Нитразепам: инструкция по применению, механизм действия, аналоги

Нитразепам (Nitrazepam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нитразепам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нитразепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нитразепам

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ( ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС . Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС . Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение вещества Нитразепам

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС , угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ . В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Нитразепам

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Нитразепам: инструкция по применению, механизм действия, аналоги

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу “быстрого” сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы – более 80%. Vd – 1.9 л/кг. T1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Дозировка

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении – увеличению его концентрации в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко – головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Показания

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Нитразепам

Нитразепам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrazepam

Код ATX: N05CD02

Действующее вещество: нитразепам (nitrazepam)

Производитель: Алтай ФНПЦ (Россия), Московский эндокринный завод ФГУП (Россия)

Актуализация описания и фото: 01.10.2019

Нитразепам – сильнодействующий снотворный препарат из группы бензодиазепинов с анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксантным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической или сферической формы, белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в пачке картонной 1, 2 или 5 упаковок; по 20 или 50 шт. в банке полимерной или из светозащитного стекла, в пачке картонной 1 банка и инструкция по применению Нитразепама).

Активное вещество: нитразепам, его содержание в 1 таблетке составляет 5 мг.

Дополнительные компоненты: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар молочный (лактоза), тальк, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), крахмал картофельный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитразепам является снотворным средством группы бензодиазепинов. Также препарат оказывает центральное миорелаксирующее, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Основной механизм снотворного действия основан на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Под влиянием нитразепама увеличивается продолжительность и глубина сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.

Нитразепам усиливает ингибирующее действе ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), которая является одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в центральной нервной системе. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые нарушают механизм засыпания.

Читайте также:  Бетасерк 8, 16 и 24 мг: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Анксиолитическое действие нитразепама обусловлено воздействием на миндалевидный комплекс лимбической системы. Оно проявляется в снижении эмоционального напряжения, ослаблении страха, тревоги, беспокойства.

Седативный эффект основан на влиянии на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Это свойство препарата проявляется в виде уменьшения симптоматики невротического происхождения (страха, тревоги).

Противосудорожное действие нитразепама обеспечивается усилением пресинаптического торможения. Вещество подавляет распространение эпилептогенной активности, при этом не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие основано на торможении полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Также возможно и прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.

Развитие терапевтического действия отмечается через 30 минут после перорального приема, его длительность варьирует от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция нитразепама из желудочно-кишечного тракта – полная и быстрая. Биологическая доступность составляет 54–98% (зависит от лекарственной формы). В случае приема одновременно с пищей происходит замедление всасывания, при этом максимальная плазменная концентрация уменьшается приблизительно на 30%.

Среднее значение максимальной концентрации при однократном пероральном приеме 10 мг вещества – от 0,08 до 0,1 мкг/мл, время ее достижения – 1–4 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85–90%.

Фаза распределения нитразепама в организме очень сильно варьирует и может составлять 1,7–3,5 часа. С возрастом объем распределения увеличивается, этот показатель составляет 1,3–2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в молоке матери.

Метаболизм происходит в печени восстановлением нитрогруппы и последующим ацетилированием с образованием неактивных ацетилпроизводных.

Период полувыведения составляет 16–48 часов (величина этого показателя определяется возрастом и массой тела), из спинномозговой жидкости – 68 часов.

Основными метаболитами являются: 7-ацетамино-нитразепам, 7-амино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон. Они выводятся с мочой и каловыми массами (65–71% и 14–20% соответственно). Примерно 1–5% дозы выводится почками в неизмененном виде.

При повторном назначении отмечается минимальное накопление вещества (нитразепам относится к бензодиазепинам с коротким/средним периодом полувыведения), после прекращения лечения выведение быстрое.

