Экселон пластырь: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Экселон ® (Exelon ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)1 ТТС
активное вещество:
ривастигмин9 мг
18 мг
27 мг
(содержание в ТТС ривастигмина — 4,6 мг/сут, площадь 5 см 2 ; 9,5 мг/сут, площадь 10 см 2 ; 13,3 мг/сут, площадь 15 см 2 соответственно)
вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0,03/0,06/0,09 мг; метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер — 6/12/18 мг; акриловой кислоты сополимер — 14,97/29,94/44,91 мг
клеящий слой: силиконовый сополимер — 14,84/29,67/44,505 мг; диметикон (силиконовое масло 12,5 cSt) — 0,15/0,3/0,45 мг; D,L-α-токоферол — 0,015/0,03/0,045 мг
полимерные пленки: подложка из ПЭТ , 23 мкм — 5/10/15 см 2 ; защитная фторполимерная ПЭТ-пленка, 75 мкм — 10,13/20,25/29,16 см 2

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы компетентными медицинскими работниками об особенностях применения препарата.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон ® представлено в таблице.

ДозировкаКоличество содержащегося ривастигмина, мгКоличество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч, мг
ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут94,6
ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут189,5
ТТС Экселон ® 13,3 мг/сут2713,3

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 1 раз в день.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Наращивание дозы. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. При хорошей переносимости препарата и как минимум после 6 мес лечения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/сут у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например ухудшение результатов по краткой шкале оценки психического статуса) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).

Тяжелая деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4 нед лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг/сут не дает значимое преимущество, но увеличивает частоту побочных эффектов.

Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон ® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон ® необходимо прекратить терапию препаратом.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений (НЯ) со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов ( в т.ч. тремор) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно возобновить прием препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены возобновлять лечение следует с начальной дозы (ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь, могут перейти на лечение ТТС Экселон ® следующим образом:

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе ≤6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут;

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/сут;

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Лечение ТТС Экселон ® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Особые группы пациентов

Пациенты с массой тела менее 50 кг. У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие НЯ и отмена терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например чрезмерная тошнота или рвота), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Нарушение функции печени. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории.

Изучение применения ТТС Экселон ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов данной категории.

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Нарушение функции почек. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Дети. Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Инструкция по применению

Внимание! Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон ® . Каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать только после удаления предыдущей. ТТС Экселон ® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом. Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления в течение как минимум 30 с.

Место прикрепления ТТС Экселон ® :

– ТТС Экселон ® наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом;

– не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания;

– ТТС Экселон ® нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу;

– следует наклеивать только одну ТТС Экселон ® в сутки только на один из участков тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы), верхняя часть спины слева или справа, нижняя часть спины слева или справа.

Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС Экселон ® , перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон ® .

Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например если ТТС Экселон ® была прикреплена на область поясницы справа, то в следующий раз необходимо разместить систему слева.

Для минимизации риска раздражения кожи ТТС на один и тот же участок кожи может быть наклеена только с интервалом в 2 нед .

Как прикреплять ТТС Экселон ® :

– осторожно снять предыдущую ТТС Экселон ® ;

– препарат извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разрезав или разорвав пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке;

– следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон ® , не касаясь поверхности;

– сразу после удаления защитной пленки наклеить ТТС Экселон ® на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки;

– после прикрепления ТТС к коже необходимо снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС;

– следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления минимум на 30 с. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

– при необходимости после наклеивания рекомендуется написать на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например день недели).

ТТС Экселон ® необходимо носить постоянно и заменять на новую через 24 ч.

ТТС Экселон ® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу.

Не следует извлекать ТТС Экселон ® из запаянного пакета и удалять предыдущую ТТС Экселон ® , если не планируется приклеивать новую.

Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

Прикрепление ТТС на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.

Как удалять ТТС Экселон ® :

– следует осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС;

– при наличии остатков клея на коже, слегка смочить эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом, чтобы удалить остатки клея. Не следует использовать спирт или другие жидкие растворители ( в т.ч. жидкость для снятия лака);

– необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон ® . В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон ® , следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

Как утилизировать использованную ТТС Экселон ® :

– согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой;

– поместить использованную ТТС Экселон ® в пакет. Пакет с использованной ТТС следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.

Условия ношения ТТС Экселон ® (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла):

– ТТС Экселон ® не отклеивается при водных процедурах (душ, ванна, бассейн). Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

– пациентам, использующим ТТС Экселон ® , не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).

Что делать, если ТТС Экселон ® отклеилась: если ТТС Экселон ® отклеилась, ее необходимо заменить новой ТТС до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон ® .

