Бромазепам: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Бромазепам (Bromazepam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бромазепам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бромазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бромазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Фармакология

Стимулирует ГАМК-рецепторы восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС , усиливает эффекты эндогенной ГАМК , уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает напряженность и тревогу, в больших дозах обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием. Снижает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает невротическую симптоматику.

После приема внутрь Cmax в крови достигается в течение 2 ч. Биодоступность таблетированной формы составляет 60%. Связывание с белками крови составляет 70%. Объем распределения — 50 л. При введении повторных доз равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) с образованием 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино−5-бромо−3-гидроксибензоил)-пиридина и их глюкуронидов. T1/2 — 20 ч, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгированных метаболитов (2% в неизмененном виде). Клиренс препарата составляет 40 мл/мин. Накопление при повторном назначении минимальное.

Применение вещества Бромазепам

Тревожный синдром, в т.ч. состояние тревоги и напряженности, соматические жалобы; тревога и возбуждение при психических заболеваниях, в т.ч. при аффективных расстройствах, шизофрении (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бензодиазепинам), церебральная и спинальная атаксия, суицидальные наклонности, закрытоугольная глаукома; гиперкапния; тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна; печеночная недостаточность; миастения; лекарственная или алкогольная (кроме острой абстиненции) зависимость, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бромазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость, усталость, сонливость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, атаксия, тремор, мышечная слабость, диплопия, дизартрия, спутанность сознания, антероградная амнезия (с сопутствующим неадекватным поведением), проявление скрытой депрессии, парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, тревожность, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, расстройство сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, сухость во рту, слюнотечение, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

Прочие: недержание мочи, кожная сыпь, изменение либидо.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Эффект усиливают нейролептики, др. анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь. Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают Т1/2 . Снижает терапевтический эффект леводопы. Повышает токсичность зидовудина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), в легких случаях — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более серьезных случаях (особенно на фоне приема других ЛС , угнетающих ЦНС , в т.ч. алкоголя) — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до остановки дыхания) деятельности, кома; редко — летальный исход.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение активированного угля, мониторинг дыхания, пульса, АД , поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей, в/в введение жидкостей. При возникновении гипотензии — в/в введение допамина, норэпинефрина. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бромазепам

Не следует назначать для монотерапии депрессии, в т.ч. тревожной депрессии, из-за возможности суицида. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить. Рекомендуется снижать дозу постепенно, т.к. риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.

При приеме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством и др.

Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая развивается при использовании доз препарата, близких к верхней границе терапевтического диапазона (документирована для доз бромазепама 6 мг), при использовании более высоких доз ее риск увеличивается.

При длительном лечении необходим мониторинг печеночных ферментов. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Бромазепам

Препарат Бромазепам оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, способствует уменьшению эмоционального напряжения. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бромазепам являются: неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха), функциональные психосоматические расстройства ССС (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), ЖКТ (синдром раздраженного кишечника), урогенитальной системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства), психогенная головная боль, дерматозы, сопровождающиеся зудом и раздражительностью.

Способ применения:
Бромазепам принимать внутрь. Средняя доза – 1.5-3 мг 3 раза в день, при необходимости – 6-12 мг 2-3 раза в сутки в условиях стационара (до 12-18-30 мг/сут, в тяжелых случаях – до 60 мг/сут). Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно; курс лечения – до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену производят постепенно, сокращая дневной прием. Пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы, вначале до 3 мг.

Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Бромазепам могут возникнуть со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, галлюцинации, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко – острый психоз).Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): миастения, сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Читайте также:  Эглонил инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы пациентов

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Бромазепам являются: гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью.

Церебральные и спинальные атаксии, печеночная недостаточность, ХПН, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность:
В период беременности Бромазепам применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. При назначении беременным женщинам возможно изменение ЧСС плода. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бромазепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Антипсихотические и снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, анальгетики, анестезирующие ЛС, миорелаксанты, этанол повышают седативный эффект. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Бромазепам: при умеренной передозировке — усиление терапевтического действия (седативный эффект, мышечная слабость, глубокий сон) или парадоксальное возбуждение; при очень значительной передозировке — кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка дыхания.
Лечение: при умеренной передозировке — контроль за жизненно важными функциями организма. При очень значительной передозировке — ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности, промывание желудка. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов — флумазенил (анексат).

Условия хранения:
Хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Таблетки (1,5 мг, 3 мг, 6 мг, 12 мг).

Бромазепам

Состав

Бромазепам, наполнитель.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке с содержанием бромазепама 3 и 6 мг в блистерной оболочке, в картонной пачке №20.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, седативное, центральное миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бромазепам относится к производным бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим эффектом и менее выраженным — седативным, противосудорожным, снотворным и миорелаксирующим действием. Механизм работы базируется на усилении процесса торможения ЦНС за счет усиления чувствительности рецепторов GABA к медиатору, обусловленного возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в ретикулярной формации ствола мозга и нейронах боковых дуг спинного мозга. Препарат снижает возбудимость структур подкорки головного мозга (гипоталамус/таламус, лимбическая система), тормозит спинальные рефлексы. Анксиолитический эффект обусловлен воздействием на миндалевидную структуру лимбической системы и проявляется снижением уровня эмоционального напряжения, беспокойства, ослаблением тревоги и страха.