Показания к применению

  • Нарушения сна различной природы происхождения (трудности с засыпанием, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения);
  • Сомнамбулизм;
  • Некоторые формы судорожных припадков, включая синдром Веста (молниеносные кивательные салаамовы судороги) у детей младшего возраста;
  • Органические поражения центральной нервной системы (нарушения кровообращения головного мозга, последствия черепно-мозговой травмы);
  • Неврозы;
  • Маниакально-депрессивный психоз;
  • Психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством беспокойства и тревоги;
  • Энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
  • Абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
  • Шизофрения (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Тяжелая депрессия;
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Лекарственная или алкогольная зависимость;
  • Наркомания;
  • Острая алкогольная интоксикация, сопровождающаяся ослаблением жизненно важных функций;
  • Височная эпилепсия;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Кома;
  • Шок;
  • Миастения;
  • Гиперкапния;
  • Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
  • Острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему;
  • Нарушение глотания у детей;
  • Период беременности и лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.
  • Дыхательная недостаточность;
  • Гиперкинезы;
  • Церебральные и спинальные атаксии;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Органические заболевания головного мозга;
  • Ночное апноэ (в том числе предполагаемое);
  • Гипопротеинемия;
  • Атаксия;
  • Психоз;
  • Склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами;
  • Лекарственная зависимость в анамнезе;
  • Пожилой возраст.

Нитразепам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитразепам следует принимать внутрь.

В качестве снотворного при нарушениях сна – 1 раз в сутки за 30 минут до сна. Рекомендуемые дозы:

  • Дети до 1 года – 1,25-2,5 мг;
  • Дети 1-5 лет – 2,5-5 мг;
  • Дети 6-14 лет – 5 мг;
  • Подростки старше 14 лет и взрослые – 5-10 мг, максимально допустимая суточная доза – 20 мг;
  • Пожилые люди (старше 65 лет) – 2,5-5 мг.

Рекомендуемые дозы при применении Нитразепама в качестве противосудорожного и анксиолитического препарата:

  • Взрослые – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки;
  • Пациенты пожилого возраста – по 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки;
  • Дети 6-14 лет – 7,5-15 мг (суточная доза) в 3 приема;
  • Дети 1-6 лет – 5-10 мг (суточная доза) в 3 приема;
  • Дети до 1 года – 2,5-7,5 мг (суточная доза) в 3 приема.

2/3 суточной дозы рекомендуется принимать на ночь.

При расчете детской дозы нитразепама рекомендуется учитывать массу тела. Для детей с весом до 30 кг назначают 0,3-1 мг/кг/сутки в 3 приема.

При синдроме Веста у детей в возрасте от 1 до 2 лет назначают по 2,5-5 мг в сутки в 1 прием.

Грудным и детям, которые не могут проглотить таблетку целиком, соответствующее количество препарата можно измельчить и растворить (суспендировать) в небольшом количестве воды.

Длительность лечения обычно составляет 30-45 дней.

Все указанные выше дозы являются ориентировочными. В каждом случае врач определяет оптимальную дозу индивидуально в зависимости от показания, общего состояния больного, этиопатогенеза и индивидуальной переносимости препарата.

Побочные действия

  • Нервная система: в начале лечения (особенно у людей пожилого возраста) – снижение концентрации внимания, замедление психических и моторных реакций, головокружение, чувство усталости, притупление эмоций, сонливость, вялость, атаксия; редко – спутанность сознания, эйфория, каталепсия, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, в т.ч. глаз), смазанность речи, депрессия, антероградная амнезия, дизартрия, мышечная слабость, тремор; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, тревога, страх, бессонница, агрессивные вспышки, повышенная раздражительность, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальная наклонность);
  • Пищеварительная система: слюнотечение или сухость во рту, снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, диарея/запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
  • Мочеполовая система: недержание или задержка мочи, повышение или снижение либидо, нарушение функции почек, дисменорея;
  • Органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (необычная усталость или слабость, боль в горле, гипертермия, озноб);
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления; редко – тахикардия;
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
  • Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, булимия, нарушение зрения (диплопия), угнетение дыхательного центра.

При резком снижении дозы или прекращении приема Нитразепама возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося следующими симптомами: психомоторное возбуждение, тревога, страх, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, тремор, нарушение сна, головная боль, расстройства восприятия (в том числе парестезия, гиперестезия, гиперакузия, светобоязнь), депрессия, галлюцинации, усиление потоотделения, тахикардия, тошнота, рвота, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, судороги; редко – острый психоз.

У новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Нитразепам, возможно подавление сосательного рефлекса, нарушение дыхания и угнетение центральной нервной системы.

