000, указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко – нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко – карционома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко – инфаркт миокарда.

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При применении вместе с леводопой:

Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко – нарушение мозгового кровообращения, растерянность.

Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит.

Со стороны кожных покровов: сыпь; редко – меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко – стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Противопоказания

– гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата

– одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней

– печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью)

– совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками, декстрометорфаном

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в том числе с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в том числе селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный период полувыведения) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 недель.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО.

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.

Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациен-тов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Особые указания

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.).

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в том числе препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявления болезни Паркинсона, и как побочные действия препарата Азилект.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияний на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. Однако учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения препаратом Азилект необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипертензия, постуральная гипотензия

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Читайте также:  Велафакс: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

По 30 таблеток помещают во флаконы из полипропилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы

Азилект (Azilekt) – противопаркинсонический препарат, селективный ингибитор моноаминоксидазы (МАО). МАО – это фермент, запускающий процесс удаления аминогрупп от молекул. Одно из действий МАО – это разрушение дофамина, нейромедиатора, который передает нервные импульсы от клетки к клетке. Недостаток дофамина, гибель нервных клеток способствуют развитию болезни Паркинсона. Селективный ингибитор Азилект препятствует разрушению ферментом МАО моноаминов – дофамина, серотонина, норадреналина, триптамина, фенилэтиламина, октопамина, вызывает повышение их концентрации между нервными клетками или нервной клеткой и эффекторной клеткой.

Неврологическое отделение Юсуповской больницы специализируется на лечении болезни Паркинсона, рассеянного склероза, деменции, болезни Альцгеймера, эпилепсии и других заболеваний нервной системы. Помимо медикаментозной терапии в неврологической клинике проводят физиотерапию, лечебную физкультуру, различные виды лечебных массажей, иглорефлексотерапию. Комплекс физиотерапевтических мероприятий и эффективное лечение улучшают качество жизни больного, помогают сохранить двигательную активность, когнитивные функции.

Азилект – новейшее лекарство современности

Азилект (Разагилин) признается одним из лучших препаратов против болезни Паркинсона. Препарат характеризуется быстрым всасыванием, быстрым началом действия. Азилект разрушается в печени и выводится с мочой. От других лекарств отличается стабильностью дозирования и практическим отсутствием большинства побочных эффектов.

Азилект: цена, инструкция по применению

Цена препарата зависит от ценовой политики аптеки, в среднем составляет 5450 рублей за упаковку таблеток №30, 14500 за №100 и 1000 рублей за №10. Препарат выпускается в Израиле.

Форма выпуска

Таблетки в блистере по 10 штук, упаковка картонная.

Действующее вещество

Азилект МНН – Разагилин.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской и логотипом «GIL 1» на одной из сторон таблетки.

Состав таблетки

1 таблетка содержит 1,56 мг разагилина мезилата. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, маннитол, тальк.

Фармакологическое действие

Разагилин обладает высокой активностью в отношении МАО В, вызывает повышение уровня допамина, снижает образование свободных радикалов, свойственное болезни Паркинсона, обладает нейропротекторным действием, не блокирует метаболизм биогенных аминов, поступающих с пищей – не вызывает благодаря этому тирамин-обусловленный гипертензивный синдром.

Показания к применению

Азилект применяют для лечения в виде комбинированной и монотерапии болезни Паркинсона.

Противопоказания

Не назначается Азилект, если терапия другими ингибиторами проводилась менее 14 дней назад. Не назначается препарат при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, в возрасте до 18 лет, во время беременности и периода лактации, совместно с симпатомиметиками, деконгестантами, декстрометорфаном, при феохромоцитоме, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, активными ингибиторами изофермента CYP1A2, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами.

Побочные эффекты

Во время приема препарата могут наблюдаться следующие нарушения:

  • Анорексия.
  • Судороги.
  • Депрессия.
  • Головная боль, тошнота.
  • Головокружение.
  • Редко – нарушение мозгового кровообращения.
  • Диспепсические явления.
  • Дерматологические реакции.
  • Лейкопения.
  • Ринит.
  • Гриппоподобный синдром.
  • Аллергические реакции.
  • Мышечная дистония.
  • Дискинезия.
  • Атаксия.
  • Артралгия.
  • Тендосиновит.
  • Очень редко встречается нарушение секреции АДГ и развивается рабдомиолиз.

