Галоперидол таблетки, капли, раствор: инструкция по применению

Галоперидол: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, показания к применению

Галоперидол признан одним из самых мощных антипсихотических препаратов, применение которого разрешено только под присмотром врача.

Выпускается в различных формах (в таблетках, растворах для инвазивного применения), назначается в терапии психических расстройств, аутизма, непрекращающейся икоты и рвоты.

Что это за лекарство?

Нейролептик на базе одноимённого вещества галоперидола .

Активный антипсихотический эффект препарата совмещен с умеренным седативным действием (при приёме небольших доз Галоперидола).

Способен многократно усиливать действие:

  • снотворных препаратов;
  • анальгетиков, обладающих наркотическим эффектом;
  • средств, применяемых для проведения общей анестезии;
  • лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

По этой причине требует крайне аккуратного назначения при комплексном приёме лекарственных средств.

По РЛС (Регистру лекарственных средств) имеет название Галоперидол-ратиофарм (Haloperidol-ratiopharm).

Показания к применению

Назначается в терапии:

  • психомоторных возбуждений;
  • маниакальных состояний;
  • деменции;
  • офигофрении;
  • психопатии;
  • шизофрении;
  • алкогольной и наркотической зависимости;
  • бредовых состояний;
  • галлюцинаций;
  • параноидальных наклонностей;
  • острых психозов;
  • чрезмерно возбужденного состояния;
  • агрессивности;
  • расстройств поведения (у больных детского и пожилого возраста);
  • заикания;
  • непрекращающейся икоты;
  • стойких приступов рвоты (в случае отсутствия положительной реакции на иную форму терапии).

Лекарственное средство может применяться как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Побочные действия

Лекарственное средство способно вызвать побочные эффекты:

  • паркинсонизм;
  • акатизию;
  • дистонические симптомы;
  • нейролептический злокачественный синдром;
  • повышение температуры;
  • сонливость днём;
  • дискинезию;
  • вялость;
  • общее недомогание;
  • быструю утомляемость;
  • бессонницу;
  • мигрень;
  • аритмию;
  • учащенное сердцебиение;
  • гипотензию;
  • лейкоцитоз;
  • лейкопению;
  • желтуху;
  • кожную сыпь;
  • сухость кожных покровов;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • диарею/запор;
  • ухудшение аппетита;
  • снижение веса, вплоть до анорексии;
  • импотенцию у пациентов мужского пола;
  • задержку мочеиспускания;
  • гипонатриемию;
  • отсутствие потребности в жидкости (вследствие чего высок риск обезвоживания организма);
  • ухудшение зрения.

Симптоматика передозировки

В случае превышения дозировки препарата появляются острые нейролептические реакции, входящие в перечень побочных реакций.

Особенно опасно повышение температуры, поскольку такой симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома .

В случае большой передозировки высок риск потери сознания, судорожных реакций, комы.

При выявлении симптомов передозировки необходимо прервать терапию нейролептиками. Больному назначается введение диазепама внутривенно.

Симптоматическая терапия – индивидуально, по необходимости.

Инструкция по применению

Дозировка и схема терапии антипсихотическим препаратом назначается в зависимости от диагноза пациента, его возраста и используемой формы медикаментозного средства:

  1. При психомоторном возбуждении для купирования приступов назначается препарат в виде раствора для внутримышечных инъекций. Дозировка – до 5 мг трижды в сутки. При тяжёлой форме болезни разрешено внутривенное введение (дозировка идентичная). Раствор разводится в 15 мл воды для инъекций. Суточная доза не должна превышать 60 мг. После того, как будет достигнут устойчивый седативный эффект, терапия меняется – Галоперидол назначается в таблетках.
  2. Капли для пожилых людей назначаются в дозировке от 0,5 до 1,5 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Количество суточных процедур определяется индивидуально.
  3. Для пациентов младшей возрастной группы (с трёхлетнего возраста) антипсихотик назначается дважды в сутки, общий объём используемого лекарства составляет не более 0,05 мг. При необходимости дозировка может быть повышена до 0,016 мг в день.

На начальном этапе терапии больному назначается от 0,5 до 5 мг в зависимости от тяжести поставленного диагноза, дозировка разделяется на 2-3 приёма.