Передозировка

Основные симптомы: снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, сонливость, атаксия, дизартрия, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, выраженная слабость, нистагм (нарушение зрения), тремор, затрудненное дыхание или одышка, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхательной и сердечной деятельности, коллапс.

Терапия: назначается промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение (направлено на поддержание дыхания и артериального давления). Как специфический антагонист в условиях стационара используют флумазенил. Проведение гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

С осторожностью необходимо начинать лечение пациентов, которые до назначения нитразепама проходили терапию любым другим препаратом в течение длительного времени.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с тяжелыми депрессиями, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

Без назначения врача Нитразепам не следует принимать длительно.

Во время терапии категорически запрещено употреблять алкоголь, следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания.

При длительном лечении, а также у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо контролировать печеночные ферменты и картину периферической крови.

Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает у пациентов, ранее злоупотреблявших лекарственными препаратами или алкоголем, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени, даже в обычных терапевтических дозах. По этой причине данное средство врач назначает индивидуально после тщательной оценки пользы и возможного риска развития привыкания или зависимости.

Во избежание развития синдрома отмены лечение нельзя прекращать резко, следует постепенно снижать дозу.

Препарат необходимо отменить в случае развития парадоксальных реакций, таких как галлюцинации, поверхностный сон, затрудненное засыпание, психомоторное возбуждение, усиление мышечных судорог, страх, агрессивность, суицидальные мысли.

В случае частого применения препарата во время беременности есть риск развития физической зависимости (синдрома отмены) у новорожденного.

Прием Нитразепама непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»), снижение мышечного тонуса и артериального давления, гипотермию, угнетение дыхания.

У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция мокроты и слизи в дыхательных путях, поэтому необходимо предпринять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период терапии Нитразепамом от управления автотранспортными средствами и сложными механизмами должны воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Нитразепам во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

При нарушении глотания у детей терапия противопоказана.

При нарушениях функции почек

Нитразепам больным с почечной недостаточностью назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Нитразепам больным с печеночной недостаточностью назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение препарата у пациентов пожилого возраста требует врачебного наблюдения.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность нитразепама, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и циметидин – усиливают и удлиняют.

Читайте также:  Сердолект: инструкция по применению, отзывы врачей психиатров

Взаимное усиление действия отмечается при сочетании Нитразепама с психотропными и противосудорожными средствами, общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, миорелаксантами, препаратами лития, антигистаминными и седативными средствами, анксиолитиками, барбитуратами, клонидином и этанолом.

Принимаемые одновременно наркотические анальгетики усиливают эйфорию и приводят к нарастанию лекарственной зависимости.

Нитразепам снижает эффективность леводопы, может повышать токсичность зидовудина.

В случае одновременного применения клозапина возможно угнетение дыхания, гипотензивных средств – выраженное снижение артериального давления.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения нитразепама и повышают риск развития его токсических эффектов.

Вальпроевая кислота, вероятно, может усиливать влияние нитразепама на детей, больных эпилепсией.

Пробенецид и циметидин замедляют выведение нитразепама, вследствие чего происходит кумуляция вещества в организме, что приводит к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин усиливает экскрецию нитразепама.

Аналоги

Аналогами Нитразепама являются: Нитросан, Радедорм 5, Эуноктин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитразепаме

Отзывы о Нитразепаме немногочисленные. Большинство из них свидетельствует об эффективности препарата и его хорошей переносимости. При этом отмечают, что возможно развитие привыкания.

Цена на Нитразепам в аптеках

Примерная цена на Нитразепам (20 таблеток) составляет 37 рублей.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Нитразепам — состав и инструкция по применению

Нитразепам — сильное снотворное, обладающее противотревожным свойством. Его использование востребовано для устранения нарушений сна, спровоцированных разными причинами. Инструкция по применению Нитразепама подробно описывает его полезные качества и содержит важную информацию, необходимую для лечения.

Форма выпуска и состав

Торговое название лекарства — Нитразепам. Оно выпускается в виде округлых таблеток с легким светло-зеленым оттенком. Главный компонент состава — нитразепам.

Вещество относится к первому списку сильнодействующих средств и находится на учете у комитета по контролю наркотиков и ядов Российской Федерации.