Передозировка

При передозировке может развиться артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и другие нарушения.

Азилект: отзывы пациентов

Отзывы пациентов положительные, отмечается улучшение состояния у больных разных возрастных групп. Во многих случаях, в первые месяцы приема препарата наблюдается развитие побочных эффектов, которые затем проходят. Редкие побочные эффекты могут являться осложнением основного заболевания, такие осложнения часто встречаются у страдающих болезнью Паркинсона и не принимающих Азилект. При приеме Азилекта от болезни Паркинсона не наращивается доза препарата, побочные эффекты встречаются реже, чем при лечении другими противопаркинсоническими препаратами.

Азилект: можно ли принимать на ночь препарат

Азилект можно принимать на ночь, главное условие – препарат принимать каждый день в одно и то же время.

Таблетки Азилект: применение

Препарат назначают перорально по 1 мг один раз в день. Азилект могут назначать вместе с препаратами леводопы или без них независимо от приема пищи. Как правильно принимать препарат, какие побочные эффекты могут возникнуть, как избежать осложнений расскажет врач-невролог Юсуповской больницы.

Азилект

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью), феохромоцитома, сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой препарата и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном, беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Фармакологическое действие

избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина.

Разагилин в 30-80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.

Повышает концентрация дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона.

Разагилин обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.

Побочные действия

Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 – 1/1000).

При монотерапии: со стороны нервной системы – часто – головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко -нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: часто – везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко – карцинома кожи.

Прочие: часто – гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы – часто – дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко – нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь; редко – меланома кожи.

Со стороны ССС: часто – постуральная гипотензия; редко – стенокардия.

Прочие: часто – случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом препарата Азилект установить невозможно.

Особые указания

Применение препарата Азилект в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает “тираминового синдрома”, что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).

Применение при беременности и лактации

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

Согласно экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО – риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО – риск развития , проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов “простуды”.

Не рекомендуется назначение препарата с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с препаратом Азилект.

Одновременное применение леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Инструкция по применению новейшего препарата современности Азилект и его аналоги

Болезнь Паркинсона известна человечеству еще со времен Древнего Египта. Даже во времена правления фараонов, в медицинских трактатах указывалось заболевание с симптомами паркинсонизма в виде тремора “покоя”, гипокинезии и постуральной неустойчивости.

Читайте также:  Бромазепам: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Несмотря на то, что в дальнейшем многие ученые со всего мира описывали отдельные симптомы в своих трудах, собрал их воедино английский врач Джеймс Паркинсон в своем научном труде “Эссе о дрожательном параличе” в 1817 году. Позже были открыты патофизиологические, а затем и биохимические изменения характерные для этого заболевания.

С момента установления роли дофамина в развитии паркинсонизма прошло уже больше 70 лет, однако до недавних пор единственным лечением патологии было повышение выработки дофамина и включение его в работу черного тела и стриарной системы.

Второе десятилетие XXI века дало возможность найти иной путь к устранению симптомов заболевания, который можно использовать не только при идиопатической болезни Паркинсона, но и других патологиях, связанных с дефицитом дофаминергических систем головного мозга. Одним из препаратов, обладающих данными свойства, является Азилект. Ознакомившись с инструкцией по применению возможно разобраться, как именно препарат способен облегчить состояние пациента.

Общая информация о препарате

Азилект ингибирует МАО-В и повышает как вне-, так и внутриклеточное содержание дофамина в черном теле, снижая проявления болезни Паркинсона.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Азилект относится к группе противопаркинсонических средств. Основное действующее вещество – разалгина мезилат, относится к классу селективных ингибиторов моноаминоксигеназы. Наибольшую популярность препарат имеет среди пациентов неврологического и психоневрологического профиля.

МНН Азилекта – Разалгин (Rasagiline).

Формы выпуска и цены на препарат

Выпускается препарат в форме округлых таблеток белого цвета, без запаха, с фаской на одной стороне и надписью «GIL». В упаковке содержится 30 или 100 таблеток, которые упакованы в блистеры.

Цена Азилекта на территории Российской Федерации в различных аптечных сетях представлена в таблице.

