Мадопар ГСС 125 мг: инструкция по применению, цена, отзывы

Мадопар в терапии болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма

Заболевание Паркинсона наносит тяжелый вред центральной нервной системе. Если вовремя не купировать развитие данной болезни, то результатом будут необратимые последствия для всего организма.

Препарат Мадопар помогает устранить симптомы, присущие болезни Паркинсона, восстановить деятельность нервной системы и улучшить общее состояние организма.

Формы выпуска и составляющие элементы

Медикамент производится в форме таблеток и капсул. Также производится в форме таблеток и капсул диспергируемого типа, которые имеют модифицируемое высвобождение. Таблетки помещены в ячейковые блистеры по 10 штук. В одной картонной упаковке может содержаться 3 или 10 блистеров.

Состав зависит от формы выпуска:

  1. Мадопар 125. Изготавливается в виде желатиновых капсул, имеющих твердую структуру. Капсулы имеют розовую и голубую окраску. В одной капсуле имеется 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида.
  2. Мадопар ГСС 125. Выпускаются в виде твердых капсул зелено-голубой расцветки. В состав одной капсулы входит 100 мг левадопы и 25 мг бенсеразида.
  3. Мадопар 125 (таблетки). Выпускаются в виде диспергируемых (быстродействующих) таблеток, имеющих белую окраску. Одна таблетка содержит 100 мг левадопы и 25 мг бенсеразида.
  4. Мадлпар 200. Эта форма производится в виде таблеток, они имеют розовый цвет. Она таблетка имеет 200 мг левадопы и 50 мг бенсеразида.

Фармакологические свойства

Модопар обладает противопаркинсоническим воздействием.

Основное действующее вещество Леводопа является предшественником дофамина. Принцип воздействия этого компонента основан на трансформировании в дофамин. В результате этого восполняется нехватка дофамина внутри центральной нервной системы.

Применение этого лекарственного средства устраняет тремор, гипокинезию, дисфагию, ригидность, слюнотечение.

Второй основной компонент – бенсеразид является ингибитором дофа-декарбоксилазы. Это вещество обуславливает процесс снижения синтезирования дофамина в периферических тканях. В результате это вызывает повышение уровня Леводопы в крови.

Выраженное лечебное действие возникает уже через 6-8 суток. Наибольшее положительное действие происходит через 25-30 дней.

Фармакокинетические свойства

Процесс всасывания активных компонентов наблюдается внутри верхнего отдела тонкого кишечника. Уровень всасывания может быть от 66 % до 74 %. Уровень максимальной концентрации может достигаться через 60 минут после применения капсул. Уровень биодоступности доходит до 98 %.

Фармакокинетика у капсул модифицированного высвобождения

Процесс высвобождения основных компонентов происходит длительно. Уровень наибольшего концентрирования в крови может доходить до 20-30 %. Наибольшее концентрирование достигается через 3 часа после применения капсул. Уровень биодоступности доходит до 50-70 %. Биодоступность не зависит от употребления еды.

Период полувыведения активных компонентов составляет 1,5 часа. Процесс выведения преимущественно происходит через почки вместе с мочой — почти 64 %, также выходит совместно с калом – 24 %.

Фармакокинетика у быстродействующих таблеток

Свойства фармакокинетики схожи с капсулами и таблетками. Однако период достижения наибольшего концентрирования имеет склонность к снижению.

Когда принимается препарат

Основное предназначение лекарства Мадопар — снижение проявлений и симптоматики синдрома паркинсонизма и болезни Паркинсона.

Мадопар 125 в виде таблеток быстродействующего диспергируемого типа показан при состояниях:

  • больным паркинсонизмом, которые имеют дисфагию и акинезию в утренний период и после обеда;
  • при состояниях «истощения эффекта однократной дозы» или «повышения длительности латентного периода до достижения необходимого эффекта лекарства».

Капсулы и таблетки Мадопар 125 и 250 также можно использовать при следующих состояниях:

  • во время колебаний любого типа воздействия Леводопы — «дискинезия пика дозы» и «феномен конца дозы», к примеру, состояние неподвижности ночью;
  • если имеется синдром беспокойных ног, идиопатический синдром, совмещенный с синдромом беспокойных ног, который сопровождается почечной недостаточностью в хронической форме.

Противопоказания и ограничения для приема средства

Мадопар можно применять не всегда, есть случаи, когда применение препарата противопоказано.

