Нивалин таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Нивалин

Состав

В состав Нивалина входит активный компонент: галантамина гидробромид.

Дополнительные составляющие: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, МКЦ.

Форма выпуска

Выпускается Нивалин в форме раствора в ампулах и таблеток с содержанием основного вещества 5 и 10 мг. Таблетки расфасованы по 10 и 20 штук в блистеры, по 1 или 3 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Для препарата свойствен м-н-холиномиметический и антихолинэстеразный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это лекарство является селективным, обратимым и конкурентным ингибитором ацетилхолинэстеразы.

В результате его применения происходит стимулирование никотиновых рецепторов и увеличивается чувствительность постсинаптической мембраны в отношении к ацетилхолину. Также облегчается проводимость возбуждения в области нервно-мышечного синапса и восстанавливается нервно-мышечное проведение при развитии блокады миорелаксантами, относящимися к недеполяризующему типу действия. Кроме того, отмечается повышение тонуса гладкой мускулатуры, усиление секреции потовых и пищеварительных желез, проявляется миоз.

При повышении активности холинергической системы, благодаря галантамину, улучшаются когнитивные функции больных деменцией альцгеймеровского типа, хотя влияние на развитие болезни не происходит.

Внутри организма препарата подвергается быстрому и полноценному всасыванию из ЖКТ. Также проявляется высокая биодоступность – почти 90%. Достижение терапевтической концентрации отмечается спустя 30 минут с момента приёма. Связь с белками крови незначительная.

Препарат проникает сквозь ГЭБ. Небольшой метаболизм происходит в области печени. Из организма выводится – часть в неизмененном виде и в метаболитах, преимущественно в составе мочи.

Показания к применению

Препарат назначают при лечении:

  • полиомиелита, а именно когда прекращается фебрильный период, во время восстановления и при остаточных явлениях;
  • деменции альцгеймеровского типалёгкой или умеренной формы;
  • миопатии, прогрессирующей мышечной дистрофии;
  • детском церебральном параличе;
  • неврите;
  • радикулит.

Противопоказания

Лекарство Нивалин не назначают при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • брадикардии;
  • бронхиальной астме;
  • атриовентрикулярной блокаде;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • эпилепсии;
  • артериальной гипертензии, стенокардии;
  • гиперкинезах;
  • кишечной непроходимости;
  • обструктивной болезни лёгких в хронической форме;
  • обструктивных заболеваниях, а также недавно перенесённых операциях в области ЖКТ, мочевыводящих путей, болезней предстательной железы;
  • лактации, беременности;
  • тяжёлых почечных нарушениях;
  • детском возрасте до 9 лет.

Соблюдение осторожности при лечении пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями в функционировании почек или печени, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, синдромом слабости синусного узла и прочих суправентрикулярных отклонениях проводимости, повышенным риском развития язв и эрозий в ЖКТ, глютеновой энтеропатией, недостаточностью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Побочные действия

При лечении Нивалином могут возникать побочные эффекты, затрагивающие разные системы и органы.

Не исключены нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы, проявляемые сбоями артериального давления, ортостатическим коллапсом, приливами крови к лицу, сердечной недостаточностью, отёчностью, наджелудочковой экстрасистолией, трепетанием или мерцанием предсердий, вентрикулярной и суправентрикулярной тахикардией, брадикардией, ишемией или инфарктом миокарда.

Патологии функционирования пищеварительной системы способны вызвать вздутие живота, диспепсию, дискомфорт ЖКТ, анорексию, диарею, абдоминальные боли, тошноту, рвоту, гастрит, дисфагию, сухость в ротовой полости, усиление слюноотделения, дивертикулит, гастроэнтерит, гепатит, перфорацию слизистых пищевода, дуоденит, кровотечения в брюшной полости.

Возможно и развитие нежелательных симптомов, связанных с функциями нервной системы – это тремор, синкопе, изменение вкуса, заторможенность, галлюцинации зрения и слуха, нарушения поведения, негативные изменения мозгового кровообращения, инсульт, головные боли, головокружение, судорожные состояния, спазмы мышц и так далее.

Также могут возникать побочные эффекты, имеющие отношение к работе опорно-двигательного аппарата, мочевыделительной системы, лабораторных показателей, органов чувств и прочего.

Нивалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Известно, что таблетки Нивалин принимают внутрь одновременно с пищей, запивая водой.

Взрослым пациентам препарат назначается в суточной дозировке 10-40 мг, к 2-4-х разовому приёму.

