Флюанксол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

ФЛЮАНКСОЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Флюанксол – психолептическое средство, нейролептик из группы тиоксантена.
Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro и in vivo флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D 1 и D 2 рецепторами. Атипичный антипсихотик, клозапин, имеет подобную флюпентиксолу родство с D 1 и D 2 рецепторами in vitro и in vivo.
Флюпентиксол имеет высокое сродство с α 1 -адренорецепторами и 5НТ 2 рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозах и клозапин, но не обладает сродством к холинергическими мускариновыми рецепторами. Он имеет слабые антигистаминергические свойства и не имеет блокирующего действия на α 2 -адренорецепторы.
Как большинство других нейролептиков, флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.
Флюанксол имеет широкий спектр активности, зависит от дозы. Флюпентиксол в низких дозах (1-2 мг / день) приводит к антидепрессивный, анксиолитический и активирующий эффект. В средних дозах (3-25 мг / день) флюпентиксол назначается для лечения острых и хронических психозов, и в таком диапазоне дозировок практически не производит неспецифического седативного эффекта и пригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением. Кроме значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушения мышления, флюпентиксол также розгальмовуючи (антиаутистични и активирующие) свойства, повышает настроение, что делает флюпентиксол особенно эффективным при лечении апатичных, уединенных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией.
Антипсихотическое эффект усиливается с повышением дозы дополнительно можно ожидать некоторую седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз вызывает анксиолитический эффект и даже при применении высоких доз эффекты расторможенность и подъема настроения сохраняются. Лечение высокими дозами не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.

Фармакокинетика

Биодоступность флюпентиксолу после приема составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 часов. Связывание с белками плазмы – около 99%. Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения (Т 1 / 2β ) составляет примерно 35 часов и системный клиренс (Cl s ) – примерно 0,29 л / мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично – с мочой.
Флюпентиксол в незначительных количествах выделяется в грудное молоко.
Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме достигаются за 7 дней.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Флюанксол являются:
– Депрессии, сопровождающихся тревогой, астенией и потерей инициативы.
– Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой, депрессией и бездействием.
– Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.
– Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и уединением.

Способ применения

Взрослые
Депрессии. Хронические невротические расстройства. психосоматические расстройства
Сначала 1 мг в день как разовая доза утром или по 0,5 мг дважды в день. Через неделю дозу можно повысить до 2 мг в день, если клиническая реакция недостаточна. Ежедневную дозу, превышающую 2 мг, необходимо давать отдельными дозами, максимум до 3 мг.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует назначать половину рекомендованной дозы, то есть 0,5-1,5 мг в сутки.
Пациенты обычно реагируют на Флюанксол течение двух или трех дней. Если при применении максимальной дозы в течение недели эффект не достигается, препарат следует отменить.
Взрослые
Шизофрения и другие психозы
Дозы препарата Флюанксол определяются индивидуально, в соответствии с состоянием пациента. В целом, сначала необходимо применять малые дозы и повышать их до оптимально эффективного уровня как можно скорее, в соответствии с терапевтического эффекта.
Сначала 3-15 мг в день за два или три приема в день, повышая при необходимости в 40 мг в день. Поддерживающая доза обычно составляет 5-20 мг / день, может приниматься однократно утром в день.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать низкие дозы.
Дозирование при нарушении функции почек. Флюпентиксол назначается в обычных дозах.
Дозирование при нарушении функции печени. Рекомендуется осторожное подбора терапевтической дозы и, по возможности, определение уровня препарата в сыворотке крови.
Таблетки проглатывают, запивая водой.

Побочные действия

Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флюанксол являются:
– Повышенная чувствительность к любому его компонента.
– Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например алкоголь, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Флюанксол (Fluanxol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 капля раствора для приема внутрь содержит флупентиксола гидрохлорида 4 мг; в упаковке флакон-капельница 10 мл.

Фармакологическое действие

Блокирует серотониновые (S-HT2) дофаминовые (Д1, Д2) рецепторы.

Фармакодинамика

Обладает выраженными антипсихотическими и анксиолитическими свойствами, антиаутистическим и активирующим компонентами.

Фармакокинетика

Всасывается достаточно быстро. Биодоступность около 40%. Cmax достигается через 3–6 ч. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. В печени образует неактивные метаболиты. Экскретируется с фекалиями, частично — с мочой. Т1/2 — 35 ч.