Не рекомендуется применять лекарство при наличии следующих состояний:

  • при наличии болезней сердечнососудистой системы, которые протекают в декомпенсированной форме;
  • если имеются декомпенсированные расстройства функционирования печени, почек, а также органов эндокринной системы;
  • различные психические нарушения, психозы;
  • не стоит использовать препарат, если имеется меланома;
  • во время закрытоугольной глаукомы;
  • наблюдается повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • не рекомендуется применять людям до 25 лет;
  • в период беременности;
  • при грудном вскармливании ребенка.

Также нужно осторожно применять лекарство при наличии следующих состояний:

  • в период после инфаркта миокарда;
  • если имеется язвенное заболевание желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • во время аритмии;
  • больным, имеющим в анамнезе остеомаляцию.

Схема приема и дозировки

Дозировка лекарства Мадопар зависит от многих факторов – от особенностей организма пациента, от состояния симптоматики заболевания.

Таблетки или капсулы рекомендуется принимать в целом виде, они проглатываются. Дополнительно следует запивать водой. Принимать нужно во время употребления пищи. Также можно применять за полчаса до употребления еды или через 60 минут после употребления пищи.

Капсулы обычно проглатываются в целом виде, а вот таблетки 250 мг можно размельчать в порошок. В таком виде их можно быстрее проглотить. Таблетки 125 с быстродействующим эффектом разводятся в воде в количестве 25-50 мл. Раствор принимается не более чем через 30 минут после разведения таблетки.

  • начало лечения должно начинаться с дозировки 125 мг – 1 капсула дважды за сутки;
  • еженедельно дозировка повышается на 1 капсулу в сутки;
  • если вдруг появляются побочные явления, прием препарата лучше прекратить;
  • после того, как проявление побочных эффектов прекратится, прием препарата можно возобновить, и в таком случае дозировку следует увеличивать на одну таблетку в сутки через каждые 14 дней;
  • эффективная дозировка составляет от 200-800 мг левадопы и 50-200 мг бенсеразида в сутки, — это количество разделяется на несколько приемов в сутки;
  • курс лечения обычно длительный.

Прием в период вынашивания ребенка и при кормлении грудью

Медикамент Мадопар не разрешается применять женщинам в период вынашивания ребенка. Не рекомендуется применять женщинами детородного возраста при ненадежной контрацепции. Прием медикамента может вызвать серьезные отклонения в развитии скелета ребенка.

Противопоказано использовать женщинам при грудном вскармливании, так как входящие в состав элементы проникают в грудное молоко.

Симптомы передозировки

Если строго соблюдать инструкцию, то передозировка не возникает. Но при превышении необходимой дозы может наблюдаться такая симптоматика:

  • состояние бессонницы;
  • признаки аритмии;
  • появление тошноты;
  • возникновение непроизвольных движений;
  • иногда может наблюдаться спутанность сознания;
  • рвота.

При возникновении этих симптомов рекомендуется прекратить применение лекарства и провести необходимую лечебную терапию.

Побочные явления

Изучив многочисленные отзывы про лекарство Мадопар, мы выяснили, что во время его применения, могут появиться следующие неприятные состояния:

  • нарушения в деятельности центральной нервной системы – появление головных болей, головокружений, кратковременной дезориентации, тревожности, проблем со сном, возможны депрессивные состояния, бред, галлюцинации;
  • проблемы в деятельности сердца и сосудов – артериальная гипертензия, аритмия;
  • расстройство деятельности органов пищеварения – понос, признаки тошноты, рвота, иногда могут появиться расстройства вкусовых качеств;
  • нарушения системы кроветворения – анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • появление бронхита, ринита;
  • возникновение сыпи, ощущения зуда;
  • изменение цвета мочи.

Особые указания

Во время использования лекарства стоит обращать внимание на следующие моменты:

  1. Обычно, побочные явления, связанные с нарушением деятельности пищеварительной системы, возникают вначале лечебной терапии. Для их снижения препарат стоит принимать с водой, а также во время употребления еды. Рекомендуется медленно увеличивать дозировку.
  2. Во время приема медикамента рекомендуется контролировать кровь, деятельность почек, печени.
  3. Если лекарство принимается людьми с закрытоугольной глаукомой, то периодически необходимо измерять внутриглазное давление.
  4. Не рекомендуется резко отменять прием препарата, отмена должна быть постепенной. При резком прекращении приема лекарства повышается вероятность появления злокачественного нейролептического синдрома, который может быть опасен для жизни.

Опыт применения

Обзор врача и отзывы родственников больных, которые принимают или принимали Мадопар.