Постепенно доза повышается на 0,5 – 2 мг. В случаях резистенции возможно повышение дозы на 4 мг. Суточная доза не должна быть выше 100 мг.

Средняя оптимальная дозировка – по 15 мг в сутки. Для больных с хронической формой шизофрении рекомендуемая доза – до 40 мг в день, в случаях резистенции – до 60 мг.

Поддерживающая дозировка, исключая период обострения – до 5 мг.

  • Пациентам младшей возрастной группы, масса тела у которых не превышает 40 килограмм, рассчитывается дозировка по 0,03 мг на каждый килограмм веса. В терапии детей не рекомендовано превышать дозу галоперидола свыше 0,15 мг на килограмм веса.
  • Пациентам пожилого возраста, а также больным в тяжелом или ослабленном состоянии дозировка понижается вдвое.

В среднем лечебный курс с применением антипсихотического препарата длится до 3 месяцев.

Стоимость зависит от формы выпуска и производителя:

  • 5 ампул по 1 мл Галоперидол Деканоат можно приобрести в среднем за 360 рублей .
  • Идентичная упаковка ампул Галоперидол Рихтер стоит в разы дешевле – около 100 рублей .
  • Ампулы российского производства – наиболее бюджетный вариант, 5 ампул стоят в среднем 60 рублей .

Цена за упаковку, содержащую 50 таблеток, колеблется от 37 до 72 рублей .

Отзывы врачей

Несколько реальных отзывов врачей о действии Галоперидола:

Стриженова Г.В.:

Схема терапии подбирается строго индивидуально, недопустимо пациенту по собственной инициативе повышать или понижать дозу. Это может стать следствием не только неэффективности препарата, но и ухудшения самочувствия.

Положительный результат лечения будет достигнут в случае строгого выполнения всех предписаний врача.

Егоров К.М.:

Для облегчения состояния пациента, но без потери лечебного эффекта возможна небольшая корректировка дозы. В особо тяжелых случаях пациенту назначается комплексное лечение на основе нейролептиков и седативных лекарственных средств.

Аналоги

К лучшим аналогичным препаратам на основе галоперидола относятся:

  1. Сенорм . Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным пролонгированным действием. Назначается в качестве поддерживающей терапии для больных, страдающих хронической формой шизофрении. Может назначаться пациентам, которым в лечении необходим сильнодействующий нейролептик с выраженным седативным эффектам.

Стоимость 5 ампул – в пределах 290 рублей.

  1. Галоприл . Антипсихотический препарат, назначаемый пациентам, имеющим нарушения с психомоторным возбуждением различного генезиса, психозом, деменцией, психопатией, шизофренией, депрессивным синдромом, галлюцинациями, непрекращающейся икотой, рвотой.

Цена зависит от формы выпуска и дозировки, колеблется от 15 до 567 рублей.

Терапия Галоперидолом очень востребована в психиатрии.

По мнению врачей, этот антипсихотический препарат практически не имеет аналогов, даже мощные современные лекарственные средства несравнимы по силе действия с Галоперидолом.

К недостаткам антипсихотика относится тяжёлая переносимость у пациентов. Категорически недопустимо применять препарат в самолечении, требуется постоянный контроль специалиста.

Видео


Галоперидол ратиофарм: инструкция по применению

Препарат Галоперидол является нейролептиком, обладающим выраженным антипсихотическим, противорвотным воздействием. Блокирует центральные D2-дофаминовые и альфа-адренорецепторы в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. В клинике психиатрии Юсуповской больницы препарат Галоперидол применяется для лечения больных шизофренией и шизоаффективными расстройствами.

Форма выпуска

Галоперидол (на латинском –Haloperidolum) выпускается в форме:

  • капель дня перорального применения препарата. Галоперидол в каплях, инструкция прилагается;
  • раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций (Галоперидол – раствор для инъекций). Галоперидол – ампулы, инструкция по применению вложены в пачку картонную;
  • раствора для внутримышечных инъекций (Галоперидол – масляный раствор). Галоперидол – инструкция по применению, раствор вложены в пачку картонную;
  • таблеток (Галоперидол таблетки). Инструкция по применению препарата вложена в каждую упаковку.