Количество таблеток в упаковкеАптека, городЦена в рублях
30Интернет-аптека ДИАЛОГ, Москва5655
30Лаборатория Красоты и Здоровья, Москва5801
100Самсон-Фарма, Калининград16201
30Аптека БАЛТИКА-МЕД, Уфа6595
30Здрав-сити, Ростов-на-Дону6790
100Биокон, Санкт-Петербург17620
100Интернет-аптека 36,6 Москва14924

Аналоги препарата

Говоря о группе угнетающих действия МАО на дофамин, единственным прямым аналогом Азилекта является Селегилин. В отличие от Азилекта он менее токсичен, имеет больший коэффициент распределения в организме и практически не уступает по терапевтическому действию.

Однако Селегилин полностью противопоказан пациентам с нарушениями проводимости миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензией и заболеваниями простаты, что учитывая возраст больных Паркинсоном, значительно сокращает группу подходящих для данного лечения пациентов. Тем не менее невысокая цена на Селегилин (около 2500 рублей за 50 таблеток) делает его привлекательной альтернативой при отсутствии противопоказаний.

При болезни Паркинсона могут также использоваться средства на основе других компонентов:

  1. Азилект pilyule_nervi-216.
  2. Акинетон pilyule_nervi-217.
  3. Амантадин pilyule_nervi-218.
  4. Леводопа pilyule_nervi-223.
  5. Леводопа карбидопа pilyule_nervi-224.
  6. Мадопар pilyule_nervi-225.
  7. Мендилекс pilyule_nervi-226.
  8. Мидантан pilyule_nervi-227.
  9. Мирапекс pilyule_nervi-228.
  10. Наком pilyule_nervi-229.

Состав и фармакосвойства

В состав Азилекта входит разалгина мезилат в дозировке 1 мг, который является представителем второго поколения противопаркинсонических средств. Вспомогательные компоненты: микроцеллюлоза, кросповидон, тальк, стеарат магния, крахмал и маннитол.

Механизм действия разалгина связан с высокоселективным ингибированием моноаминоксидазы подтипа В. Роль моноаминоксидазы в организме заключается в метаболизме и катаболизме целого ряда нейромедиаторов, таких как:

Механизм действия препарата

В процессе развития дегенеративных процессов в нервной ткани головного мозга, в клетках нейроцитов повышается содержание МАО-В (МАО-А главным образом расположена в клетках ЖКТ). Увеличение концентрации МАО-В, в свою очередь, приводит к уменьшению дофамина в черном теле и стриарной системе, вызывая симптомы паркинсонизма. Вместе с усилением активности МАО, усиливается влияние свободных радикалов на клетки головного мозга и его основных структур, что ускоряет процессы их повреждения.

Разалгин абсорбируется в клетках желудка и двенадцатиперстной кишки и быстро достигает системного кровотока. Его максимальная концентрация в плазме крови наступает приблизительно через полчаса от первого приема. При этом абсолютная биодоступность составляет всего 36%.

Связано это с тем, что разалгин активно метаболизируется в печени под воздействием системы цитохрома Р-450, в частности благодаря изоферменту CYP1A2. В процессе деалкилирования разалгин метаболизируется до образования двух основных метаболитов: 1-аминоиндана и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан. Однако данные метаболиты не проявляют терапевтических свойств.

После перорального приема метаболиты и остатки разалгина выводятся с мочой, и лишь малая часть с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 2 часов.

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение содержания разалгина и замедляется выведение. При этом патология почек не влияет на снижение фармакокинетических свойств вещества.

В чем новизна и преимущество препарата?

В борьбе с заболеванием Паркинсона Азилект – это новейшее лекарство современности. Уникальность этого медикамента заключается в высокой терапевтической эффективности, благодаря которой в кратчайшие сроки и при небольшой концентрации наступают первые клинические улучшения. Сама группа МАО известна еще с 80-х годов XX века, когда препараты на основе неселективного ингибирования моноаминоксидазы использовались для лечения депрессии.

Однако в терапии паркинсонизма влияние на оба подтипа обуславливало развитие большого количества побочных реакций, которые, зачастую, не только не улучшали состояние пациента, но и приводили к тяжелым когнитивным нарушениям.

Селективное и необратимое ингибирование МАО-В способствует поддержанию уровня эндогенного дофамина, а разалгин, непосредственно, увеличивает тропность дофаминергических структур к данному нейромедиатору. При одновременном назначении с Леводопой pilyule_nervi-223 разалган оказывает сразу два действия – повышение дофамина в межсинаптической щели и увеличение количества внеклеточного дофамина .