Мадопар – это эффективное противопаркинсоническое лекарственное средство. Его применение способно быстро восстановить деятельность нервной системы, устранить различные расстройства и нормализовать умственную деятельность головного мозга.

Если принимать лекарство согласно инструкции, то эффект обычно наблюдается достаточно быстро. Главное, что нужно, это при применении строго соблюдать все инструкции. Предварительно обязательно нужно проконсультироваться с врачом, он должен расписать дозировки и схему приема.

При появлении побочных явлений стоит на время прекратить прием до полного исчезновения всех неприятных симптомов.

Врач невролог

Муж уже лет 5 болеет заболеванием Паркинсона. Никогда не думала, что когда-нибудь в жизни придется столкнуться с этой коварной болезнью.

Первое время она не сильно проявлялась, но с каждым днем становилось все хуже и хуже. После обследования врач назначил препарат Мадопар. Его муж принимает уже 2 год, в целом после приема ему стало лучше намного. Он может есть нормально, пропала трясучка, появилась ясность ума. Но все-таки слишком много побочных явлений.

Ирина, 45 лет

Маме 75 лет и у нее уже 8 лет заболевание Паркинсона. Первое время мы не знали что делать, лечили любыми способами, кроме этого она принимала различные препараты.

Однако эффект был совсем небольшой. Года два назад врач назначил принимать препарат Мадопар.

После приема ей стало лучше, прошла трясучка, она стала лучше себя чувствовать, нет проблем при движениях. Но все же слишком много побочных явлений. А так только этим лекарством и спасаемся, лучше пока не нашли.

Светлана, 37 лет

Лучше всяких отзывов — эффект от приема Мадопара на видео:

Цена лекарства и его аналоги

Цена упаковки Мадопар 125 с количеством таблеток 100 штук составляет примерно 780-850 рублей, упаковка таблеток 250 № 100 стоит около 1330-1400 рублей, в аптеке также доступны аналоги лекарства:

  • Наком;
  • Синдопа;
  • Карбидопа;
  • Леводопа;
  • Проноран;
  • Эльдеприл;
  • Юмекс;
  • Тремонорм;
  • Синемет.

Мадопар ГСС “125”

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек, психозы, меланома (и подозрение на нее), угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации, возраст до 30 лет.C осторожностью. В анамнезе – аритмии, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, остеомаляция.

Как применять: дозировка и курс лечения

Доза устанавливается индивидуально, с учетом клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. Для начальной терапии рекомендуется 0.125 г (100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида – 1 капсула) 2 раза в день. Повышение дозы производят на 1 капсулу в сутки еженедельно. При появлении побочных эффектов увеличение дозы прекращают. Когда побочные эффекты исчезнут или будут переноситься легко, дозу вновь постепенно увеличивают на 1 капсулу в сутки, каждые 2 или 3 нед. Эффективная доза колеблется между 200-800 мг леводопы и 50-200 мг бенсеразида в сутки в 2-4 приема. Лечение проводится длительно. При сильных колебаниях эффекта в течение дня, рекомендуется применение капсул ГСС с медленным высвобождением препарата, при этом доза может быть увеличена через 2-3 дня, т.к. биодоступность капсул ГСС ниже обычных на 50-60%. При достижении максимальной суточной дозы 1.5 г в пересчете на леводопу и отсутствии эффекта рекомендуется вернуться к лечению обычными формами препарата.

Фармакологическое действие

Мадопар ГСС “125”- это противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. Бенсеразид – ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный – через 25-30 сут. Капсулы ГСС – новая лекарственная форма, позволяющая быстро (за несколько часов) создать терапевтически эффективную концентрацию в плазме, без существенных колебаний.

Побочные действия

В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения ритма, ортостатическая гипотензия.

В ходе дальнейшего лечения – самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении).

Читайте также:  Чай успокаивающий для детей: инструкция, отзывы

Особые указания

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии.

Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами – уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) – производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой – усугубление побочного действия.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

таблетки 200 мг + 50 мг 200 мг + 50 – 4 года.

капсулы 100 мг + 25 мг 100 мг + 25 – 3 года.

Мадопар ГСС, капсулы 125 мг, 100 шт.

Пожалуйста, перед тем как купить Мадопар ГСС, капсулы 125 мг, 100 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

Состав

Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система)1 капс.
леводопа100 мг
бенсеразид25 мг
(в виде бенсеразида гидрохлорида — 28,5 мг)
вспомогательные вещества: гипромеллоза; масло растительное гидрогенизированное; кальция гидрофосфат; маннитол; повидон; тальк; магния стеарат
оболочка: крышечка капсулы — красители индигокармин и железа оксид желтый; титана диоксид; желатин; корпус капсулы — краситель индигокармин; титана диоксид; желатин

Фармакологическое действие

Мадопар – комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы.