Состав

Показания

Противопоказания

Применение препарата Галоперидол противопоказано в следующих случаях:

  • при повышенной чувствительности к основному веществу (галоперидолу), другим производным бутирофенона, другим компонентам лекарственного средства;
  • при коме различного происхождения;
  • в детском возрасте (до 3 лет);
  • в период беременности;
  • в период лактации;
  • при тяжелом угнетении функции центральной нервной системы;
  • при заболеваниях ЦНС, которым свойственна пирамидная либо экстрапирамидная симптоматика (в том числе болезнь Паркинсона);
  • при деменции с тельцами Леви;
  • при прогрессирующем надъядерном параличе;
  • при врожденном или приобретенном удлинении интервала QT;
  • при остром инфаркте миокарда;
  • при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
  • при желудочковой аритмии, желудочковой тахикардии по типу «torsade de pointes» в анамнезе;
  • при рефрактерной гипокалиемии;
  • при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Осторожность следует соблюдать при применении препарата Галоперидол при следующих состояниях:

  • острой интоксикации наркотическими анальгетиками, алкоголем, психотропными или снотворными препаратами, угнетающими центральную нервную систему;
  • печеночной и почечной недостаточности;
  • гипокалиемии;
  • брадикардии;
  • одновременном приеме средств, способствующих развитию гипокалиемии;
  • других клинически значимых нарушениях деятельности сердца (аритмии, нарушениях внутрисердечной проводимости и пр.);
  • пролактин зависимых опухолях (например, раке молочной железы);
  • тяжелой артериальной гипотензии или ортостатической дисрегуляции;
  • эндогенной депрессии;
  • заболеваниях кроветворной системы;
  • злокачественном нейролептическом синдроме в анамнезе;
  • органических заболеваниях головного мозга;
  • эпилепсии;
  • гипертиреозе.

Прием препарата Галоперидол противопоказан пациентам с тяжелыми депрессивными состояниями.

Способ применения

Дозировку препарата Галоперидол врач клиники психиатрии Юсуповской больницы определяет индивидуально для каждого пациента в соответствии с клинической картиной, особенностями течения болезни, возрастом и переносимостью лекарственного средства.

Суточная дозировка должны быть разделена на один-три приема. При отсутствии индивидуальной дозировки применяется общая схема терапия.
Галоперидол принимают во время приема пищи, добавляют капли в еду или воду, на кусочек сахара (за исключением больных, страдающих сахарным диабетом).

Начальной дозой для взрослых пациентов является 0,5-1,5 мг, 2-3 раза в день. Затем дозировка может постепенно увеличиваться, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект.

Для того чтобы купировать острую симптоматику в условиях стационара начальную суточную дозу можно повышать до 15 мг в сутки, для резистентных пациентов может быть использована более высокая дозировка. Размер максимально допустимой суточной дозы не должен превышать 100 мг в сутки.

В среднем терапевтической дозой является от 10 до 15 мг в сутки, для пациентов с хроническими формами шизофрении – от 20 до 40 мг в сутки, для резистентных больных – от 50 до 60 мг в сутки.

В процессе поддерживающей терапии в амбулаторных условиях препарат Галоперидол может применяться в дозировке 0,5-5 мг в сутки.

Таблетки Галоперидол (рецепт на латинском – Haloperidolum) следует принимать во время приема пищи или после него. Запивать достаточным количеством жидкости. Начальная дозировка – от 0,5 до 5 мг, 2-3 раза в день.

В случае необходимости дальнейшего применения препарата Галоперидол дозы могут быть постепенно увеличены до того, как будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Длительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 месяцев.

Если в течение одного месяца эффект не был достигнут, продолжать терапию не имеет смысла.

Острые состояния и невозможность перорального приема требуют внутривенного или внутримышечного введения препарата Галоперидол. Инъекции внутримышечно выполняют:

  • через каждые 4-8 часов, в количестве от 2 до 5 мг – при неукротимой рвоте;
  • через 30-40 минут, в количестве от 5 до 10 мг – при остром психозе (максимально -100 мг в сутки);
  • Галоперидол внутривенно в количестве от 5 до 10 мг – при острых алкогольных психозах.

Побочные действия

Передозировка

Применение при беременности и лактации

Условия хранения, срок годности

Условия отпуска

Аналоги

Существует ряд препаратов, которые имеют с Галоперидолом схожий состав и аналогичное действие. Чем можно заменить таблетки Галоперидол – должен решать лечащий врач. Самостоятельный выбор препаратов может привести к серьезным последствиям. Поэтому, прежде чем заменить Галоперидол другим лекарственным средством, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом, который подберет оптимальный препарат, определит его дозировку и объяснит его преимущества (например, что лучше Галоперидол или Клопиксол).