При применении более одной ТТС Экселон ® одновременно: следует немедленно снять все ТТС с кожи и проинформировать лечащего врача о случившемся. Пациенту может потребоваться медицинская помощь. В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД , галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков. Если пациент забыл наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить ее немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система, 4,6 мг/сут или 9,5 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ , алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилонитрила), 1 шт. 3, 7, 30 пак. в картонной пачке.

Трансдермальная терапевтическая система, 13,3 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ , алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилнитрата), 1 шт. 7, 30 пак. в картонной пачке.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фарма ГмбХ, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Экселон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экселон ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Экселон – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Экселон ®

Международное непатентованное название (МНН): ривастигмин

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Капсула 1,5 мг: непрозрачная капсула №2 желтого цвета с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 1,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсула 3 мг: непрозрачная капсула №2 оранжевого цвета с радиальной маркировкой красными 4epHMaMH”EXELON 3 mg”Ha корпусе капсулы.
Капсула 4,5 мг: непрозрачная капсула №2 красного цвета, с радиальной маркировкой белыми чернилами “EXELON 4,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсулы 6 мг: непрозрачная капсула №2 с крышечкой красного цвета и корпусом оранжевого цвета, с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 6 mg” на корпусе капсулы.
Содержимое капсул: порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06 DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ривастигмин – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.). Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Читайте также:  Эслидин: инструкция по применению, цена, отзывы врачей, аналоги

Фармакокинетика
Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmax увеличивается на 74 минуты); величина Сmax снижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.
Метаболизм
Ривастигмин быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Показания к применению

  • Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)
  • Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона
  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет

С осторожностью
Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить (см. раздел “Побочное действие”).

Применение при беременности и в период лактации
Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза – по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение – до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки – с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.
Возобновление приема препарата после перерыва
Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие “очень часто” – ≥10%, “часто” – ≥1% – Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, антигипертензив-ные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, ан-тиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Ривастигмин может оказывать влияние на активность холиноблокаторов и холиномиметиков.

Особые указания
Как при применении другие холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Форма выпуска
Капсулы 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг. По 14 капсул в блистеры. По 1, 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Список Б.

Срок годности
5 лет
Препарат не следует использовать по истечении срока годности.

Экселон пластырь 9.5 мг/24 ч, 30 шт.

Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.

Инструкция по применению

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

Активные вещества: ривастигмин 9,5 мг.

Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, поли(бутилметакрилат, метилметакрилат), акриловый сополимер.

Состав клеящего слоя: силиконовый сополимер, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол.

Экселон – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона .
Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.
Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.
Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема Экселона в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). И

нгибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо: доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (10-24 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE). По данным клинических исследований, терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.).

Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-й неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за контрольный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.

При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо-контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции (10 – 24 баллов по MMSE). У пациентов, получавших Экселон, отмечалось статистически достоверное улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались.

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа:
– Вероятная болезнь Альцгеймера.
– Болезнь Альцгеймера.

– Повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата.
– Повышенная чувствительность к другим производным карбамата.
С осторожностью:
– Следует применять ривастигмин (как и другие холиномиметические средства) у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада ).
– Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям.
– Следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
– Следует проводить подбор дозы препарата при превышении дозы ривастигмина (ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч) у пациентов с массой тела менее 50 кг (в таких случаях отмечалось более частое развитие нежелательных реакций и возникала необходимость прекращения терапии) и у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (т.к. возможно более частое развитие нежелательных реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин не обладает тератогенными свойствами.

Способ применения и дозы

Терапию препаратом Экселон следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон представлено в таблице.
Начальная доза: лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут. После 4 недель лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.
Поддерживающаяся доза: для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.
У некоторых пациентов для достижения терапевтического эффекта может потребоваться повышение дозы препарата. Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон ТТС 4.6 мг/24 ч) для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты ).
Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой дозы.
Пациентов, которые получали лечение ривастигмином в форме капсул или раствора для приема внутрь можно перевести на лечение ТТС Экселон, следующим образом: у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее 6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч; у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 6-12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.
Лечение ТТС Экселон рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени: коррекции режима дозирования ТТС Экселон не требуется.

Общая частота развития нежелательных явлений на фоне терапии ТТС Экселон 9.5/24 ч (50.5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3-12 мг (63.3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46%).

Наиболее часто наблюдались реакции со стороны пищеварительной системы. Тошнота (7.2%) и рвота (6.2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23.1% и 17.0% соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5.0% и 3.3%).