При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем назначения леводопы, непосредственного метаболического предшественника допамина, поскольку последний плохо проникает через ГЭБ.

После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные явления. Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является поэтому весьма желательным. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической допа-декарбоксилазы. Мадопар представляет собой комбинацию этих веществ в соотношении 4:1, которая является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.

Точный механизм синдрома “беспокойных ног” неизвестен, но допаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.

Показания

– Мадопар ® ГСС «125» показан при любых типах колебаний действия леводопы (а именно: «дискинезия пика дозы» и «феномен конца дозы», например неподвижность в ночное время);

синдром «беспокойных ног», включая идиопатический синдром и синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мадопар противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции.

Если на фоне лечения Мадопаром возникает беременность, препарат следует немедленно отменить.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что Мадопар может вызывать нарушения развития скелета у плода.

Неизвестно, выделяется ли бенсеразид с грудным молоком. При необходимости применения Мадопара в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.

Противопоказания

– Декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы.
– Декомпенсированное нарушение функций печени.
– Декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом “беспокойных ног”, получающих диализ).
– Декомпенсированное нарушение функций сердечно-сосудистой системы.
– Психические заболевания с психотическим компонентом.
– Закрытоугольная глаукома.
– Одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО).
– Возраст до 25 лет (должно быть закончено развитие костного скелета).
– Женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции.
– Беременность.
– Период грудного вскармливания.
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие

– Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении тригексифенидила (антихолинергический препарат) с обычными лекарственными формами Мадопара (Капсулы Мадопар “125”) происходит уменьшение скорости, но не степени всасывания леводопы. Сульфат железа снижает C max в плазме крови и AUC леводопы на 30-50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы. Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином , амантадином , селегилином и домперидоном .

– Фармакодинамическое взаимодействие Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин , подавляют действие Мадопара. При необходимости назначения Мадопара пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара должно пройти не менее 2 недель. Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А ( моклобемид ) можно назначать на фоне лечения Мадопаром. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует назначать одновременно с Мадопаром. Мадопар не следует назначать одновременно с симпатомиметиками ( эпинефрин , норэпинефрин , изопротеренол, амфетамин ), поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, следует тщательно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином , агонистами допамина ), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы Мадопара или другого препарата. При одновременном применении Мадопара с ингибитором КОМТ, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара. Если лечение Мадопаром начато, антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии , прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса. У пациентов, получающих Мадопар, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат следует принимать, по возможности, не менее, чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. Приведенные ниже указания по режиму дозирования следует рассматривать как общие рекомендации.

Капсулы Мадопар “125” следует проглатывать целиком, не разжевывая.

– Стандартный режим дозирования
– Паркинсонизм На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе, содержащей 50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза/сут. При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента. Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц. Средняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара 3-6 раз/сут. Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара “125” в форме обычных капсул на Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) “125” или Мадопар ГСС “125”.

– Синдром “беспокойных ног” Препарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная доза – 500 мг/сут.

– Идиопатический синдром “беспокойных ног” с нарушениями засыпания Рекомендуется назначать капсулы Мадопар “125”. Начальная доза 62.5-125 мг, максимальная доза – 250 мг.

– Идиопатический синдром “беспокойных ног” с нарушениями сна Начальная доза – 1 капсула Мадопар ГСС “125” и 1 капсула Мадопар “125” за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС “125” следует увеличить до 250 мг (2 капсулы).

– Идиопатический синдром “беспокойных ног” с нарушениями в течение суток Препарат следует принимать в дозе 1 капсула Мадопар “125”, максимальная доза – 500 мг/сутки.

– Синдром “беспокойных ног” у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ Препарат следует принимать в дозе 125 мг (1 капсула Мадопар “125”) за 30 мин до диализа.