Неполный список аналогов:

  • Галоперидол Рихтер
  • Галоперидол Сенорм
  • Галоперидол Деканоат
  • Апо-Галоперидол
  • Клопиксол и пр.

Галоперидол

Состав

Действующим веществом является галоперидол.

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях, бреде, остром психозе, параноидальных состояниях, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта, психозах различного генеза, при хорее Гентингтона, при психосоматических нарушениях, при заикании, детском аутизме, гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении, истерии, депрессии, болезни Паркинсона, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, тиреотоксикозе, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при алкоголизме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.

Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Передозировка

Проявляется тремором, ригидностью мышц, падением артериального давления. В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение эпинефрина. Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Галоперидол деканоат

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Масляный раствор для инъекций, 50 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – галоперидола деканоат 70, 52 мг (эквивалентно 50 мг галоперидола)вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

Описание

Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Бутирофенонов производные.

Код АТХ N05A D01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты.

При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит

высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.

После внутримышечного введения максимальная концентрация активного галоперидола в сыворотке крови достигается к 3–9-му дню, после чего снижается. Период полувыведения составляет около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стабильная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 2–4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходимая концентрация галоперидола в плазме крови составляет от 4 до 20–25 мкг/л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови, из организма выводится в форме метаболитов, 60% — с каловыми массами, 40% — с мочой.

Фармакодинамика

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам – производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол деканоат высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Показания к применению

– лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение ранее применявшимся Галоперидолом оказывало хороший терапевтический эффект, и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия

– другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Способ применения и дозы

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения!

Запрещается вводить внутривенно!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослым больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, Галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы Галоперидол деканоата или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального Галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг Галоперидол деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно, поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального Галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение Галоперидол деканоатом можно дополнить пероральным Галоперидолом.

Обычно, инъекции вводят каждые 4 недели, однако, в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочные действия

– головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, ажитация, страх, акатизия, эйфория, депрессия, седативный эффект, эпилептические припадки, приступы grand mal, в редких случаях обострение психоза, в том числе галлюцинации

-экстрапирамидальные симптомы: тремор, ригидность, слюнотечение, брадикинезия, острая дистония, окулогирильный кризис, ларингеальная дистония (в таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако, ни в коем случае не с профилактической целью, поскольку они снижают эффективность Галоперидол деканоата)

-поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими подёргиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другое антипсихотическое средство могут замаскировать синдром, при развитии этих явлений лечение следует прекратить, как можно скорее)

– злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, затрудненным или учащенным дыханием, тахикардией, аритмией, повышением или снижением артериального давления, повышенным потоотделением, недержанием мочи, судорожными расстройствами и изменением сознания (гипертермия часто является предвестником синдрома; при развитии синдрома лечение антипсихотическим средством следует незамедлительно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию)

– местные реакции, связанные с введением инъекции

– тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия, снижение или повышение массы тела, запор

– гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго – или аменорея)

– гипер – или гипогликемия, гипонатриемия, снижение секреции антидиуретического гормона

– тахикардия, гипертензия, гипотензия, в очень редких случаях удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия, трепетание и мерцание желудочков (чаще при высоких дозах и наличии предрасположенности)

– лейкопения или лейкоцитоз; редко агранулоцитоз, эритропения, тромбоцитопения (обычно, при одновременном приёме других лекарственных средств), моноцитоз

– нарушение печёночной функции, гепатит, холестаз, боли в желудке

– реакции повышенной чувствительности (крапивница, сыпь, анафилаксия, фотосенсибилизация; бронхоспазм, ларингоспазм)

– нечёткость зрения, катаракта, ретинопатия, у пожилых приступ закрытоугольной глаукомы

– задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

– угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем

-заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона)

– поражение базальных ганглионов

– детский и подростковый возраст до 18 лет

-беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов на центральную нервную систему (алкоголь, снотворные, барбитураты, успокоительные, сильнодействующие анальгетики, средства для общей анестезии). Совместное с ними применение Галоперидол деканоата может привести к подавлению дыхательной деятельности.