Показания препарата Флюанксол

В средних дозах (4–40 мг/сут): психотические состояния с преобладанием галлюцинаторно-параноидальной симптоматики и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.

В высоких дозах (40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, в т.ч. шизофрения, резистентные к терапии, алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, нарушение функции печени и почек, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия и токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные действия

Со стороны ЦНС : экстрапирамидные нарушения (особенно в начале лечения), поздняя дискинезия (редко), транзиторная бессонница, седативный эффект (при больших дозировках).

Прочие: незначительные изменения печеночных проб, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы: лабильность АД , тахикардия, повышенное потоотделение).

Взаимодействие

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС , ослабляет — леводопы и адреномиметиков. Метоклопрамид и пиперазин увеличивают риск развития экстрапирамидных нарушений. Блокирует гипотензивное действие симпатолитиков (гуанетидина и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, смешивая с водой, апельсиновым или яблочным соком. Средняя доза — 4–40 мг/сут. Первоначальная суточная доза — 4–16 мг (1–4 капли/сут), может быть разделена на 2–3 приема. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг/сут (10 капель/сут). Поддерживающая доза — 4–20 мг/сут (однократная утренняя доза).

Высокие дозы — 40–150 мг/сут. Суточная доза зависит от тяжести заболевания, степени резистентности к терапии, возраста и массы тела больного. Схема назначения: в начале терапии — 4 раза/сут, затем — 1–3 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные нарушения, судороги, шок, кома.

Лечение: промывание желудка (сорбенты), нормализация функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы (не следует использовать адреналин, т.к. он вызывает гипотензию); при судорогах — диазепам, экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты центрального действия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистой патологии. Прекращать прием следует постепенно. Длительное применение (особенно больших доз) требует постоянного наблюдения за больным. При назначении недостаточно высоких доз пациентам с возбуждением или гиперактивностью возможно обострение симптоматики (активирующий компонент).

Условия хранения препарата Флюанксол

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флюанксол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки и ампулы Флюанксол — инструкция по применению, отзывы и достойные аналоги препарата

Препарат Флюанксол относится к группе нейролептиков и применяется для борьбы с расстройствами нервной системы.

Выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой.

Данный лекарственный препарат выпускается в Дании и имеет международное название Flupenthixol.

Фармакологическое действие

Действие препарата происходит путём блокировки работы рецепторов допамина и серотонина. В результате этого снижается степень проявления симптоматики и признаки нарушения работы головного мозга проявляются всё слабее.

Но, применяя препарат Флюанксол превышая допустимую дозировку, можно вызвать обратное его воздействие на организм. Доза, которая не должна быть превышена за сутки составляет 3 мг.

Фармакокинетика лекарства

Всасывание препарата в организм происходит на достаточно большой скорости.

Максимальная концентрация препарата Флюанксол в организме человека достигается через промежуток времени составляющий от 3 до 6 часов.

В совсем незначительных концентрациях его можно встретить в грудном молоке. С его помощью в печени образуются неактивные вещества, которые были синтезированы в организме в результате метаболизма.

Период, за который половина объёма препарата Флюанксол выводится из организма составляет 35 часов, а происходит это в процессе выведения кала и мочи.

Показания к применению

Инструкция по применению к препарату Флюанксол указывает, что он назначается пациентам, у которых наблюдается:

  • депрессивное состояние лёгкой или средней степени, сопровождающиеся чувством тревоги и потерей человеком инициативы;
  • невротические расстройства, которые сопровождаются присутствием у пациента чувства тревоги, депрессивным состоянием или апатией;
  • сильное нарушение нормального состояния человека, которое было вызвано напряженной нервной ситуацией;
  • состояние сильного эмоционального напряжения или перевозбуждения, из которого пациента можно вывести только медикаментозным путём;
  • при чрезмерном употреблении веществ, которые снижают эмоции;
  • психотические расстройства, такие как шизофрения, которые влекут за собой такие симптомы, как галлюцинации, нарушение процесса мышления, которые также сопровождаются апатией или аутизмом.

Противопоказания

Существуют и противопоказания:

  • назначение лечащим врачом препарата противопоказано при повышенной чувствительности организма к составляющим препарата;
  • нарушение правильного функционирования почек и печени, перегревание тела, паркинсонизм, состояние острой лихорадки также являются ситуациями, в которых применение препарата Флюанксол недопустимо;
  • запрещено его применение женщинам в периоды беременности и кормления грудью.