Лечение болезни Альцгеймера начинают с применения таблеток в суточной дозировке 5 мг к 2-х разовому приёму. На протяжении месяца возможно постепенное повышение дозирования 20 мг, то есть пациенту нужно будет принимать по одной таблетке 10 мг 2 раза в день, как правило, утром и вечером. В течение терапевтического курса важно поддерживать достаточный питьевой режим. Восстановление лечения после некоторого перерыва начинают с наименьшего дозирования с его постепенным повышением.

Если у пациентов имеется нарушения функционирования печени или почек умеренной выраженности, то начальная суточная дозировка составляет 5 мг к разовому приёму, желательно с утра. Препарат в этом дозировании принимают на протяжении недели, а затем его повышают в 2 раза, сохраняя такую терапию курсом на один месяц.

При этом важно, чтобы общее суточное дозирование не превышало 15 мг.

Во время лечения полиомиелита, как и детского церебрального паралича, маленьким пациентам от 9 лет препарат назначают в дозировке в зависимости от разницы в возрасте. Для пациентов 9-11 лет дневная дозировка составляет 5-15 мг к 2-3-х разовому приёму, а детям 12-15 лет лекарство назначают в дозировании 5-20 мг к 2-4-х разовому применению.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: угнетение сознания, коматозное и судорожное состояние, усиление побочных действий, выраженная слабость в мышцах, сопровождаемая гиперсекрецией желез слизистых трахеи, бронхоспазмом, что даже способно стать причиной летальной блокады дыхания.

При этом проводится терапия, включающая промывание желудка и назначение дальнейшего лечения, в зависимости от проявившейся симптоматики. Антидотом является введение атропина в вену, в дозировке 0,5-1 мг. В последующем дозировка атропина определяется лечащим врачом, учитывая терапевтический ответ и состояние больного.

Взаимодействие

Комбинирование Нивалина с различными холиномиметиками не рекомендуется.

Данный препарат может использоваться как антагонист по отношению к опиоидам по влиянию на дыхательную систему.

Также отмечается проявление фармакодинамического антагонизма к м-холинолитикам, например, к Атропину, Гоматропина Метилбромиду, ганглиоблокаторам, Хинину, Прокаинамиду, недеполяризующим миорелаксантам.

Сочетание аминогликозидных антибиотиков способно понизить терапевтический эффект галантамина.

Для галантамина характерно усиление нервно-мышечной блокады при общей анестезии, например, применение как периферического миорелаксанта суксаметония.

Одновременный приём с лекарствами, понижающими частоту сердцебиения, такими, как β-адреноблокаторы и Дигоксин, может вызвать усугубление брадикардии.

Применение с Циметидином способно повысить биодоступность галантамина.

Плазменную концентрацию галантамина могут увеличить ингибиторы изоферментов системы цитохрома CYP3A4 и Р450CYP2D6, приводящую к учащению холинергических побочных действий – тошноты и рвоты. Такие ситуации требуют понижения поддерживающей дозы препарата, конечно, учитывая переносимость лечения определённым пациентом.

Понизить клиренс основного вещества способны ингибиторы изоферментов CYP2D6 – это Флувоксамин, Амитриптилин, Флуоксетин, Хинидин, Пароксетин. Поэтому одновременное применение Нивалина и Кетоконазола, Зидовудина и Эритромицина – не рекомендуется.

Особые указания

В течение всего периода терапии необходимо воздерживаться от любой деятельности и выполнения работ, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакций, это касается и управления транспортом.

При приёме ингибиторов ацетилхолинэстеразы может понижаться масса тела. В большей степени это характерно для пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, сопровождаемой похуданием. По этой причине контроль веса во время терапевтического курса особенно важен.

Лечение нередко сопровождается появлением синкопе, что требует тщательного контроля артериального давления. Особенно это свойственно при приёме в повышенных дозировках от 40 мг. Чтобы этого не произошло, необходимо проявить максимальное внимание при выборе дозирования в начале терапевтического курса.

Препарат не используют для лечения больных со слабыми когнитивными отклонениями, например, изолированными нарушениями памяти, превышающими ожидаемый уровень, независимо от возраста и образования, которые не соответствуют критериям, характерным для болезни Альцгеймера.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки и ампулы Нивалин нужно хранить в прохладном, сухом и тёмном месте, недоступном детям.

Нивалин

Нивалин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nivalin

Код ATX: N06DA04

Действующее вещество: галантамин (Galantamine)

Производитель: Софарма, АО (Болгария)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 855 руб.

Нивалин – антихолинэстеразное средство.

Форма выпуска и состав

  • раствор для инъекций: от бесцветного до бледно-желтого цвета, прозрачный (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 10 ампул в блистерах, в картонной пачке 1 или 10 блистеров);
  • таблетки: круглые, плоские, белого цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне (в дозировке 5 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; в дозировке 10 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нивалина.