Галоперидол деканоат усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Снижает метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических средств, например, леводопы (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе, дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие Галоперидол деканоата, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию препарата в плазме крови: может потребоваться увеличение дозы Галоперидол деканоата, а после отмены энзим-индуктора – снижение её.

В нескольких случаях одновременное применение с литием Галоперидол деканоата сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидальных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов имело обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций лечение следует незамедлительно прекратить.

Хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренное повышение концентрации Галоперидол деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы Галоперидол деканоата.

Особые указания

Лечение следует начинать с приёма орального Галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям Галоперидол деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций. Парентеральное введение Галоперидол деканоата должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

Во время лечения Галоперидол деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения Галоперидол деканоатом следует соблюдать осторожность и регулярно проводить ЭКГ.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или состояний, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность Галоперидол деканоата. Лечение Галоперидол деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии, после окончания лечения Галоперидол деканоатом её следует продолжить ещё несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонических средств.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”. Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Беременность и лактация

Галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении Галоперидол деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальном периоде лечения Галоперидол деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с потенциально опасными механизмами, возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные реакции (в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора), снижение или повышение артериального давления, седативный эффект. В исключительных случаях – развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной их нормализации, проводится лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения – внутривенное введение плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с Галоперидол деканоатом может вызвать экстремальную гипотонию. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах – введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензтропина мезилата внутривенно или внутримышечно) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из коричневого стекла с меткой для вскрытия.

По 5 ампул в пластиковой ячейковой упаковке. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После истечения срока годности препарат не использовать.

Галоперидол ратиофарм – как применять пожилым

Галоперидол – это нейролептическое средство, которое применяют в психиатрии и неврологии. Он имеет выраженное действие и большой список побочных эффектов. Практически у 80% людей, которые применяли данный препарат, отмечался один или несколько негативных симптомов. Поэтому применять его нужно строго в дозе, указанной врачом.

Состав и форма выпуска

Капли Галоперидол-ратиофарм представляют собой бесцветный, прозрачный раствор. Активный компонент, отвечающий за лечебные свойства – галоперидол. Также в составе капель содержится:

  • очищенная вода;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • молочная кислота;
  • пропилпарагидроксибензоат.

Указанные компоненты обеспечивают жидкую форму препарата, сохраняют его срок годности. Раствор выпускают в стеклянных флаконах-капельницах объемом 30 мл.

Фармакологическое действие

Галоперидол – это антипсихотический препарат (нейролептик), который является производным бутирофенона. Препарат блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в головном мозге, благодаря чему и проявляется его нейролептическое действие. Он приостанавливает освобождение медиаторов, снижает проходимость пресинаптических мембран.

При приеме малых доз его нейролептический эффект сочетается со средне выраженным седативным и противорвотным действием. Экстрапирамидные нарушения не имеют холиноблокирующего действия. Противорвотное действие обусловлено блокированием допаминовых рецепторов зоны рвотного центра. Успокаивающее действие связано с блокированием альфа-адренорецепторов ствола головного мозга.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте препарат всасывается примерно на 60-70 %. Максимальное количество действующего компонента в крови наблюдается через 3 часа. Галоперидол очень хорошо связывается с белками, примерно на 92 %. С легкостью проникает через гистогематические барьеры, в том гематоэнцефалический, поэтому он и влияет на клетки головного мозга. Обнаруживается в грудном молоке.

Компоненты нейролептика разрушаются в клетках печени при помощи изоферментов. Выводится Галоперидол преимущественно через почки с мочой и в меньшем количестве через желчь. Период выведения составляет от 12 до 37 часов. При помощи диализа вывести препарат из организма удается только в небольшом количестве, так как он имеет низкую концентрацию в плазме.

При каких заболеваниях и состояниях применяют капли Галоперидол

Показаниями к применению антипсихотического препарата являются:

  • психомоторное возбуждение;
  • рвота;
  • заикание;
  • экзогенные, эндогенные психозы, с целью снижения их проявлений или для профилактики их повторного возникновения;
  • острые психические синдромы, которые проявляются расстройством мышления, сознания, бредом, кататоническими синдромами, галлюцинациями, делирием и другими психотическими экзогенными синдромами.