Механизм действия

При попадании препарата Флюанксол в организм человека, происходит его встраивание и, как следствие, блокируются работа рецепторов допамина и серотонина.

После этого, через определённый промежуток времени, препарат выводится из организма человека вместе с мочой.

Инструкция по применению

Изучим инструкцию по применению на таблетки Флюанксол.

Препарат принимается перорально, при этом запивая его водой или апельсиновым/яблочным соком. Допустимая доза, которую можно принимать в сутки составляет 4-40 миллиграмм.

Доза, которую нужно принять в первый день употребления лекарства составляет 4-16 мг. Для поддержания нормального состояния организма необходимо принимать каждое утро по 4-20 мг.

Форма выпуска

Препарат Флюанксол производится в виде таблеток трёх разных дозировок:

  • 0,5 мг, 50 или 100 таблеток в упаковке;
  • 1 мг, 50 или 100 таблеток в упаковке;
  • 5 мг, 100 таблеток в упаковке.

Другая форма выпуска препарата – раствор для его введения непосредственно в мышцу в двух дозировках:

  • 20 мг, объём раствора 1мл, 10 ампул содержится в упаковке;
  • 100 мг, объём раствора 1мл, 1 или 10 ампул содержится в упаковке.

Действующее вещество препарата – флупентиксол гидрохлорид.

Дозировки и способы применения препарата

Дозировки лекарства зависят от болезни:

  1. Депрессивное состояние. Хроническое расстройство нервной системы. Доза должна быть определена для каждого пациента индивидуально, в зависимости от степени его заболевания. В среднем, в первую неделю принимают 1 мг в сутки. На вторую неделю можно повысить до 2 мг в сутки. Если по истечению недели нет никакого прогресса в лечении, то препарат необходимо сменить.
  2. Шизофрения и болезни такого характера. Доза должна быть определена для каждого пациента индивидуально, в зависимости от степени его заболевания. В общем случае, в первые дни болезни рекомендуется принимать 3-15 мг препарата в сутки. По истечении некоторого времени доза увеличивается до 40 мг в сутки. Доза, для поддержания нормального состояния организма, составляет 5-20 мг в сутки и принимается, желательно, утром.

Если пациент относится к категории людей пожилого возраста, то дозировку препарата необходимо уменьшить.

Период лечения зависит от того, насколько тяжело протекает заболевание и от своевременного и эффективного лечения.

Этой болезнью страдает от 25 до 70 процентов населения земли — это всд по гипертоническому типу. Читайте о лечении заболевания и его профилактике в нашей статье.

Передозировка и дополнительные указания

При применении препарата Флюанксол в дозах, превышающих допустимые, могут наблюдаться:

  • повышенное желание спать;
  • значительное изменение температуры как в одну, так и в другую сторону;
  • возникновение судорог, снижение давления.

Побочное действие

Отмечаются:

  1. Психическая деятельность организма – возможна бессонница.
  2. Работа сердечно-сосудистой системы организма – нарушения наблюдаются крайне редко. Возможно понижении давления.
  3. Работа пищеварительной системы организма – возможна тошнота.

Особые указания

Если у пациента наблюдается гиперактивное состояние, то ему не рекомендуется назначать слишком большую дозу препарата.

В противном случае может наблюдаться, наоборот, усиление симптомов.

Недопустимо употреблять алкогольные напитки в период приёма препарата.

Применение препарата в случаях, если у пациента присутствуют проблемы, которые препятствуют нормальной работе почек, нужно производить с особой осторожностью.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется назначение препаратов с таким же действием или препаратов, влияющих на работу нервной системы.

Они могут блокировать действие Флюанксола и, таким образом, приём этого препарата будет неэффективным.

При беременности и лактации

Женщинам, пребывающим в периоде беременности или кормления грудью запрещается приём препарата.

Если же отменить его приём невозможно, то кормление ребёнка на время приёма препарата прекращается.

Приём детям

Приём препарата Флюанксол детьми запрещён до достижения 18 лет.

Отзывы про препарат Флюанксол

Изучим отзывы врачей и пациентов про препарат Флюанксол Депо и другие формы лекарства.