Состав 1 ампулы раствора:

  • активное вещество: галантамина гидробромид – 1; 2,5; 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: галантамина гидробромид – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), магния стеарат, тальк; в таблетках дозировкой 5 мг также содержится кальция гидрофосфата дигидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Нивалина – галантамина гидробромид, является обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину.

Препарат облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах головного и спинного мозга.

Повышает тонус и стимулирует сокращение скелетной и гладкой мускулатуры, усиливает секрецию потовых и пищеварительных желез. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, которую блокируют курареподобные миорелаксанты недеполяризующего типа. Снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме, вызывает спазм аккомодации и миоз.

Повышая активность холинергической системы, галантамина гидробромид улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, однако не влияет на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

После подкожного введения и перорального приема Нивалина галантамин быстро всасывается. Терапевтической концентрации достигает в течение 30 минут. После применения дозы 10 мг максимальная плазменная концентрация отмечается через 2 ч и составляет 1,2 мг/мл.

Абсолютная биодоступность может достигать 90%.

При продолжительном применении Нивалина устанавливается равновесная концентрация. С белками крови галантамин связывается слабо. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), обнаруживается в тканях мозга.

В незначительной степени (до 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием метаболитов галантаминона и эпигалантамина, которые обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно путем клубочковой фильтрации с мочой (до 74% при приеме внутрь, до 89% после подкожного введения). Период полувыведения – 5 ч. В небольшом количестве (0,2 ± 0,1%/24 ч) выводится с желчью. Почечный клиренс составляет примерно 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина, соответствующему клиренсу креатинина (КК).

Плазменная концентрация препарата повышается у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек/печени, при болезни Альцгеймера.

Показания к применению

Раствор для инъекций

  • детский церебральный паралич;
  • травматические повреждения нервной системы;
  • заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
  • миопатия;
  • идиопатический парез лицевого нерва;
  • полиневропатия, полиневриты, полирадикулоневрит, невриты;
  • синдром Гийена – Барре;
  • ночное недержание мочи.

Анестезиология и хирургия:

  • послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря;
  • необходимость снижения эффекта недеполяризующих миорелаксантов (в качестве антагониста).

Прочие показания к применению:

  • токсикология: интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином или его аналогами;
  • физиотерапия: заболевания периферической нервной системы (в виде ионофореза);
  • рентгенология: функциональная диагностика состояния пищеварительной системы и желчного пузыря (с целью улучшения качества диагностики).

Таблетки

  • детский церебральный паралич;
  • миопатия;
  • деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
  • прогрессирующая мышечная дистрофия;
  • радикулит;
  • неврит;
  • миастения гравис;
  • полиомиелит (непосредственно после окончания фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для обеих лекарственных форм Нивалина:

  • обструктивные заболевания мочевыводящих путей (механические нарушения проходимости);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • брадикардия;
  • стенокардия;
  • гиперкинезы;
  • эпилепсия;
  • бронхиальная астма;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • тяжелые печеночные нарушения (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Лечение пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное уменьшение эффектов отмечается при сочетании Нивалина и м-холиноблокаторов (атропина), недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина), ганглиоблокаторов (гексаметония, азаметония бромида, пахикарпина), новокаинамида, хинина.

При одновременном применении галантамин усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов.

Циметидин способен повышать биодоступность галантамина.

Терапевтическое действие Нивалина могут снизить аминогликозидные антибиотики (например, гентамицин или амикацин).

Галантамин уменьшает угнетающее действие на дыхательный центр опиоидов (морфина и его аналогов). Усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в том числе при использовании суксаметония в качестве периферического миорелаксанта). Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

При сочетанном применении лекарственных средств, снижающих частоту сердечных сокращений (например, бета-адреноблокаторов или дигоксина), усугубляется брадикардия.

Нивалин не рекомендуется принимать в комбинации с другими холиномиметиками.

CYP2D6 и CYP3D4 – изоферменты, принимающие участие в метаболизме галантамина. Эритромицин, зидовудин и кетоконазол являются ингибиторами изофермента CYP3D4, флуоксетин, пароксетин, хинидин, флувоксамин и амитриптилин – ингибиторами изофермента CYP2D6. Следовательно, эти лекарственные средства могут влиять на метаболизм галантамина, из-за чего возможно увеличение его концентрации в сыворотке крови и, как следствие, повышение частоты холинергических побочных эффектов (особенно тошноты и рвоты). В таком случае может потребоваться снижение поддерживающей дозы Нивалина.