При рвоте и заикании препарат используют, если нет возможности проведения другого лечения либо неэффективности других средств.

Инструкция по применению

В 1 мл препарата содержится 20 капель и 2 мг активного вещества – галоперидола. В 10 каплях соответственно 1 мл действующего вещества. Препарат пьют во время еды. Его можно смешивать с водой, соком (комнатной температуры) или капать на кусочек сахара. Последний способ приема запрещен людям с сахарным диабетом.

Дозировку определяет врач, индивидуально для каждого пациента, учитывая общее состояние, возраст, психические заболевания и тяжесть их течения. Дозу, которую необходимо принять в течение одного дня делят на 1, 2 или 3 приема, по показаниям, возможно, применять его и чаще.

Стандартная дозировка для взрослых на начальном этапе составляет 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Эту дозу постепенно повышают до 2 мг, в некоторых случая до 4 мг, чтобы получить выраженный терапевтический эффект. При лечении в стационаре для купирования острых симптомов назначают до 15 мг. Допустимая норма в сутки в данном случае составляет до 100 мг в сутки.

При диагнозе хроническая форма шизофрении назначают 20- 40 мг в сутки, при резистентной до 60 мг. При отсутствии обострения в условиях стационара назначают от 0.5 до 5 мг в день. Для малышей старше 3 лет, начальная дозировка составляет от 0.025 до 0.05 мг в сутки. Количество препарата разделяют на 2 или 3 приема.

Побочные эффекты

Если применять препарат в дозировке от 1 до 2 мг в сутки, то побочные эффекты выражены слабо, возникают периодически, то есть носят транзиторный характер. Отмечаются у 80% пациентов. Чем выше дозировка, тем выше и вероятность негативных реакций и их выраженность. Побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль, головокружение;
  • беспокойство;
  • тревога;
  • бессонница либо сонливость;
  • чувство страха, эйфории;
  • депрессия;
  • приступы эпилепсии;
  • летаргия.

Если применять средство длительное время, то возможны экстрапирамидные расстройства (причмокивание, быстрые движения языком, жевательные движения, которые человек не контролирует).

Поздняя дистония проявляется: частым морганием, спазмом век, изгибающими неконтролирующими движениями тела, конечностей, учащенным дыханием, аритмией, чрезмерным потоотделением. А также недержанием мочи, эпилептическими припадками или потерей сознания. Эффекты со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы, органов кроветворения при приеме больших доз:

  • снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • трепетание, фибрилляция желудочков;
  • нарушение дыхательного ритма;
  • одышка;
  • агранулоцитоз;
  • преходящее повышение или снижение уровня лейкоцитов;
  • снижение количества эритроцитов;
  • моноцитоз.

Побочные эффекты со стороны органов пищеварения, зрения, мочеполовой системы:

  • снижение аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • диарея или запор
  • снижение слюноотделения;
  • сбои в работе печени;
  • желтуха;
  • сухость во рту;
  • задержка мочи (если у человека есть гиперплазия предстательной железы);
  • боль, отек груди;
  • нарушение менструального цикла;
  • повышение либидо;
  • снижение потенции;
  • ретинопатия;
  • снижение остроты зрения;
  • глаукома.

Противопоказания

Антипсихотическое средство запрещено принимать при:

  • беременности;
  • возрасте до 3 лет;
  • вскармливании грудью;
  • угнетении функции центральной нервной системы тяжелой степени в связи с интоксикацией на фоне приема ксенобиотиков;
  • коме;
  • болезнях ЦНС, которые связаны с пирамидной, экстрапирамидной клиникой, включая болезнь Паркинсона;
  • непереносимости компонентов, входящих в состав капель.

Нейролептик применяют с осторожностью при:

  • отравлении алкоголем, психотропными средствами, анальгетиками опиоидной группы;
  • недостаточности печени, почек;
  • снижении уровня калия в крови;
  • брадикардии;
  • тяжелых заболеваниях сердца;
  • пролактинзависимых опухолях;
  • эндогенной депрессии;
  • болезнях кровеносной системы;
  • тяжелой гипотензии;
  • нейролептическом синдроме злокачественного характера;
  • органических поражениях структур головного мозга;
  • гипертиреозе;
  • эпилепсии.