Отзывы врачей

Доктора отмечают:

  1. Романова Р.О., психиатр. Препарат имеет эффективное действующее вещество и хорошо борется с расстройствами нервной системы. Не первый год имею дело с ним и никто из пациентов пока не жаловался. Флюанксол хорош тем, что не имеет значительных побочных эффектов и довольно таки неплохо взаимодействует со всеми препаратами, правда за исключением препаратов с подобным действием.
  2. Виленов П.Т., невролог. Я, как врач с многолетним стажем, с уверенностью могу сказать, что Флюанксол – это препарат, который подходит далеко не всем пациентам и не при всех симптомах и сопутствующих заболеваниях. Ничего плохого о нём сказать не могу, но и хорошего тоже.
Читайте также:  Эсциталопрам Тева: инструкция по применени, аналоги, отзывы, цена

Отзывы пациентов

Пациенты вторят врачам:

  1. Эдуард, 36 лет. У меня уже был опыт приёма препаратов подобного типа и вот теперь мне назначили этот Флюанксол. Какой-то страх в начале его приёма присутствовал, но потом я увидел, что он мне помогает. Сейчас перешёл на маленькую дозу для поддержания нервной системы. Пока всё отлично.
  2. Валентина, 39 лет. Мне прописали препарат Флюанксол из-за моих проблем с нервной системой. Но, когда врач узнал, что у меня есть проблемы с почками, запретил мне его принимать. Сказал, что мои проблемы могут обостриться. Так что, видимо, он имеет сильное влияние на почки.

Плюсы и минусы препарата по отзывам пациентов

В общем, присутствуют и положительные, и отрицательные отзывы. Единого мнения по поводу этого препарата определить нельзя.

Плюсы:

  • скорость действия;
  • невысокая стоимость.

Минусы:

  • побочные действия;
  • большое число противопоказаний.

Формы выпуска и стоимость

Цена на Флюанксол в форме таблеток колеблется в диапазоне 300 – 1000 рублей за упаковку, в зависимости от концентрации действующего вещества.

За препарат, предназначенный для внутримышечного введения, нужно заплатить порядка 2000 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток необходимо держать при температуре, не превышающей 30°С.

Хранить допустимо на протяжении не более 3 лет.

Препарат в форме жидкого вещества необходимо держать при температуре, не превышающей 25°С.

Хранить на протяжении не более 4 лет.

В аптеке препарат продаётся только при наличии рецепта от врача.

Аналоги лекарства

У препарата из-за сложного направленного действия не много аналогов. Наиболее близкими по действию называют:

  1. Флюанксол Депо. Масл. раствор для инъекций. К минусам, по сравнению с оригиналом, относится более высокая цена. К преимуществам – более быстрый и сильный эффект.
  2. Клопиксол. По цене близок оригиналу. Выпускается в таблетках по 2, 10 и 25 мг зуклопентиксола. Имеет меньше противопоказаний чем Флюанксол. Показания близки оригиналу. Категорически запрещен к применению беременным и детям до 18 лет. К минусам препарата относится запрет на управление транспортным средством и высокоточным оборудованием. Цена приблизительно соотносится с оригиналом.
  3. Труксал. Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 25 и 50 мг хлорпротиксена. Основным преимуществом препарата является его применение детям с трех лет. Имеет схожие противопоказания. Также не рекомендован беременным и кормящим матерям. Цена немного выше оригинала.

Флюанксол

Состав

действующее вещество: флюпентиксол (flupentixol)

1 таблетка содержит флюпентиксолу дигидрохлорид соответственно 0,5 мг или 1 мг флюпентиксолу;

вспомогательные вещества: бетадекса; лактоза моногидрат, крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк масло растительное гидрогенизированное магния стеарат

оболочка: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (E 172), макрогол 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

0,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой таблетки с маркировкой FD; 1 мг овальные, слегка двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой таблетки с маркировкой FF.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F01.

Фармакологические свойства

Флюпентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Флюпентиксол – это смесь двух геометрических изомеров, активного циз (Z) -флюпентиксолу и транс (E) -флюпентиксолу, примерно в соотношении 1: 1.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro и in vivo циз (Z) -флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D 1 и D 2 рецепторами в отличие от флуфеназина, селективного к D2 in vivo . Атипичный антипсихотик клозапин имеет подобную циз (Z) -флюпентиксолу родство с D 1 и D 2 рецепторами in vitro и in vivo.