Седативное действие вызвано влиянием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса и проявляется купированием невротических симптомов. Умеренный снотворный эффект проявляется увеличением длительности ночного сна и уменьшением периода засыпания и числа ночных пробуждений. Снижает воздействие вегетативных/эмоциональных и моторных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.

Фармакокинетика

Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови около 70%. Cmax в плазме достигается через 1-3 часа и сохраняется на протяжении 10-12 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования с последующей глюкуронизацией. Фармакологической активностью обладает только один из метаболитов — 3-гидроксибромазепам. Из организма выводится через почки. T1/2 из крови — около 30 часов.

Показания к применению

В комплексном лечении неврозов различного генеза и психопатий, сопровождающихся эмоциональным напряжением, фобиями, беспокойством, тревогой, нарушениями сна (при неврозах страха); психосоматических расстройств (нарушении функции сердечно-сосудистой системы — гипертензия эмоционального генеза, стенокардия вазоспастическая, одышка, кардиалгия); половой и мочевыделительной системы — климактерические расстройства, дисменорея, учащенное мочеиспускание; психогенных дерматозов (сопровождающихся раздражительностью и зудом); дыхательной системы (затруднение дыхания); головной боли психогенного характера.

Противопоказания

Высокая чувствительность к Бромазепаму, острая алкогольная интоксикация, шоковое состояние, кома, отравления снотворными, опиоидными анальгетиками и психотропными ЛС, миастения, предрасположенность и наличие закрытоугольной глаукомы, острая дыхательная недостаточность, тяжелая форма ХОБЛ, выраженная депрессия, период беременности (особенно I триместр) и лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Усталость, головная боль, головокружение, сонливость, снижение памяти, нарушение внимания, заторможенность двигательных и психических реакций, мышечная слабость, снижение либидо, повышение аппетита; реже — сухость во рту, ощущение страха, возбуждение, расстройства сна, агрессивность, галлюцинации, суицидальные тенденции, тошнота, диарея, артериальная гипотония, нарушение функции почек/печени, изменения крови.

Бромазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Бромазепам в условиях амбулатории принимают по 1,5-3 мг дважды в сутки, в тяжелых случаях, в стационаре дозировка может быть увеличена до 6-12 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза: 60 мг. Препарат принимают на протяжении 2-4 недель, и постепенно отменяют или переводят пациента на поддерживающую терапию.

Передозировка

Проявляется симптомами различной степени выраженности угнетения ЦНС (от сонливости, спутанности сознания и до комы). Тяжелые случаи отмечаются при совместном приеме алкоголя и других ЛС, угнетающих ЦНС — гипотензия, арефлексия, угнетение сердечной деятельности, кома.

Взаимодействие

Бромазепам при совместном приеме с алкоголь содержащими напитками и ЛС, угнетающими функции ЦНС потенцирует их действие. При одновременном приеме с флувоксамином концентрация бромазепама в крови повышается, что усиливает риск нарушения когнитивной функции. При приеме с метопрололом отмечается увеличение AUC бромазепама и повышение систолического АД.

BROMAZEPAM (БРОМАЗЕПАМ)

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека – гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.

T 1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.

Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.

Показания активных веществ препарата БРОМАЗЕПАМ

Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).

Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).

Читайте также:  Корвалол при беременности на ранних сроках и в 1,2,3 триместр

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0Неврастения
F51.2Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20.1Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
K58Синдром раздраженного кишечника
L20.8Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
N94.4Первичная дисменорея
N94.5Вторичная дисменорея
N95.1Менопауза и климактерическое состояние у женщин
R35Полиурия (в т.ч. частое мочеиспускание, никтурия)
R51Головная боль

Режим дозирования

В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях – по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема – 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.

Максимальная доза: 60 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.

Прочие: редко – снижение массы тела.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.

Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.

С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.

При применении бромазепама в рекомендуемых дозах под наблюдением врача толерантность развивается редко.

При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.

Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.

При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.

Бромазепам: инструкция, отзывы, цена

Латинское название: Bromazepam

Код АТХ: N05BA08

Производитель: Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ, Австрия

Состав

Форма выпуска Бромазепама

Таблетки в оболочке с содержанием бромазепама 3 и 6 мг в блистерной оболочке, в картонной пачке №20.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, седативное, центральное миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бромазепам относится к производным бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим эффектом и менее выраженным — седативным, противосудорожным, снотворным и миорелаксирующим действием. Механизм работы базируется на усилении процесса торможения ЦНС за счет усиления чувствительности рецепторов GABA к медиатору, обусловленного возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в ретикулярной формации ствола мозга и нейронах боковых дуг спинного мозга. Препарат снижает возбудимость структур подкорки головного мозга (гипоталамус/таламус, лимбическая система), тормозит спинальные рефлексы. Анксиолитический эффект обусловлен воздействием на миндалевидную структуру лимбической системы и проявляется снижением уровня эмоционального напряжения, беспокойства, ослаблением тревоги и страха.