Особая осторожность необходима при лечении неврологических заболеваний, связанных с нарушением функции подкорковых структур, сниженным порогом судорожной готовности.

Особые указания

Если в первые 2-3 месяца приема появляются симптомы гингивита, гнойной ангины, лихорадки, стоматита, фарингита и симптомов, указывающих на грипп необходима консультация врача. При необходимости приема анальгетиков, их подбор должен осуществлять врач, так некоторые обезболивающие средства нельзя совмещать с нейролептиками.

Перед началом лечения обязательно необходимо исследование крови с целью определения количества форменных элементов. Из инструментальных методов диагностики необходимы данные ЭКГ, энцефалографии. При выявлении отклонений нейролептик назначают только по абсолютным показаниям. В данной ситуации в период лечения необходимы контрольные исследования.

В связи с тем, что на фоне лечения возможны нарушение внутрисердечной проводимости, то пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам пожилого возраста необходимо проводить мониторинг деятельности сердца. При сердечной, церебральной, почечной недостаточности, феохромоцитоме на фоне приема препарата может возникнуть гипотензивные реакции, поэтому люди, имеющие эти заболевания, должны находиться под наблюдением врача.

Также не рекомендуется самостоятельно, без назначения врача применять средства от простуды, так как возможно повышение м-холиноблокирующего действия, теплового удара.

На период лечения следует избегать длительного нахождения на солнце и защищать кожу от солнца из-за высокой вероятности фотосенсибилизации. Чтобы избежать синдрома «отмены» антипсихотическое средство отменяют постепенно, то есть, снижая дозировку и кратность приема. Пока человек принимает препарат, не рекомендуется садиться за руль и заниматься опасными видами деятельности (например, работа на высоте), а также выполнять работу, требующей внимательности и концентрации (работа на станках, механизмах и т.п).

Передозировка

Симптомы передозировки, как правило, проявляются при выраженном превышении допустимых норм, согласно инструкции или назначению врача. Возможные симптомы передозировки:

  • снижение или повышение температуры тела;
  • сонливость;
  • возбуждение;
  • спутанность сознания;
  • острые дискинетические или дистонические симптомы;
  • судорога взора;
  • спазм гортани, глотки;
  • снижение или повышение артериального давления;
  • изменения на ЭКГ;
  • бради- или тахикардия;
  • затуманенность зрения;
  • повышение давления внутри глаза;
  • дыхательная недостаточность;
  • аспирация;
  • угнетение дыхания;
  • парез кишечника;
  • задержка мочи.

При указанных симптомах назначают симптоматическое лечение, которое направлено на ликвидацию проявлений передозировки определенной системы или органа. При лечении во внимание должны быть приняты следующие указания:

  1. Из-за того что препарат имеет противорвотное действие, возможны затруднения с вызыванием рвоты с целью выведения препарата из ЖКТ.
  2. Антипсихотическое средство быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В связи с чем, промывание желудка при принятии большого количества препарата практически не эффективно. Промывание рационально проводить только при раннем выявлении передозировки.
  3. Диализ, форсированный диурез не помогают полностью вывести медикамент из организма.
  4. При симптомах передозировки нельзя применять аналептики, так как антипсихотический препарат снижает порог судорожной готовности и это может спровоцировать эпилептические припадки.
  5. При развитии тяжелых экстрапирамидных расстройств использовать противопаркинсонические средства.
  6. Людям в коме показана интубация. Если выполнить ее будет проблематично из-за спазма фарингеальных мышц можно применить миорелаксанты короткого действия.
  7. При интоксикации нужно контролировать показатели ЭКГ.
  8. При снижении давления не рекомендуется назначать медикаменты адреналинового ряда. Лучше отдать предпочтение ангиотензинамиду.
  9. Следует избегать применения бета-адреномиметиков.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении нейролептика следует учитывать, что его совмещение с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать усиление побочных эффектов, снизить или усилить терапевтическое действие:

  1. Если на фоне лечения употреблять алкоголь , то это может привести к артериальной гипертензии. Также усиливается опьяняющий эффект.
  2. При параллельном приеме трициклических антидепрессантов, снотворных, барбитуратов, опиоидных анальгетиков их действие на организм усиливается.
  3. Галоперидол повышает эффект периферических холиноблокаторов и большой части препаратов, снижающих давление.
  4. При совмещении с Бупропионом могут возникнуть эпилептические припадки.
  5. Галоперидол замедляет метаболические процессы трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО. Их токсичность и снотворное действие повышается.
  6. Нейролептик снижает выраженность сосудосуживающего действия следующих препаратов: Эпинефрина, Допамина, Эфедрина, Фенилэфрина, Норэпинефрина.
  7. Терапевтический эффект противосудорожных средств значительно снижается на фоне приема нейролептика.
  8. Препарат может повышать или снижать действие антикоагулянтов, противопаркинсонических средств.
  9. При совмещении с Метилдопой, повышается вероятность психических расстройств.
  10. Препараты, содержащие амфетамин, м-холиноблокаторы гистаминовых рецепторов снижают действие нейролептика.
  11. Если применять Галоперидол с препаратами лития возможна энцефалопатия, повышение выраженности экстрапирамидных реакций.

Также не рекомендуется в период лечения употреблять крепкий кофе, так как он снижает действие препарата.

Условия, срок хранения, продажа

Препарат необходимо хранить в месте, к которому не имеют доступа дети, так как при его случайном выпивании, у детей могут возникнуть тяжелые симптомы передозировки. Температура хранения не выше 25° С. Срок хранения не более 5 лет. После вскрытия, нейролептик можно принимать в течение 6 месяцев. Купить средство можно только по рецепту врача.

Аналоги

Самостоятельно подбирать аналогичные препараты строго запрещено, так как любой нейролептик назначается врачом в зависимости от выраженности психических расстройств. Препаратами замены могут стать:

Указанные препараты имеют схожие показания к применению и список побочных эффектов.

Отзывы

Отзывы о каплях Галоперидол неоднозначны. Одна часть людей отмечает, что получили выраженный положительный эффект, который они заметили уже через нескольких приемов. Другая часть отмечает чрезмерно выраженный седативный эффект, из-за которого люди постоянно хотят спать.

Галоперидол уколы : инструкция по применению

Состав

Одна ампула содержит активное вещество галоперидол – 5 мг и

вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Описание

прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или

Фармакологическое действие

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению тем­пературы тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Уг­нетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нару­шениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения дости­гаются через 20 минут. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тен­денцию к кумуляции в тканях.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения – 21 час (17-25 ч), после внут­ривенного 14 часов (10- 19ч).

Показания к применению

• Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии (маниакально-депрессивный и эпилептический психозы, на фоне шизофрении; алкогольный, лекарственный психозы; параноидальные состояния, олигофрения, ажитированная депрессия; нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм)).

• Премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

•Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии.

• Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).

• Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

• Беременность, период грудного вскармливания.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Назначают внутривенно и внутримышечно. Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10­15мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

Для пациентов пожилого возраста 0,5 – 1,5 мг (ОД – 0,3 мл раствора),

максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025 – 0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза – 0,15 мг/кг.

Побочное действие

ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног). Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическая терапия.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания); поздних дискинезий (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль, головокружение, проходящие после назначения корректоров. Сердечно-сосудистая система (ССС): тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ.

Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко агранулоцитоз.

Печень: возможны нарушения функции, желтуха.

Кожа: токсикодермии, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез. ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция.

Передозировка

Симптомы, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С.

При угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов – центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол потенцирует эффекты гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры. Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение артериального давле­ния при их применении.

При комбинированном приёме с противоэпилептическими средствами, дозы последних следует повышать, т.к. Галоперидол снижает порог судорожной активности.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать. Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном назначении с антигистаминными средствами возможно усиление антихолинэргических эффектов.

При одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Особенности применения

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами. Парентеральный способ введения должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, печеночными пробами.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения (повышенный риск фотосенсибилизации).

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

С осторожностью назначают галоперидол пожилым пациентам с деменцией, поскольку у этой группы пациентов отмечено повышение частоты летальных исходов по сравнению с плацебо. Причинами смерти может быть: внезапная коронарная смерть, удлинение интервала QT, аспирационная пневмония, венозный тромбоэмболизм, цереброваскулярные осложнения и другие события, приводящие к раннему наступлению смерти (например, падение).

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению м ехан измам и.

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша вместе с листком-вкладышем и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой, насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также:  Эслидин: инструкция по применению, цена, отзывы врачей, аналоги
Добавить комментарий