Циз (Z) -флюпентиксол имеет высокое сродство с α 1 адренорецепторами и 5НТ 2 рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозах и клозапин, но не обладает сродством к холинергическими мускариновых рецепторов. Он проявляет слабые антигистаминергические свойства и не оказывает блокирующего действия на

α 2 -адренорецепторы.

Как большинство других нейролептиков, в зависимости от дозы флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Флюанксол имеет широкий спектр активности, зависит от дозы. Флюпентиксол в низких дозах (1-2 мг / сут) приводит к антидепрессивный, анксиолитический и активирующий эффект. В средних дозах (3-25 мг / сут) флюпентиксол назначать для лечения острых и хронических психозов и в таком диапазоне дозировок практически не оказывает неспецифического седативного эффекта и пригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением. Кроме значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушения мышления, флюпентиксол также розгальмовуючи (антиаутистични и активирующие) свойства, повышает настроение, что делает флюпентиксол особенно полезным при лечении апатичных, уединенных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией.

Антипсихотическое эффект усиливается с повышением дозы дополнительно следует ожидать некоторую седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз вызывает анксиолитический эффект и даже при применении высоких доз эффекты расторможенность и подъема настроения сохраняются. Лечение высокими дозами не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.

Следующие данные приведены для активного циз (Z) изомера.

Биодоступность флюпентиксолу после приема составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-5 часов. Связывание с белками плазмы крови – около 99%. Метаболиты не имеют нейролептической активности.

Период полувыведения (Т 1 / 2β ) составляет примерно 35 часов и системный клиренс (Cl s ) – примерно 0,29 л / мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично – с мочой.

Флюпентиксол в незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме крови достигаются за 7 дней.

Фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста не проводились. Однако для средства из группы тиоксантена – зуклопентиксола – фармакокинетические параметры будут значительно зависят от возраста пациентов.

На основании указанных выше характеристик можно предположить, что снижение функции почек может не иметь значительного влияния на сывороточные уровни препарата.

Показания

Депрессии, сопровождающиеся тревожностью, астенией и потерей инициативы.

Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревожностью, депрессией и бездействием.

Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.

Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и уединением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкоголь, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Флюпентиксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и средств, аналогично действуют, ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Флюпентиксол может снижать эффекты леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал.

  • класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
  • некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин)
  • некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин)
  • некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол)
  • некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (такими как цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию флюпентиксолу, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи наблюдались преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептика, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после приема депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, флюпентиксол следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Применять флюпентиксол в дозировках до 25 мг / сутки не рекомендуется для лечения возбудимых, гиперактивных пациентов, поскольку его активирующий эффект может усилить такие характеристики. Транквилизаторы или нейролептики седативного действия при переходе на лечение флюпентиксолом следует отменять постепенно.

Как и другие антипсихотические, флюпентиксол может менять профили инсулина и глюкозы в организме, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотических средств, флюпентиксол может привести к удлинению интервала QT.

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства. Этот риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или более, состояние пациентов следует тщательно контролировать все время, пока происходит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранней стадии выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых назначают флюпентиксол, также могут быть связаны с повышенным риском самоубийства и связанных с этим событий. Кроме того, эти состояния могут быть коморбидными с депрессивным расстройством. Следует проводить те же меры предосторожности при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. Пациенты с анамнезом событий, связанных с самоубийством, или пациенты, которые демонстрируют значительную степень суицидальных мыслей еще до начала лечения, как известно, подвергаются большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и требуют тщательного контроля во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до

25 лет, которым применяли антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, лицами с высоким риском должно сопровождать медикаментозную терапию, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов (и их смотрителей) нужно предупредить о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно, если эти симптомы проявляются.

При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические препараты, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, следует определять все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения флюпентиксолом и проводить профилактические мероприятия.

При применении некоторых атипичных антипсихотических средств в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое.