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов (291 человек) с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон (все дозировки), определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, меньше 1/10), нечасто (≥1/1000, меньше 1/100), редко (≥1/10 000, меньше 1/1000), очень редко (меньше 1/10 000), отдельно представлены нежелательные реакции, частота которых точно не установлена.

Читайте также:  Гептор 400 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны обмена веществ: часто – анорексия.

Со стороны нервной системы: часто – тревожность, депрессия, делирий, головная боль, обморок; очень редко – экстрапирамидные нарушения; частота неизвестна – галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто – язвенное поражение желудка.

Дерматологические реакции: часто – сыпь.

Со стороны организма в целом и реакции в месте прикрепления ТТС: часто – эритема, отек и зуд, раздражение, воспаление в месте аппликации, повышенная утомляемость, астения, повышение температуры тела, снижение массы тела.

В клинических исследованиях при применении препарата в дозах более 9.5 мг/24 ч следующие нежелательные реакции отмечались значительно чаще, чем в группах ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч и плацебо: головокружение, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих нежелательных реакций на фоне терапии ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо.

Следующие побочные реакции, наблюдались только при лечении капсулами или раствором Экселон для приема внутрь и не были зарегистрированы при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч: головокружение (очень часто), возбуждение, сонливость, общее недомогание, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение (часто), бессонница, случайные падения, повышение показателей печеночной активности (иногда), судороги, язвенное поражение двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда (редко), аритмии (например, AV-блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия), повышение АД, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, галлюцинации (очень редко); в отдельных случаях – тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода (частота неизвестна).

При применении ТТС Экселон наиболее часто отмечалось покраснение кожи (эритема) в месте аппликации, обычно исчезающее у большинства пациентов в течение 24 ч. В клинических исследованиях при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч отмечалось легкое (21.8%), умеренное (12.5%), выраженное (6.5%) покраснение кожи, зуд легкой (11.9%), умеренной (7.3%) и выраженной (5%) степени.

На фоне терапии ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч зуд и эритема наблюдались у 1.7% и 1.1% пациентов, соответственно. Большинство кожных реакций развивались только в области аппликации ТТС. При применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч прекращение лечения препаратом из-за развития дерматологических реакций отмечалось только в 2.4% случаев.

Частота развития и тяжесть побочных эффектов обычно повышается при увеличении дозы ривастигмина, особенно в период изменения дозы. Выраженность таких нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы, как тошнота и рвота, наблюдающихся в начале лечения или при повышении дозы препарата, может уменьшаться при снижении дозы ривастигмина. Если терапия Экселоном прерывается на несколько дней, следует опять начинать титрование с ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч.
Поскольку у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне терапии ингибиторами холинэстеразы, включая ривастигмин, может отмечаться снижение массы тела, во время терапии ТТС Экселон необходимо контролировать массу тела больных.
Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам младше 18 лет.
У пациентов, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и бессонницы, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять автотранспортом и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Специального изучения взаимодействия ТТС Экселон с другими лекарственными средствами не проводилось. Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетического взаимодействия ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не предвидится.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто применяющимися препаратами, как антациды, противорвотные средства, пероральные гипогликемические препараты, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая НПВС, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
Поскольку ривастигмин оказывает влияние на холинергические структуры, его не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами, а при его одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность действия этих препаратов и ТТС Экселон.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстсразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа).

Симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.
Данных о передозировке при применении ТТС Экселон нет.

Лечение: поскольку T 1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 3.4 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ТТС Экселон в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение. При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Состав и механизм действия пластыря Экселон

Пластырь Экселон – ТТС (трансдермальная терапевтическая система). Его производитель – фармакологическая кампания Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария) и Новартис Фарма ГмбХ (Германия). Неврологи Юсуповской больницы назначают пластырь Экселон в составе комплексной терапии болезни Альцгеймера. Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) содержит в своём составе 9 мг основного действующего вещества ривастигмина и вспомогательные ингредиенты:

  • D,L-α-токоферол;
  • Метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер;
  • Акриловой кислоты сополимер.

Клеящий слой состоит из силиконового сополимера, диметикона (силиконового масла), D,L-α-токоферола. Экселон ТТС оказывает антихолинэстеразное действие.

Инструкция по применению пластыря Экселон ТТС

Терапию препаратом в Юсуповской больнице проводит врач, имеющий опыт лечения пациентов с деменцией. Медицинский персонал клиники неврологии консультирует лиц, осуществляющих уход за пациентами, об особенностях применения препарата. Лечение начинают с применения ТТС Экселон 4,6 мг в сутки 1 раз в день. После четырёхнедельного курса терапии при хорошей переносимости дозу препарата увеличивают до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки. Её применяют до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата.