Каждое драже содержит 5 мг основного ингредиента и дополнительные вещества:

Лекарство поступает в продажу в блистерах по 10 штук и во флаконе из темного стекла с герметичной крышкой. В упаковке из плотного картона находится по 2 блистера. В стеклянной банке — 50 таблеток. Вместе с препаратом поставляется инструкция по применению.

Период реализации составляет 3 года с даты изготовления. Нитразепам доступен в аптеках только по рецепту. Латинское наименование — Nitrazepamum. Производится на Московском эндокринном заводе в России.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к бензодиазепинам. Это класс психоактивных веществ. Механизм их действия отличается ярко выраженными свойствами:

  • седативными;
  • расслабляющими;
  • противосудорожными;
  • снотворными.

Бензодиазепины угнетают центральную нервную систему.

Правильно рассчитанная доза снимает внутренне напряжение, тревожность, мышечные спазмы и устранят бессонницу.


Через полчаса после принятия таблетка начинает действовать. Человек расслабляется и погружается в глубокий сон, длящийся около 8 часов. Проснувшись, пациент чувствует себя выспавшимся и отдохнувшим.

Таблетки быстро адсорбируются в желудке. Максимальное содержание в плазме диагностируется через 1—4 часа. Метаболизируется, проходя через печень. Выводится почками и кишечником.

Снотворное может замедлять реакцию человека. В процессе лечения нельзя выполнять работу, требующую концентрации внимания, и водить автомобиль.

Показания к применению

Препарат назначается специалистом после обследования и изучения анамнеза пациента. Показаниями к применению считаются:

  • бессонница;
  • сомнамбулизм;
  • раннее пробуждение;
  • психоэмоциональное возбуждение;
  • тревожность;
  • невроз.

Лекарство может использоваться при подготовке больного к хирургическому вмешательству, для устранения приступов эпилепсии и в комплексной терапии заболеваний нервной системы.

Противопоказания

Нитразепам относится к фармакологической группе, которая имеет много противопоказаний. Перед лечением их важно исключить, чтобы не навредить пациенту. Таблетки нельзя принимать при наличии:

  • индивидуальной невосприимчивости компонентов;
  • глаукомы;
  • отравления синтетическими препаратами, угнетающими функции ЦНС;
  • мышечной слабости;
  • хронических патологий легких;
  • избыточного количества двуокиси углерода в крови.

Запретом для лечения являются беременность, кормление новорожденного грудью, шоковое состояние, наркотическая зависимость. Препарат усиливает суицидальные наклонности, поэтому его не прописывают при затяжной депрессии.

С осторожностью проводят курс лечения пожилым людям и лицам, страдающим печеночной и почечной недостаточностью. Терапия не рекомендуется при синдроме ночного апноэ.

Инструкция

Препарат вызывает зависимость. Привыкание развивается, если человек употребляет таблетки в течение нескольких недель. Медики рекомендуют кратковременный курс в минимальных терапевтических дозах.

Для взрослых

Чтобы избавиться от трудностей с засыпанием, таблетки следует принимать за полчаса до сна, запивая водой.

  1. Наивысшая дозировка, разрешенная взрослым пациентам, — 10 мг.
  2. Для лечения бессонницы достаточно выпивать 2,5—5 мг препарата 1 раз в сутки.
  3. Срок приема определяется индивидуально. Обычно он не превышает 5 дней.

В качестве успокоительного Нитразепам нужно употреблять 2—3 раза в день. Суточная дозировка — 2,5—5 мг, которую надо равномерно распределить.

Пожилым людям необходима сниженная доза. Если пациенты чувствуют себя хорошо, ее допускается увеличить до 5 мг.

Для детей

При необходимости средство разрешается использовать в детском возрасте. Количество препарата рассчитывается исходя из массы тела ребенка. Если вес меньше 30 кг, оптимальная доза — 0,3—1 мг в день, разделенная на 3 части.

Дети от 6 до 14 лет должны принимать не больше 5 мг Нитразепама в сутки. Когда возникают сложности при проглатывании таблеток, нужное количество препарата можно растолочь и растворить в ложке прохладной воды.

При беременности и лактации

Для лечения бессонницы и нервных нарушений у беременных лекарство не используется. Достоверных данных о его безопасности не существует. Необходимость терапии во время лактации требует отмены грудного вскармливания.