Данные исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические препараты, имеют несколько повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кто не получал такие средства лечения. Данных для точной оценки величины риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Флюпентиксол не показан для лечения поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Флюпентиксол не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том числе флюпентиксол) в III триместре беременности, имеют риск развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, тяжесть и продолжительность которых может меняться после родов. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, тремор, сонливость, нарушения дыхания или расстройства питания. Итак, следует тщательно контролировать состояние новорожденных.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Препарат оказывается в грудном молоке в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает ребенок с грудным молоком, составляет notifications Подписаться

Флюанксол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0,5 мг, 1 мг, 5 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения шизофрении, депрессии, неврозов, астении у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флюанксол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флюанксола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флюанксола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, депрессии, неврозов, астении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Читайте также:  Мелитор: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Флюанксол – антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.

Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в том числе галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг в сутки; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при внутримышечном введении.

Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг в сутки при приеме внутрь и до 100 мг внутримышечно 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг в сутки) препарат оказывает антидепрессивное действие.

Флюанксол раствор для внутримышечного введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола (действующего вещества препарата Флюанксол). В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для внутримышечного введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Состав

Флупентиксол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) флупентиксола в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет около 40%. После внутримышечного введения Cmax в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выводятся в основном с калом и частично с мочой. Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при внутримышечном введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флюанксола 10 мг в сутки при приеме внутрь в течение 2 недель.

Показания

  • депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
  • хронические неврозы или невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
  • психосоматические нарушения с астенией или астеническими реакциями;
  • шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающихся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 5 мг.

Раствор для внутримышечного введения масляный 20 мг в 1 мл и 100 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Для приема внутрь в дозе до 3 мг в сутки

При депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы, хронических неврозах или невротических расстройствах с тревогой, депрессией и апатией, психосоматических нарушениях с астенией или астеническими реакциями начальная доза препарата – 1 мг 1 раз в сутки утром или по 500 мкг 2 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг в сутки. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.

Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 2-3 дней. Если при приеме максимальной дозы 3 мг в сутки эффект не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

Для приема внутрь в дозе 3 мг в сутки и более

При терапии шизофрении и шизофреноподобных психозов с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающихся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг в сутки.

Раствор для внутримышечного введения вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на 2 части и сделать 2 инъекции.

Препарат в форме раствора для внутримышечного введения 20 мг в 1 мл обычно вводят в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.

Переход с Флюанксола для приема внутрь на внутримышечное введение

Суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для внутримышечного введения каждые 2 недели.

При этом в течение 1-й недели после 1-й инъекции следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе.

Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола при внутримышечном введении составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.

Пациенты, которых переводят с терапии депо-формами других препаратов, должны получать Флюанксол с учетом следующих соотношений: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Побочное действие

  • тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия;
  • гиперчувствительность, анафилактические реакции;
  • гиперпролактинемия (повышенный уровень гормона пролактина в крови);
  • дисменорея (выраженные боли внизу живота в дни менструации);
  • сахарный диабет;
  • снижение потенции;
  • изменение углеводного обмена;
  • повышение аппетита, повышение массы тела;
  • снижение аппетита;
  • гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), нарушение толерантности к глюкозе;
  • бессонница, сонливость;
  • депрессия;
  • нервозность;
  • ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха);
  • снижение либидо (полового влечения);
  • спутанность сознания;
  • суицидальные мысли, суицидальное поведение;
  • акатизия (неприятное чувство внутреннего двигательного беспокойства, внутренней потребности двигаться или менять позу);
  • гиперкинезы (избыточные насильственные двигательные акты, возникающие помимо воли);
  • гипокинезия (состояние недостаточной двигательной активности организма с ограничением темпа и объёма движений);
  • головокружение, головная боль;
  • тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • дистония (непроизвольные спазматические сокращения мышц);
  • нарушение внимания;
  • дискинезия (нарушение координированных двигательных актов);
  • паркинсонизм;
  • расстройства речи;
  • судорожные расстройства;
  • злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
  • нарушение аккомодации, нарушение зрения;
  • непроизвольное движение глазных яблок;
  • тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), ощущение сердцебиения;
  • удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
  • снижение артериального давления;
  • венозная тромбоэмболия;
  • одышка;
  • сухость во рту;
  • запор, диарея;
  • диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
  • повышенное слюноотделение;
  • рвота, тошнота;
  • боль в животе;
  • метеоризм (вздутие живота);
  • изменение лабораторных показателей функции печени;
  • желтуха;
  • зуд, кожная сыпь;
  • повышенное потоотделение;
  • дерматит;
  • фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
  • миалгия (боль в мышце);
  • мышечная ригидность;
  • задержка мочи;
  • расстройство мочеиспускания;
  • эректильная дисфункция, нарушения эякуляции;
  • гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желез и жировой ткани);
  • галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
  • аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
  • слабость, астения;
  • резкое прекращение приема флупентиксола может сопровождаться возникновением реакций “отмены”, основными симптомами которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Противопоказания