При хорошей переносимости лекарственного средства после шести месяцев лечения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта увеличивает дозу до 13,3 мг в сутки пациентам, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон® 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций или ухудшение функционального статуса.

При тяжёлой альцгеймеровской деменции лечение препаратом начинают с применения ТТС Экселон 4,6 мг в сутки 1 раз в день. Дозу препарата сначала увеличивают 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы неврологи Юсуповской больницы проводят не ранее, чем после четырёхнедельного терапевтического курса при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг в сутки не даёт значимого преимущества, но увеличивает выраженность и частоту побочного действия.

Врачи клиники неврологии регулярно проводят оценку клинических результатов терапии препаратом Экселон ТТС. При отсутствии прогнозируемого эффекта при применении оптимальных доз препарата лечение прекращают. Пластырь отменяют препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны органов пищеварения или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в том числе тремора) до их разрешения. Если, перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно приём лекарственного средства возобновить в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены лечение начинают с исходной дозы ТТС Экселон – 4,6 мг/сутки.

Пациенты, которые ранее получали ривастигмин в виде капсул или раствора для приёма внутрь, переходят на лечение пластырем Экселон следующим образом:

  • У пациентов, которые получали ривастигмин перорально в дозе ≤6 мг/сут, лечение начинают с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут;
  • Если пациенты принимали ривастигмин в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение начинают сразу с применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки (если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму начинают с дозы 4,6 мг/сутки);
  • У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг в сутки, лечение начинают сразу с применения пластыря Экселон 9,5 мг/сут.

Не ранее, чем после четырёх недель лечения, при хорошей переносимости дозу препарата ТТС Экселон 4,6 мг/сут увеличивают до рекомендуемой эффективной дозы путём применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки. Лечение пластырем Экселон начинают на следующий день после употребления внутрь последней дозы ривастигмина. При применении пластыря экселон отзывы хорошие.

Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон. Каждый последующий пластырь наклеивают только после удаления предыдущей ТТС. Пластырь резать или делить на части, а также повреждать любым способом. ТТС необходимо плотно прижать ладонью в месте прикрепления в течение как минимум в течение 30 секунд.

ТТС Экселон наклеивают на сухую, чистую, неповреждённую кожу с минимальным волосяным покровом. В месте прикрепления пластыря не следует использовать лосьоны, кремы, пудру, масла и другие средства по уходу за кожей во избежание его отклеивания. ТТС Экселон не наклеивают на покрытую сыпью, покрасневшую, повреждённую или раздражённую кожу.

Одну ТТС Экселон в сутки наклеивают на один из участков тела:

  • Левое или правое плечо;
  • Верхнюю часть грудной клетки справа или слева (не следует наклеивать на область молочной железы);
  • Верхнюю часть спины справа или слева;
  • Нижнюю часть спины справа или слева.

Каждые 24 часа удаляют предыдущую ТТС Экселон, перед тем как наклеить новый пластырь. Во избежание раздражения кожи каждый последующий пластырь ТТС наклеивают на другой участок кожи. Для того чтобы свести к минимуму риск раздражения кожи пластырем на один и тот же участок кожи новую ТТС наклеивают с интервалом в 2 недели.

Как прикреплять и снимать ТТС Экселон

Как свидетельствуют отзывы пациентов и врачей, пластырь Экселон легко наклеивается при соблюдении алгоритма:

  • Осторожно снять предыдущую ТТС Экселон;
  • Пластырь извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разорвав или разрезав пакет по обозначенной пунктиром бороздке или линии;
  • Аккуратно снять защитную плёнку, которая предохраняет клейкую сторону ТТС Экселон, не касаясь поверхности;
  • Сразу после удаления защитной плёнки наклеить пластырь на кожу;
  • После прикрепления пластыря к коже снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС;
  • Плотно прижать ладонью пластырь Экселон в месте прикрепления минимум на 30 секунд, убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;
  • После наклеивания пластыря рекомендуется на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления.

ТТС Экселон необходимо носить постоянно и заменять новым пластырем через 24 часа. Чтобы снять пластырь Экселон, необходимо осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС. Остатки клея с кожи удаляют, слегка смочив эту область тёплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом. Не следует для очистки кожи использовать спирт или другие жидкие растворители.