Для исключения нарастания симптомов синдрома “беспокойных ног” (ранее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу – 500 мг/сут. При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

– Режим дозирования в особых случаях Мадопар можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами. Однако по мере продолжения лечения Мадопаром и проявления его терапевтического действия может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене. Если в течение дня у больного наблюдаются сильные моторные флюктуации (феномен ” включения-выключения”, феномен “истощения эффекта однократной дозы”), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо – что предпочтительнее – применение Мадопара ГСС “125”. Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар ГСС “125” вместе с капсулами Мадопар “125”. Это может оказаться приемлемым в качестве первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие. Если Мадопар ГСС “125” недостаточно эффективен даже в суточной дозе, соответствующей 1500 мг леводопы, то рекомендуется вернуться к применявшемуся ранее лечению Мадопаром “125”. Самопроизвольные движения типа хореи или атетоза на поздних стадиях лечения можно устранить или ослабить, уменьшив дозу. При длительном применении препарата появление эпизодов “застывания”, ослабления эффекта к концу периода действия дозы и феномена “включения-выключения” можно устранить или значительно уменьшить путем снижения дозы или назначения препарата в меньшей дозе, но чаще. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.

– Применение при почечной недостаточночти У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Мадопар хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.

Передозировка

– Симптомы: усиление проявлений побочного действия – аритмия , спутанность сознания, бессонница , тошнота и рвота , патологические непроизвольные движения.
– Лечение: симптоматическая терапия – дыхательные аналептики, антиаритмические средства, нейролептики; необходимо контролировать жизненно важные функции.

Специальные указания

У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.

Побочные явления со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать Мадопар с небольшим количеством пищи или жидкости, а также при медленном увеличении дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой следует регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.

В ходе лечения следует контролировать функцию печени и почек, формулу крови.

Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу пероральных гипогликемических препаратов.

По возможности, прием Мадопара следует продолжать как можно дольше перед общей анестезией, за исключением галотанового наркоза. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.

Читайте также:  Депакин Хроносфера 100, 250, 500 и 1000 мг: инструкция, отзывы

Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к ЗНС (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение КФК в сыворотке ), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациенту следует находиться под наблюдением врача (при необходимости – госпитализация) и получать соответствующую симптоматическую терапию, которая может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.

Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания ( паркинсонизм , синдром “беспокойных ног”) и так же может возникать на фоне терапии Мадопаром. Пациентов, принимающих Мадопар, следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.

У некоторых пациентов с паркинсонизмом отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.

– Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при декомпенсированном нарушении функции печени.

– Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при декомпенсированном нарушении функции почек.

– Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При возникновении сонливости, внезапных эпизодов сонливости пациент должен отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Мадопар

Состав

Леводопа, бенсеразида гидрохлорид, микрокристаллическая целлюлоза тальк, диоксид титана, желатин, повидон, краситель.

Форма выпуска

  • Мадопар ГСС 125 — капсулы с модифицированным высвобождением активно действующего вещества в темных флаконах в картонной пачке №100.
  • Мадопар 125 — таблетки диспергируемые цилиндрической формы в темных флаконах в картонной пачке №100.
  • Мадопар 250 — таблетки цилиндрической формы в стеклянном флаконе в пачке картонной № 30, 100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с противопаркинсоническим действием. Левовращающий изомер ДОПА (леводопа) является предшественником дофамина. Механизм действия леводопы основан на ее трансформации в дофамин, что восполняет недостаток дофамина в ЦНС. Та часть, которая синтезируется в дофамин в периферических тканях в противопаркинсоническом действии леводопы не участвует, поскольку в ЦНС не проникает и ответственна за ее побочные действия. Устраняет тремор, гипокинезию, дисфагию, ригидность, слюнотечение.

Бенсеразид — ингибитор дофа-декарбоксилазы, способствует уменьшению синтеза дофамина в периферических тканях, что опосредованно повышает количества леводопы, которая поступает в ЦНС. Выраженный лечебный эффект появляется на 6-8 сутки, а максимальный эффект наблюдается через 25-30 дней. Оптимальное соотношение леводопы и бенсеразида составляет 4:1. Новая лекарственная форма (капсулы ГСС), позволяет всего за несколько часов достичь эффективной лечебной концентрации препарата в крови в плазме, без ее значительных колебаний.

Фармакокинетика

Капсулы и таблетки Мадопар являются биоэквивалентными. Леводопа всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Cmax леводопы в крови после приема препарата достигается через 1 час, при этом, прием пищи степень и скорость всасывания леводопы уменьшает. Вещество с белками плазмы не связывается, проникает через ГЭБ. Метаболизм Леводопы происходит путем о-метилирования и декарбоксилирования с образованием основного метаболита 3-о-метилдопа. Под действием декарбоксилазы леводопа трансформируется в дофамин.

Бенсеразид через ГЭБ не проникает (при приеме в терапевтических дозах), накапливается в легких, почках, печени и тонком кишечнике.