  • сосудистый коллапс;
  • угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя (этанола), барбитуратов или опиоидных анальгетиков);
  • кома;
  • ЗНС;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к фенотиазинам;
  • наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы (при приеме таблеток);
  • нарушение функции печени и почек;
  • центральная гипертермия и токсический агранулоцитоз в анамнезе;
  • паркинсонизм;
  • острые лихорадочные состояния.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в 3 триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза для приема внутрь составляет 0,5-1,5 мг.

Особые указания

Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.

С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение Флюанксола и начать неотложную симптоматическую терапию.

В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.

В период лечения Флюанксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Как и другие психотропные препараты, флупентиксол может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов у пациентов с диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Флюанксолом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола (алкоголя), барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, так как нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в том числе Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.

При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в том числе антиаритмиков 1A и 3 классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Флюанксол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги препарата Флюанксол по фармакологической группе (нейролептики):

  • Абилифай;
  • Азалепрол;
  • Азалептин;
  • Амдоал;
  • Аминазин;
  • Арипипразол;
  • Барнетил;
  • Бетамакс;
  • Виктоэль;
  • Галопер;
  • Галоперидол;
  • Гедонин;
  • Дроперидол;
  • Заласта;
  • Зипрекса;
  • Зипсила;
  • Инвега;
  • Квентиакс;
  • Кетилепт;
  • Клозапин;
  • Клопиксол;
  • Ксеплион;
  • Кументаль;
  • Латуда;
  • Лепонекс;
  • Лептинорм;
  • Лимипранил;
  • Мажептил;
  • Меллерил;
  • Миренил;
  • Модитен;
  • Нантарид;
  • Неулептил;
  • Нормитон;
  • Оланекс;
  • Оланзапин;
  • Парнасан;
  • Перициазин;
  • Пипортил;
  • Пролинат;
  • Пропазин;
  • Просульпинп;
  • Реагила;
  • Резален;
  • Ридонекс;
  • Рилепт;
  • Риссет;
  • Сафрис;
  • Сенорм;
  • Сердолект;
  • Сонапакс;
  • Сперидан;
  • Сульпирид;
  • Тизерцин;
  • Тиодазин;
  • Топрал;
  • Тразин;
  • Тревикта;
  • Труксал;
  • Флуфеназин;
  • Хлорпромазин;
  • Хлорпротиксен;
  • Эглек;
  • Эглонил;
  • Эсказин;
  • Этаперазин.

Отзыв врача психиатра

Флюанксол – эффективный антипсихотический препарат. В своей практике я назначаю его при лечении шизофрении, алкогольных психозов, тяжелых депрессий. Подобрать адекватную дозу порой бывает сложно, особенно тем пациентам, которые халатно относятся к приему лекарства. Некоторых из них приходится переводить на внутримышечное введение Флюанксола. Переносится препарат в целом неплохо. Конечно, бывает, что пациенты жалуются на сухость во рту, расстройства сна, головную боль. Но на фоне заметного улучшения психического состояния все эти жалобы уходят на второй план.

Флюанксол таблетки – инструкция по применению

Регистрационный номер: П N012625/01-240816

Торговое название: ФЛЮАНКСОЛ

Международное непатентованное название: флупентиксол

Химическое название: 2-[4-[3-[(ЕZ)-2-(трифторметил)-9H-тиоксантен-9-илиден]пропил] пиперазин-1 -ил]этанол дигидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

активное вещество – флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг/1 мг/ 5 мг флупентиксола.

Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 27,7 мг/ 37,0 мг/ 38,0 мг, крахмал картофельный 55,4 мг/ 73,5 мг/ 77,0 мг, желатин 2,4 мг/ 2,76 мг/ 3,32 мг, тальк 6,3 мг/ 8,4 мг/ 9,1 мг, магния стеарат 0,45 мг/ 0,6 мг/ 0,65 мг.