После прикрепления или удаления пластыря Экселон нужно тщательно вымыть руки водой с мылом. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после удаления или прикрепления ТТС Экселон необходимо промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы раздражения сохраняются, обратиться за медицинской помощью к офтальмологу Юсуповской больницы.

Чтобы утилизировать использованный пластырь Экселон, необходимо согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой, затем поместить в пакет. Пакет с использованным пластырем нужно выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации ТТС следует помыть руки с мылом.

Указания по применению пластыря Экселон

ТТС Экселон не отклеивается при водных процедурах (принятии душа, ванны, плавании в бассейне). Во время водных процедур следует убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям. Пациентам, которые используют ТТС Экселон, не рекомендуется длительно находиться вблизи внешних источников тепла (избыточного солнечного излучения, в сауне, солярии). Если пластырь Экселон отклеился, его заменяют новым до конца дня. На следующий день как обычно прикрепляют новую ТТС Экселон.

При передозировке препарата у пациентов возникают следующие симптомы:

  • Тошнота, рвота, понос;
  • Повышение артериального давления;
  • Галлюцинации.

Может развиться брадикардия или обморок. Если пациент забыл наклеить очередной пластырь в привычное время, следует наклеить его немедленно. Следующую ТТС применяют на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать два пластыря Экселон, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Получите консультацию невролога, позвонив в контакт центр Юсуповской больницы. Врачи клиники неврологии проводят комплексное лечение болезни Альцгеймера. Профессора, врачи высшей категории применяют авторские методики терапии альцгеймеровской деменции, в том числе ТТС Экселон.

Пластырь Экселон — трансдермальная система для лечения болезни Альцгеймера

Несмотря на научные достижения в области медицины, далеко не все заболевания, поражающие нервную систему, поддаются лечению.

Существует ряд неврологических болезней, при которых можно лишь незначительно облегчить состояние больного и сдержать развитие разрушительных процессов, происходящих в организме. Одним из таких сложных неврологических отклонений является болезнь Альцгеймера.

Поскольку вылечить этот недуг полностью нельзя, препараты, применяемые современной медициной, действуют лишь как сдерживающий фактор, немного затормаживая развитие болезни. К этой группе средств можно причислить и пластырь Экселон (Exelon Patch).

В чем преимущества пластыря?

Многие люди, которые вынужденны постоянно принимать лекарственные препараты в таблетках или уколах, страдают от проблем с органами ЖКТ. Это неудивительно, поскольку многие активные компоненты, входящие в состав медикаментозных средств, раздражают слизистую желудка и негативно сказываются на пищеварительной системе в целом.

В таких случаях применение пластыря – лучший выход. Необходимые вещества попадают в организм, не затрагивая желудок и кишечник.

Состав и форма выпуска

Экселон — это пластырь белого цвета с бежевой подложкой, имеющий форму овала. Площадь поверхности лечебного средства может отличаться, это зависит от количества действующего вещества. Трансдермальная система может быть площадью:

  • 5 см (содержит 9 мг лекарственного препарата);
  • 10 см (при дозировке 18 мг);
  • 15 см (для количества вещества 27 мг).

Основным компонентом пластыря является ривастигмин. Это активное вещество благотворно влияет на состояние нервной системы и активно применяется для лечения заболеваний, связанных с интеллектуальными и поведенческими расстройствами.

Когда больной использует пластырь, лекарственный состав попадает в организм постепенно, малыми дозами, что позволяет действующим веществам хорошо усваиваться и исключается риск передозировки.

Действующим компонентом транссистемы является ривастигмин, кроме того пластырь содержит дополнительные составляющие (L—токоферол, сополимер акриловой кислоты, метилметакрилат и бутилметакрилат).

Клейкая поверхность состоит из силиконового сополимера, L—токоферола и диметикона. Этот состав позволяет лечебному средству оставаться на коже даже после контакта с водой.

Механизм действия и эффективность

Трансдермальная система действует следующим образом: после ее закрепления на теле ривастигмин начинает постепенно проникать в организм.

Действующее вещество благотворно влияет на состояние нервной системы. В результате применения средства отмечаются следующие положительные измнения:

  • улучшается состояние коры мозга за счет нормализации процессов выработки необходимых веществ;
  • замедляются разрушительные процессы;
  • предотвращается развитие амилоидных бляшек.
Читайте также:  Акинетон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Благодаря этому воздействию у пациентов с болезнью Альцгеймера заметны стойкие улучшения памяти и речи, наблюдается способность к концентрации внимания, а также снижается интенсивность поведенческих проявлений болезни. Исчезает возбудимость, слезливость и забывчивость, благодаря чему больной на протяжении длительного времени способен сохранять адекватное состояние.