Передозировка

Бесконтрольное применение и увеличение дозы провоцирует передозировку. Она вызывает отравление и серьезную опасность для человека.

Основными признаками интоксикации являются:

  • сонливость в течение дня;
  • заторможенность;
  • спутанность сознания;
  • дезориентация;
  • отсутствие реакции на раздражители;
  • тремор рук;
  • ухудшение зрения;
  • тахикардия;
  • одышка;
  • затрудненное дыхание;
  • нарушение сердечной деятельности;
  • низкие показатели АД;
  • потеря сознания.

Человек нуждается в срочной помощи квалифицированных медработников. Ему нужно очистить желудок, принять адсорбенты и обеспечить терапию, восстанавливающую дыхание, давление и работу сердца.

Взаимодействие с препаратами

Нитразепам усиливает действие психотропных медикаментов.

Совместное использование может спровоцировать нарушение координации движений, подавление дыхания и другие опасные симптомы.

Применяя таблетки, нужно исключить употребление или снизить дозу:

  • транквилизаторов;
  • барбитуратов;
  • нейролептиков;
  • противосудорожных;
  • антигистаминов;
  • снотворных.

Антибиотики, антидепрессанты, гормональные средства замедляют выведение бензодиазепинов из организма. Это приводит к накоплению лекарства в крови и развитию побочных явлений.

Нитразепам нельзя принимать одновременно со спиртными напитками. Совместимости с алкоголем нет. Перед лечением больного следует вывести из запоя.

Побочные реакции

Распространенные побочные эффекты, наблюдающиеся при терапии, — зависимость от лекарства и синдром отмены. Чтобы избежать таких последствий, нужно строго придерживаться дозировки, назначенной врачом.

Реже проявляются другие негативные реакции:

  • головная боль;
  • усиление депрессии;
  • сухость во рту;
  • вспышки агрессии;
  • галлюцинации;
  • тревожное состояние;
  • повышенное слюноотделение;
  • патологическая усталость;
  • снижение кровяного давления;
  • расстройство стула;
  • нарушение работы печени.

Аналоги

В аптеках представлены аналоги Нитразепама, которыми можно заменить препарат по рекомендации врача. Идентичным составом обладают Эуноктин, Нитросан, Нитразадон, Берлидорм 10.

Нитразепам: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция по применению

Нитразепам назначается для нормализации сна и облегчения симптомов психоневрологических заболеваний. Это лекарственное средство из группы транквилизаторов, близкое к бензодиазепиновым медикаментам по своим лекарственным свойствам. Обладает выраженным противосудорожным действием. Назначается только врачом по показаниям. Входит в список психотропных и наркотических средств, оборот которых контролируется государством.

Лекарство применяется на протяжении пятидесяти лет. В современной практике специалисты все чаще отказываются от назначения этого средства в пользу более современных медикаментов. При этом применение нитразепама все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Нитразепам — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Стандартная доза в одной таблетке составляет пять миллиграммов. Состав дополнительных веществ: молочный сахар, крахмал, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк.

Упаковка

Изготавливается только в таблетированной форме

Действие нитразепама

По классификации относится к транквилизаторам. Химическое соединение обладает успокаивающим, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия обусловлен взаимодействием активного компонента с бензодиазепиновыми рецепторами центральной нервной системы. Увеличивается чувствительность определенных клеток к нейромедиатору (гамма-аминомасляной кислоте). Повышается поступление ионов хлора в клетки, благодаря чему реализуется тормозное влияние на центральную нервную систему. Химическое соединение снижает активность нервных клеток в разных отделах головного мозга.

Снотворное действие препарата обусловлено устранением психоэмоциональных, двигательных и вегетативных раздражителей, затрудняющих процесс засыпания. Общее тормозное влияние на центральную нервную систему снимает напряжение и вызывает противотревожный эффект. Укорачивается время засыпания. Уменьшается частота ночных пробуждений. Увеличивается качество ночного отдыха. Действие развивается примерно через полчаса после приема таблетки и сохраняется на протяжении шести-восьми часов.

Дополнительные свойства

  • Противотревожное действие, характерное для всех транквилизаторов. Устранение беспокойства облегчает процесс засыпания.
  • Противосудорожное действие. Препарат может быть использован как антиконвульсант. Подавляется распространение судорожной активности в другие отделы головного мозга.
  • Снижение тонуса мускулатуры. Этот эффект облегчает физическое напряжение.