Читайте также:  Настойка Пустырника: инструкция по применению, цена, отзывы

Оболочка – желатин 0,371 мг/ 0,558 мг/ 0,558 мг, сахароза 35,9 мг/ 50,0 мг/ 60,9 мг, сахароза порошок 20,5 мг/ 16,2 мг/ 49,2 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,25 мг/ 0,25 мг/ 0,3 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь воска пчелиного белого и воска карнаубского).

Описание:

0,5 мг и 1 мг – круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой;

5 мг – овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AF01.

Фармакологические свойства

Флюанксол является антипсихотическим препаратом группы тиоксантенов.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ ( 5 – гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут может развиваться седативный эффект.

При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие.

Фармакокинетика

Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1 -3 нг/мл (2-8 нмоль/л).

Показания к применению

Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.

Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут и более.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома. Детский возраст (до 18 лет).

C осторожностью

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.

Депрессии. Невротические расстройства. Психосоматические нарушения

Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов.

рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.

Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы.

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта.

Начальная суточная доза – 3-15 мг – делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия – 5-20 мг в день. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром.

рекомендуются более низкие дозы.

Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет.

Сниженная функция почек:

Флюанксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Сниженная функция печени:

Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Во время лечения флупентиксолом и сразу после отмены терапии были отмечены случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения (см. раздел «Особые указания»). Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии флупентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

Информация о частоте возникновения нежелательных реакций представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (≥1/100), часто (от ≥1/100 до Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.

Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания

При приеме любых нейролептиков существует возможность развития злокачественного

нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, эпизоды потери сознания, нестабильность автономной нервной системы).

Риск повышается при использовании более сильных препаратов. У пациентов с имеющимся психоорганическим синдромом, слабоумием и Зависимостью от опиатов и/или алкоголя частота случаев с летальным исходом выше. Лечение: Прекратить прием нейролептиков. Назначить симптоматическую и общеукрепляющую терапию. Рекомендуется применение дантролена и бромокриптина. Симптоматика может сохраняться более недели после прекращения приема пероральных нейролептиков и дольше – при использовании депо форм.

Как и другие нейролептики флупентиксол следует с осторожностью назначать пациентам с психоорганическим синдромом, судорожными расстройствами и тяжелыми нарушениями функции печени.

Не рекомендуется назначать легковозбудимым или гиперактивным пациентам дозы до 25 мг/сутки, так как активирующее действие препарата может привести к ухудшению состояния больного. Если пациент получал транквилизаторы или нейролептики, обладающие седативным эффектом, то их следует отменять постепенно.

Как и другие психотропные препараты, флупентиксол может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов у пациентов с диабетом.

При длительной терапии, особенно высокими дозами, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы. Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, флупентиксол может вызвать удлинение интервала QT.

Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому флупентиксол следует с осторожностью применять у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией и генетической предрасположенностью к таким состояниям и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, значительной брадикардией ( Пожилые пациенты

Церебро-васкулярные нежелательные реакции

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных нежелательных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять флупентиксол с осторожностью.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Флюанксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у больных с деменцией.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать этот препарат. Таблетки также содержат сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением абсорбции глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы и изомальтазы не должны принимать этот препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая флупентиксол) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или проявления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного мышечного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует тщательно наблюдать. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.

Грудное вскармливание с учетом того, что флупентиксол в незначительных концентрациях присутствует в грудном молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет менее 0,5% от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения Флюанксолом допускается продолжить кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция и нарушения эякуляции (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные действия могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин. В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы (если это возможно) или отмене препарата. Указанные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.

В доклинических исследованиях фертильности у крыс флупентиксол оказывал незначительное влияние на частоту наступления беременности у самок крыс. Эффекты наблюдались в дозах, значительно превышающих используемые в клинической практике.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг, 1 мг, 5 мг.

0,5 мг и 1 мг: По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающ ейся крышкой, защитной мембраной из ламинированной фольги, контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 мг: По 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающейся крышкой, защитной мембраной из ламинированной фольги, контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг: 18 месяцев.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 5 мг: 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес производителя

Х. Лундбек А/О Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания

Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей

Представительство компании «Лундбек Экспорт А/С» 2-й Крутицкий пер., д. 18, стр. 1, Москва, 109044

Добавить комментарий