Седативное действие вызвано влиянием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса и проявляется купированием невротических симптомов. Умеренный снотворный эффект проявляется увеличением длительности ночного сна и уменьшением периода засыпания и числа ночных пробуждений. Снижает воздействие вегетативных/эмоциональных и моторных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.

Фармакокинетика

Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови около 70%. Cmax в плазме достигается через 1-3 часа и сохраняется на протяжении 10-12 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования с последующей глюкуронизацией. Фармакологической активностью обладает только один из метаболитов — 3-гидроксибромазепам. Из организма выводится через почки. T1/2 из крови — около 30 часов.

Показания к применению

В комплексном лечении неврозов различного генеза и психопатий, сопровождающихся эмоциональным напряжением, фобиями, беспокойством, тревогой, нарушениями сна (при неврозах страха); психосоматических расстройств (нарушении функции сердечно-сосудистой системы — гипертензия эмоционального генеза, стенокардия вазоспастическая, одышка, кардиалгия); половой и мочевыделительной системы — климактерические расстройства, дисменорея, учащенное мочеиспускание; психогенных дерматозов (сопровождающихся раздражительностью и зудом); дыхательной системы (затруднение дыхания); головной боли психогенного характера.

Противопоказания

Высокая чувствительность к Бромазепаму, острая алкогольная интоксикация, шоковое состояние, кома, отравления снотворными, опиоидными анальгетиками и психотропными ЛС, миастения, предрасположенность и наличие закрытоугольной глаукомы, острая дыхательная недостаточность, тяжелая форма ХОБЛ, выраженная депрессия, период беременности (особенно I триместр) и лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Усталость, головная боль, головокружение, сонливость, снижение памяти, нарушение внимания, заторможенность двигательных и психических реакций, мышечная слабость, снижение либидо, повышение аппетита; реже — сухость во рту, ощущение страха, возбуждение, расстройства сна, агрессивность, галлюцинации, суицидальные тенденции, тошнота, диарея, артериальная гипотония, нарушение функции почек/печени, изменения крови.

Читайте также:  Стимулотон инструкция по применению, цена, отзывы врачей, аналоги

Бромазепам, инструкция по применению

Бромазепам в условиях амбулатории принимают по 1,5-3 мг дважды в сутки, в тяжелых случаях, в стационаре дозировка может быть увеличена до 6-12 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза: 60 мг. Препарат принимают на протяжении 2-4 недель, и постепенно отменяют или переводят пациента на поддерживающую терапию.

Передозировка

Проявляется симптомами различной степени выраженности угнетения ЦНС (от сонливости, спутанности сознания и до комы). Тяжелые случаи отмечаются при совместном приеме алкоголя и других ЛС, угнетающих ЦНС — гипотензия, арефлексия, угнетение сердечной деятельности, кома.

Взаимодействие

Бромазепам при совместном приеме с алкоголь содержащими напитками и ЛС, угнетающими функции ЦНС потенцирует их действие. При одновременном приеме с флувоксамином концентрация бромазепама в крови повышается, что усиливает риск нарушения когнитивной функции. При приеме с метопрололом отмечается увеличение AUC бромазепама и повышение систолического АД.

Условия продажи

Условия хранения Бромазепам

При температуре 5-25°C.

Срок годности Бромазепам

Цена, где купить

Цена на препарат неизвестна. поскольку Бромазепам в аптеках отсутствует. В наличии групповые аналоги — Феназепам, Элзепам, Тазепам.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Бромазепам Ланнахер

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха), функциональные психосоматические расстройства ССС (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), ЖКТ (синдром раздраженного кишечника), урогенитальной системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства), психогенная головная боль, дерматозы, сопровождающиеся зудом и раздражительностью.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Церебральные и спинальные атаксии, печеночная недостаточность, ХПН, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Средняя доза – 1.5-3 мг 3 раза в день, при необходимости – 6-12 мг 2-3 раза в сутки в условиях стационара (до 12-18-30 мг/сут, в тяжелых случаях – до 60 мг/сут). Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно; курс лечения – до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену производят постепенно, сокращая дневной прием. Пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы, вначале до 3 мг.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, галлюцинации, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко – острый психоз).Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): миастения, сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.

При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом “отмены” (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. При назначении беременным женщинам возможно изменение ЧСС плода.

Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Антипсихотические и снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, анальгетики, анестезирующие ЛС, миорелаксанты, этанол повышают седативный эффект.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Добавить комментарий