Лекарство обладает комплексным действием

Побочные действия

Возможно развитие нежелательных реакций. Иногда возникает чувствительность иммунной системы к входящим в состав таблетированной формы веществам. Также возможные другие побочные реакции.

Основные побочные действия:

  • Нервная система: цефалгия, головокружение, снотворный эффект в дневное время, невнимательность, нарушение сознания, несогласованность двигательной активности, слабость мышц, мыслительная и двигательная медлительность, утомляемость, нарушение ориентации в пространстве и времени, нарушение речи.
  • Парадоксальные проявления: психическая и физическая возбужденность, страх, беспокойство, суицидальное поведение, бессонница, агрессивность, галлюцинации.
  • Органы чувств: нарушение зрения, нарушение координации движений.
  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, сухость слизистых оболочек ротовой полости, отсутствие аппетита, вздутие живота, жидкий стул, задержка стула, парез кишки (чаще отмечается в детском возрасте.)
  • Другие: учащенное сердцебиение, повышенная потливость, нарушение менструального цикла с болевым синдромом, снижение сексуального влечения, аллергические проявления, снижение кровяного давления, нарушение дыхания у пациентов с патологиями респираторной системы.

Появление любых осложнений на фоне терапии нужно обсудить с лечащим врачом.

Усвоение и выведение

Хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Показатель биологической доступности составляет восемьдесят процентов. Максимальный уровень активного вещества в крови достигается за два-три часа после приема. Показатель связывания вещества с протеинами крови составляет восемьдесят семь процентов. Химическое соединение преодолевает биологические барьеры, проникая в головной мозг, ткани плода и грудное молоко. В печеночной ткани вещество преобразуется с формированием метаболитов, не обладающих лекарственными свойствами.

Лекарство выводится с мочой. После прекращения приема таблеток активный компонент быстро покидает организм. Эффект накопления минимальный.

Показания к применению нитразепама

Изначально средство было разработано в качестве транквилизатора. Позже активный компонент начали использовать в неврологической и психиатрической практике в качестве снотворного препарата, обладающего противотревожными и успокаивающими свойствами. Применяется при наличии патологий нервной системы и психики, сопровождающихся нарушением сна.

Лекарство может быть назначено только врачом по показаниям. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Нарушение сна, сопровождающееся медленным засыпанием, частыми ночными пробуждениями и недостаточной продолжительностью ночного отдыха.
  • Психические и неврологические патологии, проявляющиеся тревожностью, постоянным страхом, психической и физической возбужденностью.
  • Шизофрения, биполярное расстройство в стадии мании или гипомании и психические расстройства, обусловленные органическим поражением головного мозга.
  • Подготовка к оперативному вмешательству.
  • Синдром абстиненции при алкогольной зависимости.
  • Эпилепсия и другие патологические состояния, сопровождающиеся судорожными приступами.
Читайте также:  Фезам таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Противопоказания

Главным противопоказанием считается чувствительность иммунной системы больного к активным или вспомогательным компонентам таблетки. Есть и другие ограничения к применению.

Назначается специалистом

Другие противопоказания:

  • Отравление анксиолитиками, снотворными медикаментами, антипсихотиками, этанолом и другими средствами, угнетающими деятельность ЦНС.
  • Чувствительность к медикаментам бензодиазепиновой группы.
  • Зависимость от приема медикаментов, наркотиков и алкоголя в настоящий момент или в анамнезе.
  • Вынашивание ребенка.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Выраженное нарушение дыхания.
  • Височная эпилепсия.
  • Период грудного вскармливания.
  • Выраженное нарушение работы почек или печени.
  • Миастения.

Нужно изучить состав лекарства перед терапией. Врач самостоятельно исключает аллергию и непереносимость.