Показания и противопоказания к применению

Основным показанием к применению пластыря Экселон является болезнь Альцгеймера в легкой или умеренно выраженной форме. Также медикаментозное средство может быть применено при деменции различного генеза.

Запрещено использовать лечебное средство в следующих случаях:

  • при повышенной чувствительности к составляющим препарата (ривастигмину и другим производным карбамата);
  • в случае аллергических реакций на кожном покрове, которые могут возникнуть в результате применения пластыря;
  • в возрасте до 18 лет.

Инструкция по применению

Применение пластыря не вызывает затруднений, пользоваться им следует следующим образом:

  • вымыть руки с мылом по возможности обработав их антисептическим раствором;
  • изучить пластырь на предмет целостности, если на поверхности присутствуют повреждения, применять средство не рекомендуется;
  • снять защитную пленку и прикрепить пластырь на участок тела с минимальным волосяным покровом;
  • закрепить средство, прижав его ладонью к выбранному участку тела на 30–60 секунд;
  • повторно отмыть руки.

Помните, что находиться на коже трансдермальная система должна в течение суток, затем ее необходимо удалить. Кроме того, наклейку нельзя разрезать на части, а также прикреплять на кожу новый Экселон, пока не удален предыдущий.

Дозировка действующего компонента

Начальная доза ривастигмина составляет 9 мг в сутки. Если больной нормально переносит воздействие медикамента в течение месяца, то впоследствии можно постепенно увеличивать дозировку в соответствии с рекомендациями специалиста.

При сильных нарушениях допускается повышать дозу до 13,3 мг в сутки, но делать это нужно постепенно. К такому объему вещества приходят постепенно, перед этим необходимо не менее полугода соблюдать дозировку 9,5 мг.

Однако следует помнить, что при увеличении дозы повышается и риск возникновения побочных явлений.

Особые указания и пациенты

Существует ряд случаев, когда прямого запрета на применение пластыря нет, но действие лекарственного препарата на организм не до конца изучено.

Итак, соблюдать предосторожность при применении Экселона необходимо следующим категориям пациентов:

  • при наличии бронхиальной астмы и прочих заболеваний органов дыхания;
  • в период беременности и лактации (если пластырь применяется в послеродовой период, необходимо отказаться на время лечения от грудного вскармливания);
  • лицам, страдающим от заболеваний мочеполовой системы;
  • при наличии язвенных заболеваний желудка и кишечника;
  • в случаях, когда пациент страдает заболеваниями почек и печени.

Побочные эффекты

Применение лечебного средства может привести к появлению побочных эффектов. Они проявляются следующим образом:

  • пациент находится в состоянии тревоги или депрессии;
  • нарушается мозговое кровообращение;
  • развивается анорексия;
  • появляются головные боли и экстрапирамидные нарушения;
  • возникают без видимых причин тошнота, рвота, боли и расстройства желудка.

В качестве «местной» реакции можно обозначить появление отека, зуда, жжения или покраснения на том участке кожи, где был прикреплен пластырь.

Есть мнение

Отзывы пациентов, которые использовали пластырь Экселон для лечения Альцгеймера.

Покупала Экселон для мамы, результатом остались довольны. Конечно, на полное излечение мы и не рассчитывали, но тормозить болезнь получается. Главное, чтобы всегда в запасе пластыри были, иначе она вновь неадекватной становится.

Алина Николаевна, 41

Одно время пользовалась эти средством, помогало. А потом прочитала список побочных эффектов, да еще и люди подсказали, что он вроде как галлюцинации вызывать способен, и страшно стало. Вот теперь сижу и думаю, что делать. На себе никаких неприятных явлений я не испытала, да и лучше становилось, не знаю, стоит опять его покупать или нет.

Нина Валерьевна, 63

В нашей семье, конечно, случай не из легких, и на потрясающие сильный эффект мы и не надеялись. Но надо сказать, что болезнь не так активно прогрессирует, как раньше, а это уже большой плюс.

Тома, 38

Стоимость и аналоги

Цена лекарственного средства зависит от таких факторов, как дозировка активного вещества, количество наклеек в упаковке, фирма-производитель и прочие.

Наиболее удобно приобретать упаковки по 30 пластырей, в этом случае цена будет колебаться от 3 500 до 4 500 рублей.

Важно знать, что в некоторых регионах этот препарат можно получить бесплатно, предъявив рецепт от лечащего врача. Поэтому, прежде чем искать Экселон в аптеках, необходимо поинтересоваться возможностью бесплатного получения медикамента.