Аналоги

Аналогами Нивалина являются: Аксамон, Алзепил, Альценорм, Беринерт, Гальнора СР, Дементис, Ипигрикс, Калимин 60 Н, Прозерин, Реминил, Экселон, Яснал.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нивалине

Несмотря на широкий спектр применения препарата, отзывы о Нивалине в основном оставляют родственники и опекуны пожилых людей, получающих средство в связи с деменцией. Характер сообщений преимущественно негативный: никакая польза от проводимой терапии не отмечается, улучшение состояния не происходит.

Цена на Нивалин в аптеках

Примерные цены на Нивалин (за упаковку из 10 ампул):

  • раствор 1 мг/мл – 841–904 руб.;
  • раствор 2,5 мг/мл – 1128–1232 руб.;
  • раствор 5 мг/мл – 1793–1850 руб.;
  • раствор 10 мг/мл – 3326–3519 руб.

Нивалин: цены в интернет-аптеках

Нивалин 1 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

Нивалин 2.5 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

Нивалин 5 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

Нивалин 10 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Синдром истощенных яичников – это недостаточность их функциональной активности, которая развивается у женщин моложе 40 лет и приводит к бесплодию. Если вовремя .

НИВАЛИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Нивалин – ингибитор холинэстеразы, антихолинэстеразное средство.
Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.
Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.
Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Показания к применению

Нивалин применяется в неврологии: травматические повреждения нервной системы; детский церебральный паралич; заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита); невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит; синдром Гийена-Барре; идиопатический парез лицевого нерва;
миопатия; ночное недержание мочи.
Нивалин в анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов; для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
Нивалин в физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.
Нивалин в токсикологии: интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.
Нивалин в рентгенологии: для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Способ применения

Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.
Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.
Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.
При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко – кишечная колика.
Со стороны ЦНС: часто – усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко – бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).
Прочие: повышенное потоотделение; редко – ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нивалин являются: бронхиальная астма; брадикардия; AV-блокада; стенокардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; эпилепсия; гиперкинезы; механическая кишечная непроходимость; механические нарушения проходимости мочевыводящих путей; тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; детский возраст до 1 года; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат Нивалин при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Беременность

Нивалин противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин – изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Нивалин: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях – судороги, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота – в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Условия хранения

Препарат Нивалин следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Нивалин – раствор для инъекций.
Упаковка: 1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (1) – пачки картонные.

Состав

1 ампула Нивалин содержит: галантамина гидробромид 1 мг; 2.5 мг; 5 мг; 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Нивалин® (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – галантамина гидробромид 5.00 мг или 10.00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг).

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской с двух сторон и риской, без запаха, диаметром 6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции.

Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин

Код ATХ N06DА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.

Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь.

Не устанавливаются статистически значимые различия в средних стоимостях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг.

Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь.

Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания.

В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизителяно 175 л.

До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 – в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -епигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.

Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным – 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.

Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.

Пациенты с нарушениями печеночной функции

У пациентов с нарушениями печени средней тяжести( тяжесть 7-9 степени по ChildPugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25% . Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг.

У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.

Пациенты с нарушениями почечной функции

Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.

У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.

Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.

Фармакодинамика

Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.

Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.

Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.

Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.

По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.

Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.

Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.

Показания к применению

Применяется в комплексном лечении:

слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа

заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)

состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии)

церебрального паралича (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича)

нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

Способ применения и дозы

Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:

– от 6 до 8 лет – 5- 10 мг в день;

– от 9 до 11 лет – 5-15 мг в день;

– от 12 до 15 лет – 5-25 мг в день.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.

Часто (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до 9)

брадикардия, стенокардия, повышение АД

ишемическая болезнь сердца

тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)

механическая кишечная непроходимость

нарушение проходимости мочевыводящих путей

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.

Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).

Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.

Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.

Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.

Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Фармакокинетические взаимодействия.

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата.

Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.

Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.

В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.

Циметидин может повысить биодоступность галантамина

Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Особые указания

Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).

В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.

Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.

Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.

При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.

Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.

Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.

Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим.

Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) или 3 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг).

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, зеленой, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной упаковке (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 10 мг).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Юридический адрес: РК, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», дом №190

Почтовый адрес: РК, г.Алматы, 05 00 36, Ауэзовский район,

Нивалин – инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

Содержание в одной ампуле:

Активное вещество: (количество в 1 мл)

1 мг/мл2,5 мг/мл5 мг/мл10 мг/мл
Галантамина гидробромид1 мг2,5 мг5 мг10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризуещего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика.
Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Время выведения 5 ч.