При совместном приеме с бенсеразидом происходит снижение периферического декарбоксилирования леводопы, что приводит к повышению концентрациям леводопы и метаболита 3-о-метилдопы в крови. Выведение Бенсеразида происходит в форме метаболитов через почки и кишечник.
Препарат в форме Мадопар ГСС 125 обладает другими фармакокинетическими свойствами. Активные вещества в желудке высвобождаются медленно. Cmax в крови на 20–30%чем, чем у предыдущих лекарственных форм, и наступает через 3 часа. Биодоступность Мадопар ГСС 125 ниже и равна 50–70% от биодоступности таблеток Мадопар 250 и Мадопар 125 и от приема пищи не зависит.

Показания к применению

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции эндокринной и сердечно-сосудистой системы, психозы, заболевания печени, почек, меланома, беременность, лактация, возраст до 30 лет.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, рвота, боли в области желудка, дисфагия, ульцерогенное действие; реже — нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, гиперкинезы, депрессия, бессонница, повышенная возбудимость, запоры, тахикардия, психические расстройства, лейкопения, гемолитическая анемия, при длительном применении — увеличение массы тела.

Инструкция по применению Мадопара (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается индивидуально и зависит от ряда факторов: состояния пациента и клинической картины заболевания. Рекомендуется капсулы и таблетки проглатывают целиком, принимать во время приема пищи, запивая водой. Инструкция по применению Мадопар 250 указывает на возможность размельчения таблетки Мадопар 250 для облегчения глотания.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0.125 г (1 капсула) 2 раза в день. Доза повышается еженедельно на 1 капсулу в сутки. При появлении каких-либо побочных действий увеличение дозы прекращают. После исчезновения побочных проявлений дозу вновь начинают увеличивать на 1 капсулу в сутки, через каждые две недели. Эффективная доза варьирует между 200-800 мг леводопы в сутки и 50-200 мг бенсеразида, которую следует делить на 2-4 приема. Лечение длительное.

Если появляется колебания эффекта на протяжении дня, следует перейти на примем капсул ГСС, при этом, при этом, доза должна быть через 2-3 дня увеличена, поскольку биодоступность этой формы препарата на 50-60% ниже. После достижения максимальной суточной дозы 1.5 г и отсутствии эффекта следует возвратиться к приему обычных форм препарата.

Мадопар комбинируется с другими противопаркинсоническими ЛС и по мере комбинированного лечения можно постепенно отменять их или уменьшать дозы других препаратов.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникает бессонница, аритмия, тошнота, непроизвольные движения, спутанность сознания, рвота.

Взаимодействие

Мадопар, при совместном приеме с симпатомиметиками усиливает действие последних, что может потребовать пересмотра их терапевтических доз. Препарат не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Опиоидные анальгетики, нейролептики и антигипертензивные препараты в состав которых входит резерпин, снижают эффективность Мадопара. При совместном приеме Мадопара с другими противопаркинсоническими ЛС возможно усиление его эффекта. В период лечения категорически запрещено принимать пиридоксин (витамин В6), который блокирует фармакологическое действие леводопы.

Мадопар ГСС капсулы 125 мг 100 шт.

Внешний вид товара может отличаться ?

старая цена: 823

Доступно к доставке

Форма выпуска: капсулы

Годен до: 04.07.2022

Код товара: 113264

Инструкция по применению

Латинское название

MADOPAR® HBS “125”

Действующее вещество

Форма выпуска

капсулы с модифицированным высвобождением

Владелец/регистратор

F.Hoffmann-La Roche, Ltd.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Противопаркинсонический препарат – комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство – комбинация леводопы (предшественник допамина) и бенсеразида (ингибитор периферической допа-декарбоксилазы). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.

Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы

Бенсеразид – ингибитор периферической допа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный – через 25-30 сут.

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами).

Синдром “беспокойных ног”, в т.ч. идиопатический и у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ.

Тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом “беспокойных ног”, получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО типа A и МАО типа B, беременность, период лактации, женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции, возраст до 25 лет; повышенная чувствительность к леводопе и/или бенсеразиду.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения – самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды “застывания”, ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен “включения-выключения”, выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома “беспокойных ног”, ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющей при стоянии.

Прочие: фебрильная инфекция.

Особые указания

Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы; резкая отмена может приводить к развитию ЗНС.

Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

В период лечения необходим контроль функции печени и почек, формулы периферической крови.

У больных сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови и при необходимости коррекция дозы гипогликемических ЛС.