Инструкция по использованию нитразепама

Врач назначает препарат после оценки жалоб пациента и проведения обследования. Подбирается схема терапии. Возможно разовое применение или проведение короткого курса терапии. Для снижения риска возникновения зависимости врач назначает лечение как можно более коротким курсом с использованием минимальной эффективной дозировки. Максимальная суточная дозировка не должна быть больше тридцати миллиграммов. Максимальная разовая дозировка для улучшения сна не должна быть больше двадцати миллиграммов. В качестве снотворного средства применяется за полчаса до сна.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы применения

  • Стандартная однократная доза для взрослых: от пяти до десяти миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей до года: до двух с половиной миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей от года до пяти лет: до пяти миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей от пяти до четырнадцати лет: пять миллиграммов.
  • Пожилые пациенты: от двух с половиной до пяти миллиграммов.

Запрещено употреблять напитки с содержанием этанола (алкоголя) во время терапии.

Дополнительные сведения

  • При приеме нетерапевтических доз (передозировка) могут возникнуть следующие негативные реакции: снижение скорости психомоторных реакций, нарушение сознания, глубокий сон, коматозное состояние, нарушение двигательной активности, снижение кровяного давления, ухудшение рефлекторной деятельности, нарушение дыхания, нарушение работы сердечно-сосудистой системы. В этом случае нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. В больнице проводятся необходимые мероприятия, включающие промывание желудка, использование специальных медикаментов и поддержание жизненно важных функций организма.
  • Возможны нежелательные эффекты взаимодействия с другими медикаментами. Если пациент планирует применять другие лекарства во время терапии, нужно получить консультацию лечащего врача. Активный компонент повышает эффекты антидепрессантов, антипсихотиков, миорелаксантов, антиконвульсантов, снотворных медикаментов, этанола и других веществ, тормозящих деятельность центральной нервной системы.
  • Медикаменты на основе эстрогена, пробенецид и циметидин снижают скорость выведения активного компонента из организма. На фоне совместного приема возможно повышение концентрации нитразепама в крови. Врач может скорректировать схему терапии для снижения риска формирования осложнений.
  • Использование вместе с другими противоэпилептическими медикаментами повышает вероятность токсического действия на организм.
  • Активный компонент усиливает действие лекарственных веществ, снижающих кровяное давление.
  • Применение вместе с рифампицином усиливает выведение активного компонента из организма.
  • Действующее вещество может нарушать глотание в детском возрасте. Применение в пожилом возрасте иногда сопровождается появлением парадоксальных эффектов, включая психическую возбужденность, суицидальное поведение и нарушение сна. У пациентов, страдающих от нарушения респираторных функций, возможно усугубление состояния.
  • С осторожностью используется при нарушении работы печеночной или почечной ткани.
  • Длительная терапия и применение высоких доз повышают риск формирования зависимости. Прекращение терапии проводится путем поэтапного снижения дневной дозировки. Резкое прекращение приема таблеток может спровоцировать реакцию отмены и усиление исходных нарушений.
  • Не проводились достоверные исследования на безопасность применения средства во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Вещество проникает в ткани плода и грудное молоко, поэтому при наличии этих факторов проводить терапию недопустимо.
  • Употреблять этанол во время терапии запрещено, поскольку усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается риск повреждения печени.
  • Действующее вещество снижает скорость психомоторных реакций. Во время лечения следует отказаться от управления транспортным средством и других видов деятельности, при которых требуется внимательность.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Существуют другие медикаменты на основе этого химического соединения. Нужно обратить внимание на дозировку и состав.

Основные аналоги:

  • Эуноктин.
  • Радедорм 5.
  • Нитросан.

Аналог

Использовать аналоги можно с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

В современной неврологической и психиатрической практике это лекарство используется реже из-за появления более безопасных снотворных медикаментов и анксиолитиков. Пациенты, которым назначали это средство, отмечают быстрое развитие снотворного эффекта. Возможны жалобы на дневную сонливость.

Средняя цена 50 таблеток составляет 60 рублей.

Видео

Это эффективный транквилизатор, используемый в качестве снотворного средства. Назначается только врачом и продается по рецепту.

Нитразепам (Nitrazepam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-005757/08 от 05.08.13 – Действующее

Нитразепам

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитразепам

Таблетки1 таб.
нитразепам5 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу “быстрого” сна.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Нитразепам

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F51.2Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G93.4Энцефалопатия неуточненная
Z51.4Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко – головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T 1/2 нитразепама, а при длительном применении – увеличению его концентрации в плазме крови.

Добавить комментарий