Существует ряд аналогичных средств, которые оказывают сходное лечебное воздействие. Итак, заменить Exelon можно, применяя такие препараты:

Перечисленные препараты отличаются по цене как в меньшую, так и в большую стороны.

Экселон

Латинское название: Exelon

Код ATX: N06DA03

Действующее вещество: Ривастигмин

Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)

Описание актуально на: 20.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Экселон – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в таких формах:

  • капсулы;
  • раствор для приема внутрь;
  • трансдермальная терапевтическая система (пластырь).
Капсулы непрозрачные1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)1,5 мг
3 мг
4,5 мг
6 мг
Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок). Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).
Раствор для приема внутрь1 мл
ривастигмин (в форме тартрата)2 мг
Вспомогательные компоненты: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.
Трансдермальная терапевтическая система1 ТТСВыделение в течение 24 часов
ривастигмин9 мг4,6 мг
18 мг9,5 мг
27 мг13,3 мг
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата, сополимер акриловой кислоты. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол – 0.045 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм.

Показания к применению

  • слабовыраженная или умеренно-выраженная деменция, возникшая при болезни Альцгеймера (либо при подозрении на нее);
  • болезнь Паркинсона.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст.

Крайне осторожно используется при таких патологиях:

  • нарушения функции печени;
  • нарушения проводимости;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания дыхательной системы.

Не следует использовать одновременно с различными холиномиметиками.

Инструкция по применению Экселон (способ и дозировка)

Капсулы

Принимают 2 раза в сутки – за завтраком и ужином. Начальная доза составляет 1,5 мг 2 раза в сутки, при особой чувствительности к холинергическим средствам – 1 мг 2 раза в сутки.

Если через 2 недели лечения отмечается хорошая переносимость начальной дозы, ее повышают до 3 мг 2 раза в сутки, затем до 4,5 мг 2 раза в сутки и 6 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недель.

Если появились побочные явления, они уменьшаются после пропуска 1 или нескольких доз препарата. В случае, когда симптомы сохраняются, суточную дозу нужно снизить до предыдущей, хорошо переносимой.

Поддерживающая доза составляет 1,5-6 мг 2 раза в сутки. Для наилучшего результата необходимо поддерживать максимально хорошо переносимую дозу препарата.

Максимальная суточная доза не превышает 6 мг 2 раза в сутки.

После перерыва лечение возобновляют с начальной дозы, что позволяет снизить риск побочных реакций, далее дозировка увеличивается последовательно, ступенчато.

При нарушениях функции почек или печени не требуется коррекция дозы.

Раствор

Необходимое количество раствора нужно отмерить и извлечь с помощью дозатора и из него же принять лекарство. Раствор полностью взаимозаменяем с капсулами, его можно отмерять в соответствующем количестве и применять по схеме для капсул.

Трансдермальная терапевтическая система

Терапия ТТС проводится под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией по типу Альцгеймера.

Начальная доза препарата составляет 4,6 мг/24 ч 1 раз в сутки. Через 4 недели при хорошей переносимости доза может быть увеличена путем применения ТТС 9.5 мг/24 ч. Эта же система рекомендуется для поддерживающей терапии.

Для продолжительного лечения рекомендуется использовать ТТС 9.5 мг/24 ч. При хорошей переносимости через 6 месяцев лечения может быть назначена доза 13.3 мг/24 ч в случае, если, не смотря на применение препарата, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций.

Необходимо контролировать клинический эффект терапии и при отсутствии такового следует прекратить лечение препаратом.

Терапию ТТС рекомендуется прекратить при ухудшении существующих симптомов или появлении побочных действий со стороны пищеварительной системы. После перерыва в 3 дня можно возобновить прием препарата в той же дозе, при более продолжительном перерыве курс возобновляют с минимальной начальной дозы.

Переход с капсул или раствора на ТТС

Пациентам, которые получали пероральную терапию в дозе 6 мг/сут, рекомендуется ТТС 4.6 мг/24 ч.

С дозы 9 мг/сут рекомендуется переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч. Если терапия не была стабильной или плохо переносилась, рекомендуется доза 4.6 мг/24 ч.

С дозы 12 мг/сут можно переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч.

Лечение ТТС рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Пациенты с массой тела менее 50 кг

При весе менее 50 кг повышен риск нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому следует соблюдать особую осторожность при повышении дозы у этой группы пациентов. При развитии побочных явлений рекомендуется снизить дозу ТТС до 4.6 мг/24 ч.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей, так как воздействие ривастигмина на эту группу пациентов не изучалось.