Период полураспределения галантамина – 10 мин. – более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54 – 3,5 мин и соответственно 5,0 – 6,6 мин). Период полувыведения также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с “мягким”, но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется путем деметилирования (5 — 6 %). Метаболиты галантамина -эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин выводится в основном посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена – 0,2±0,1 % за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89 % после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания к применению

  • заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);
  • состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
  • церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);
  • нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия);

Анестезиология и хирургия

  • для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
  • для ионофореза при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
  • при отравлении антихолинергическими препаратами.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
– Бронхиальная астма.
– Выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.
– Артериальная гипертензия.
– Эпилепсия.
– Гиперкинезы, тяжелая печеночная недостаточность,-механическая кишечная непроходимость.
– Тяжелая почечная недостаточность, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
– Детский возраст до 1 года, беременность и период лактации.

С осторожностью: почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включительно галантамином, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата во время беременности противопоказано.
Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Нивалина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно. Доза и продолжительность лечения Нивалином обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от тяжести симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

Неврология
Нивалин в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.

Взрослые
Обычно Нивалин раствор для инъекций назначают в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг.
Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза – 20 мг.

Дети
Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Применяется подкожно в следующих суточных дозах:
Дети от 1 до 2 лет: 0,25 – 1 мг (0,02 — 0,08 мг/кг)
У детей старше 3 лет Нивалин раствор для инъекций применяется в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет: 1,25-15 мг.

Анестезиология, хирургия и токсикология
В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в день.
При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2-3 приема в день.

Дети
Дозы устанавливаются врачом, и применяются согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Вводится внутривенно в следующих дозах:
Дети от 1 года до 2 лет: 0,25 – 1 мг (0,03 – 0,08 мг/кг)
У детей старше 3-летнего возраста Нивалин раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.

Физиотерапия
При ионофорезе – от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Побочное действие

  • гиперчувствительность к галантамину
  • выраженные никотиновые или мускариновых (в более низкой степени) эффекты, характерные для фармакологического класса
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия
  • со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессоница;
  • со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции;
  • Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе;
  • со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит. В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.
  • При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.
  • Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы;

Передозировка

Симптомы при передозировке Нивалином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях – судороги и кома.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечнососудистой систем.
В качестве антидота можно применять атропин в дозе 0,5-1 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нивалин является слабым антаганистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между Нивалином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодит), недеполяризирующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинина и прокаинамида возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний и др.)

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют изофермент CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют изофермент CYP3A4. Таким образом, они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Особые указания

Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.
В период лечения Нивалином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, так как применение препарата может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировкой для вскрытия ампулы – цветная точка/кольцо.
10 ампул в блистер из ПВХ.
1 блистер с инструкцией по применению в пачку картонную.
10 блистеров в коробку из картона с инструкцией по применению (для стационара).

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек.

По рецепту врача.

Производитель

АО “СОФАРМА”, Болгария, 1220 София, ул. Илиенское шоссе № 16

Представительство АО “СОФАРМА” в Москве

109004, Москва, ул. Таганская д 17-23, эт. 10

Нивалин таблетки

  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • AV-блокада;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 9 мл/мин);
  • тяжелые печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения;
  • механическая.

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

1 таб.
галантамина гидробромид5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

1 таб.
галантамина гидробромид10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая – до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. Cmax после приема препарата в дозе 10 мг достигается ко 2 ч и составляет 1.2 мг/мл.

После многократного приема устанавливается Css галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.

В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

T1/2 – 5 ч. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с болезнью Альцгеймера возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови. При умеренных и тяжелых нарушениях функций печени и почек концентрация галантамина в плазме крови повышается.

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Таблетки следует запивать водой.

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг, разделенной на 2-4 приема.

При myasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать по 5 мг 2 раза/сут. В течение 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг (по 10 мг 2 раза/сут, утром и вечером). Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

При лечении полиомиелита, детского церебрального паралича детям в возрасте с 9 до 11 лет суточная доза составляет 5-15 мг, разделенная на 2-3 приема; в возрасте с 12 до 15 лет – 5-20 мг, разделенная на 2-4 приема.

Для пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (утром) в течение не менее 1 недели, затем – по 5 мг 2 раза/сут в течение 4 недель. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, дискомфорт в ЖКТ, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня ЩФ.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница, депрессия (очень редко с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышенное либидо, делирий.

Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации; нечасто – шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипергликемия.

Прочие: боль в груди, повышенное потоотделение, уменьшение массы тела, чувство усталости, лихорадка, дегидратация (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • AV-блокада;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 9 мл/мин);
  • тяжелые печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
  • детский возраст до 9 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, СССУ и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокоторы), общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав препарата входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Читайте также:  Метапрот: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
Добавить комментарий