Лечение проводят вплоть до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии (за исключением применения галотана).

Лечение комбинацией леводопа+бенсеразид может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы; возможна ложноположительная проба Кумбса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при возникновении эпизодов сонливости следует отказаться от вождения транспортных средств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении леводопы с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении леводопы с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении леводопы с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении леводопы с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении леводопы с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.

При применении леводопы в комбинации с бенсеразидом, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.

Мадопар®ГСС «125» (Madopar® HBS «125»)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Одна таблетка диспергируемая содержит:

активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг);

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная – 20.0 мг, крахмал кукурузный пре-желатинизированный – 41.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 303.0 мг, магния стеарат – 7.0 мг.

Одна капсула содержит:

активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 13.5 мг, тальк – 6.5 мг, повидон – 1.0 мг, магния стеарат – 0.5 мг;

оболочка: крышечка капсулы – краситель индигокармин (Е132) 0.01 мг, титана диоксид (Е171) 0.5 мг, желатин 21.0 мг;

корпус капсулы – краситель железа оксид красный (Е172) 0.03 мг, титана диоксид (Е171) 1.12 мг, желатин 31.2 мг.

Одна таблетка содержит:

активные вещества: леводопа – 200 мг, бенсеразид – 50 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 57 мг);

вспомогательные вещества: маннитол – 103.2 мг, кальция гидрофосфат – 100.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 38.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 20.0 мг, кросповидон – 20.0 мг, этилцеллюлоза – 3.0 мг, краситель железа оксид красный – 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) -1.0 мг, натрия докузат – 0.2 мг, магния стеарат – 5.5 мг.

Читайте также:  Ципрамил: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Одна капсула с модифицированным высвобождением (капсула ГСС – гидродинамически сбалансированная система) содержит:

активные вещества: леводопа -100 мг, бенсеразид – 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг);

вспомогательные вещества: гипромеллоза – 115.0 мг, масло растительное гидрогенизированное – 30.0 мг, кальция гидрофосфат – 27.5 мг, маннитол – 18.0 мг, повидон – 6.0 мг, тальк – 10.0 мг, магния стеарат – 5.0 мг; оболочка: крышечка капсулы – краситель индигокармин (Е132) 0.09 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.53 мг, титана диоксид (Е171) 0.31 мг, желатин 25.3 мг; корпус капсулы – краситель индигокармин (Е132) 0.02 мг, титана диоксид (Е171) 0.92 мг, желатин 38.3 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки диспергируемые: цилиндрические, плоские с обеих сторон со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные, с гравировкой «ROCHE 125» на одной стороне таблетки и линией разлома — на другой стороне. Диаметр таблетки — около 11 мм; толщина — около 4,2 мм.

Капсулы: твердые желатиновые; корпус — розовато-телесного цвета, непрозрачный; крышечка — светло-голубого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется маркировка «ROCHE» черного цвета. Содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета, с едва уловимым запахом.

Таблетки: цилиндрические, плоские со скошенным краем, бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями, с еле уловимым запахом; на одной стороне таблетки крестообразная риска, гравировка «ROCHE» и шестиугольник; на другой — крестообразная риска. Диаметр таблетки — 12,6–13,4 мм; толщина — 3–4 мм.

Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые; корпус — светло-голубого цвета, непрозрачный; крышечка — темно-зеленого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется маркировка «ROCHE» чернилами ржаво-красного цвета. Содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, белого или слегка желтоватого цвета, с едва уловимым запахом.

Фармакологическое действие

Показания

– Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией и акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата»;

– Мадопар® ГСС «125» показан при любых типах колебаний действия леводопы (а именно: «дискинезия пика дозы» и «феномен конца дозы», например неподвижность в ночное время);

синдром «беспокойных ног», включая идиопатический синдром и синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мадопар® абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода.

Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

В случае необходимости приема препарата Мадопар® в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью, вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного.

Побочные действия

Со стороны системы крови: редкие случаи гемолитической анемии, транзиторной лейкопении, тромбоцитопении. У пациентов длительно принимающих леводопу рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек.

Со стороны ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта.

Со стороны кожи: редко — зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара®), артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы и психической сферы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых пациентов и пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда — самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног».

Со стороны организма в целом: фебрильная инфекция, ринит, бронхит.

Лабораторные показатели: иногда — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Взаимодействие

Тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром® ГСС «125» не влияет на другие параметры фармакокинетики леводопы.

Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при назначении с Мадопаром® ГСС «125».

Сульфат железа снижает Cmax и AUC леводопы в плазме на 30–50%, что является клинически значимым изменением у некоторых пациентов.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.

Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара®.

Ингибиторы МАО . Если Мадопар® назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО , то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара® должно пройти не менее 2 нед (см. «Противопоказания»). Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам принимающим Мадопар®. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО , поэтому подобная комбинация не должна назначаться одновременно с Мадопаром®.

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Мадопар® не следует назначать одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и при необходимости — уменьшение дозы симпатомиметиков.

Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами дофамина), однако это может усиливать не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы Мадопара® или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазы /КОМТ/, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара®. При начале терапии Мадопаром® антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.

Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.

У пациентов, получающих Мадопар®, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ .

Общая анестезия с галотаном. Прием Мадопара® должен быть отменен за 12–48 ч перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия.

Способ применения и дозы

Внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

Капсулы (Мадопар® «125» или Мадопар® ГСС «125») следует проглатывать целиком, не разжевывая. Капсулы Мадопар® ГСС «125» нельзя открывать перед употреблением, иначе эффект модифицированного высвобождения активного вещества теряется.

Таблетки (Мадопар® «250») можно размельчать для облегчения глотания.

Таблетки диспергируемые (Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125») нужно растворить в 1/4 стакана воды (25–50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.

Стандартный режим дозирования

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта.

На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение Мадопаром® с приема 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3–4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.

Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300–800 мг леводопы + 75–200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 нед . При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 мес.

Средняя поддерживающая доза — 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3–6 раз в сутки. Число приемов (не менее 3) и их распределение в течение дня должны обеспечить оптимальный эффект.

Для оптимизации эффекта можно заменить капсулы Мадопар® «125» и таблетки Мадопар® «250» на Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) или капсулы Мадопар® ГСС «125».

Синдром «беспокойных ног»

Максимальная допустимая доза — 500 мг/сут Мадопара® (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). За 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи.

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания

Рекомендуется назначать капсулы Мадопар® «125» или таблетки Мадопар® «250».

Начальная доза: 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида)–125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара®. При недостаточном эффекте следует увеличить дозу до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида) Мадопара®.

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна

Начальная доза: 1 капс. Мадопар® ГСС «125» и 1 капс. Мадопар® «125» за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу Мадопара® ГСС «125» до 250 мг (2 капс.).

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток

Дополнительно: 1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар® «125», максимальная допустимая суточная доза — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

Синдром «беспокойных ног» у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ

125 мг Мадопара® (1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар® «125») за 30 мин до начала диализа.

Дозирование в особых случаях

Мадопар® можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами, по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость уменьшения дозы других препаратов или их постепенной отмены.

Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата».

Если в течение дня у больного наблюдаются выраженные моторные флюктуации (феномен «истощения эффекта однократной дозы», феномен «включения-выключения»), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо — что предпочтительнее — применение Мадопара® ГСС «125».

Переход на Мадопар® ГСС «125» лучше всего начинать с утренней дозы, сохраняя суточную дозу и схему приема Мадопара® «125» или Мадопара® «250».

Через 2–3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Пациента следует предупредить о том, что его состояние может временно ухудшиться. Из-за своих фармакологических свойств Мадопар® ГСС «125» начинает действовать несколько позже. Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар® ГСС «125» вместе с капсулами Мадопар® «125» или таблетками диспергируемыми. Это может оказаться особенно полезным в случае первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие. Индивидуальную дозу Мадопара® ГСС «125» нужно подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2–3 дней.

У пациентов с ночной симптоматикой положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара® ГСС «125» до 250 мг (2 капс.) перед отходом ко сну.

Для устранения выраженного эффекта Мадопара® ГСС «125» (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.

Если Мадопар® ГСС «125» недостаточно эффективен даже в суточной дозе, соответствующей 1500 мг леводопы, рекомендуется вернуться к прежнему лечению препаратами Мадопар® «125», Мадопар® «250» и Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125».

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Мадопар® хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.

При длительной терапии возможно появление эпизодов «застывания», «феномена истощения», феномена «включения-выключения». При эпизодах «застывания» и «феномене истощения» прибегают к дроблению дозы препарата (уменьшению разовой дозы или сокращению интервала между приемами препарата), а при появлении феномена «включения-выключения» — к увеличению разовой дозы при снижении числа приемов. В последствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.

Синдром «беспокойных ног»

Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида) Мадопара®.

При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Добавить комментарий