Вышеуказанные действия способствуют не только снижению скорости прогрессирования патологии, но и быстрому купированию паркинсонических синдромов.

Показания и инструкция по применению

Азилект назначается пациентам с идиопатической болезнью Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с Леводопой для усиления ее эффекта. Важно ознакомиться с инструкцией до начала приема Азилекта, и, при возникновении вопросов, обратится к лечащему врачу.

Ограничения

Противопоказан препарат больным с реакциями гиперчувствительности к компонентам Азилекта. Также запрещено лекарство при одновременном приеме других ингибиторов МАО, так как это может приводить к резко выраженным побочным действиям и “сырному синдрому”. Соматическим противопоказанием к приему ингибиторов МАО-В является тяжелая печеночная недостаточность.

Проведенные клинические исследования не показали тератогенного влияния на плод у животных, однако, данных о применении разалгина у беременных нет. Известно лишь то, что он способен угнетать синтез пролактина, и как следствие приводить к гипогалактии. Поэтому стоит прекратить кормление грудью на время лечения разалгином. У детей клинические исследования не проводились по причине того, что патология не характерна для данной возрастной группы.

Дозировка

Медпрепарат назначается в суточной дозировке в 1 мг перорально, которая употребляется за один прием. Доза не изменяется даже при одновременном лечении Леводопой.

Действие разалгина и его метаболизация напрямую зависит от состояния гепатобилиарной системы. Поэтому стоит внимательно отнестись к состоянию пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью первой степени, для средней и тяжелой форм имеется строгое противопоказание к применению.

Азилект можно употреблять независимо от приема пищи. Однако стоит учитывать тот факт, что наличие в меню большого количества жирных продуктов замедляет всасывание действующего вещества.

Меры предосторожности

При терапии антидепрессантами следует полностью прекратить прием разалгина. Особенно это касается других ингибиторов МАО и селективных ингибиторов серотонина и дофамина, так как их взаимодействие неконтролируемо увеличивает побочные эффекты: нарушение и спутанность сознания, ригидность мышц, миоклонические судороги и озноб.

Следует учитывать и высокую гепатотоксичность Азилекта при назначении антибиотиков, метаболизм которых требует нормального функционирования системы цитохрома Р-450 и его коферментов. К таким препаратам относятся производные Ципрофлоксацина.

Особенности приема препарата

Длительная терапия разалгином может приводить к расстройствам психики. Проявляется это усилением азартности, маний, гиперсексуальности. Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких пациентов у психиатра.

Прием Азилекта может вызывать ощущение сонливости в дневное время и даже приводить к засыпанию. Одновременно с этим снижается адекватная реакция на окружающие события, и притупляются основные рефлексы. Поэтому рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами на весь период терапии.

Отдельное внимание стоит уделить курящим пациентам. Известно, что табачный дым вызывает индукцию изоферментных структур цитохрома Р-450, что приводит к снижению абсолютной концентрации Азилекта в тканях и органах.

Возможные побочные действия и передозировка

Несмотря на то, что селективные ингибиторы МАО-В еще недостаточно изучены, для них характерны побочные реакции, как и для любых медикаментов. Необходимо также понимать, что одновременные прием Леводопы способен увеличивать вероятность развития определенных нежелательных реакций.

Наиболее частые побочные действия при монотерапии:

  • инфекционные заболевания;
  • карцинома печени;
  • лейкопения;
  • аллергия;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • головная боль;
  • обмороки;
  • стенокардия;
  • ринит;
  • метеоризм;
  • конъюнктивит;
  • дерматит;
  • миалгии;
  • лихорадка.

Побочные реакции при комбинированной терапии с Леводопой:

  • меланома;
  • диспепсические расстройства;
  • галлюцинации;
  • расстройства сна;
  • дискинезия;
  • ринит;
  • ортостатическая гипотензия;
  • артралгии;
  • шаткость походки.

Во время терапии следует избегать приема продуктов, содержащих большое количество тирамина или тирозина: сыр, красное вино, пиво, орехи, так это приводит к развитию “сырного синдрома”. Он проявляется резким повышением артериального давления, что приводит к развитию острого инсульта или инфаркта.

Передозировка Азилектом сопровождается неселективным угнетением сразу двух подтипов МАО и развитием гипертонического криза с постуральной гипотензией.

Специфического антидота не существует, поэтому больным с передозировкой оказывается симптоматическая помощь в условиях реанимационного отделения.

Добавить комментарий