Использование ТТС Экселон

Пластырь наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом.

До применения препарата не следует наносить на кожу кремы, лосьоны, масла, пудру и другие косметические средства.

Нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.

В сутки наклеивается только один пластырь на одну часть тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (но не область молочной железы), верхняя или нижняя часть спины слева или справа. Каждые 24 часа ТТС заменяют на новую, но, чтобы не раздражать кожу, ее приклеивают каждый раз на новый участок.

Необходимо приклеивать сразу после извлечения из запаянного пакета, непосредственно после удаления предыдущего пластыря. Чтобы приклеить ТТС, необходимо аккуратно снять защитную пленку, которая закрывает клейкую сторону, не касаясь клейкой поверхности пальцами. После этого нужно сразу наклеить ТТС на избранное место, снять другой защитный слой, плотно прижать ладонью ТТС в течение 30 секунд и убедиться, что пластырь закрепился надежно, особенно по краям. При необходимости, вы можете написать на системе ручкой дату прикрепления. Через 24 часа пластырь нужно заменить на новый.

Чтобы удалить пластырь, отогните один из его уголков, медленно и аккуратно снимите ТТС. Если на коже остался клей, смочите ее теплой водой и мягким раствором мыла либо детским маслом. Не используйте спирт или жидкие растворители. После удаления тщательно вымойте руки водой с мылом. При попадании средства в глаза, промойте их большим количество воды. Если покраснение глаз сохраняется, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Экселон может вызывать следующие побочные действия:

  • анорексия – со стороны обмена веществ;
  • депрессия и тревожность, головная боль, экстрапирамидные нарушения – со стороны нервной системы;
  • нарушения мозгового кровообращения, брадикардия – со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • тошнота и рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, язвенное поражение желудка – со стороны пищеварительной системы;
  • различные дерматологические реакции.

В месте прикрепления пластыря могут возникать местные реакции – отеки и зуд, воспаления, раздражения.

Передозировка

К симптомам передозировки Экселон относится:

  • тошнота, рвота, диарея;
  • выраженное повышение АД;
  • галлюцинации;
  • брадикардия;
  • обморочные состояния.

Большинство случаев передозировки обусловлено наложением нескольких одновременно, когда новый пластырь накладывался без удаления предыдущего. При этом наблюдаются такие же признаки, как и при передозировке капсул и раствора для приема внутрь.

В случае передозировки рекомендуется не применять в течение следующих 24 часов. При выраженной тошноте и рвоте рекомендуются противорвотные средства. При появлении других нежелательных признаков проводится симптоматическая терапия.

При значительной передозировке показан прием атропина сульфата, начальная его доза составляет 0,03 мг/кг внутривенно. Дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется в качестве антидота скополамин.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Альценорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Экселон следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона.
  • Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами. Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.
  • Способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

Особые указания

  • После прикрепления или удаления ТТС необходимо тщательно вымыть руки. Контакт средства с глазами недопустим. При покраснении глаз необходимо промыть их водой. Если раздражение сохраняется, стоит обратиться за медицинской помощью.
  • При увеличении дозы препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ. Они включают рвоту, тошноту. диарею и чаще отмечаются у женщин. При этом рекомендуется уменьшить дозу либо отменить препарат. При продолжительной рвоте или диарее рекомендовано внутривенное введение жидкости, а также снижение дозы или отмена препарата.
  • Во время терапии необходимо контролировать вес больных. При массе тела менее 50 кг риск побочных реакций возрастает.
  • На фоне применения ТТС часто возникают легкие или умеренные кожные реакции, что не является признаком сенсибилизации организма к ривастигмину. Но лечение может стать причиной аллергического контактного дерматита. Если кожная реакция распространится за пределы размера ТТС или имеется отек, папулы, везикулы, усиливающаяся эритема, либо если кожные реакции не уменьшаются в течение 48 часов, терапию препаратом следует прекратить.
  • Деменция альцгеймеровского типа вызывает постепенное ухудшение способности управлять транспортными средствами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно головокружение, сонливость в начале лечения и при изменении дозы. Препарат может вызывать обмороки или делирий. В связи с этим пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Не рекомендован за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается по показаниям.

При нарушениях функции почек

Изучение применения у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

При нарушениях функции печени

Изучение применения ТТС Экселон, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

  • Маловероятно фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими лекарственными средствами.
  • Ривастигмин не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами.
  • При проведении анестезии препарат может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов, поэтому следует соблюдать осторожность при выборе препаратов для анестезии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Экселон за 1 упаковку начинается от 1 697 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Добавить комментарий