Аркоксиа 30, 60, 90, 120 мг: инструкция по применению, цена, отзывы

Аркоксиа – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг) лекарства для лечения артроза и артрита у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аркоксиа. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аркоксиа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аркоксиа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза и артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аркоксиа – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб (действующее вещество препарата Аркоксиа) обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Состав

Эторикоксиб + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг в сутки, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг – 90 мг в сутки, и у взрослых при приеме 90 мг в сутки.

Показания

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;
  • терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Других лекарственных форм, будь-то уколы в ампулах, мазь или гель, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

  • эпигастральная боль;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • метеоризм;
  • вздутие живота;
  • отрыжка;
  • усиление перистальтики;
  • запор;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • гастрит;
  • язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • эзофагит;
  • язвы слизистой оболочки полости рта;
  • язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
  • головная боль;
  • головокружение;
  • слабость;
  • нарушение вкуса;
  • сонливость;
  • нарушения сна;
  • нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
  • тревога;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • нечеткость зрения;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах;
  • почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
  • анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
  • сердцебиение;
  • повышение АД;
  • приливы;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • фибрилляция предсердий;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • гипертонический криз;
  • кашель;
  • одышка;
  • носовое кровотечение;
  • бронхоспазм;
  • отечность лица;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • синдром Лайелла;
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
  • мышечные судороги;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • отеки, задержка жидкости;
  • изменения аппетита;
  • повышение массы тела;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • гриппоподобный синдром;
  • боли в грудной клетке.

Противопоказания

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • выраженная сердечная недостаточность (2-4 функциональные классы по классификации NYHA);
  • выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;
  • стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет;
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

С осторожностью использовать препарат при частом употреблении алкоголя.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в сутки). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа.

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в сутки в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в сутки и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Аркоксиа не имеет.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артроза):

  • Актасулид;
  • Алфлутоп;
  • Апранакс;
  • Артра;
  • Артрадол;
  • Артровит;
  • Артротек;
  • Аулин;
  • Бруфен;
  • Бутадион;
  • Верал;
  • Вольтарен Эмульгель;
  • Глюкозамина сульфат 750;
  • Дексазон;
  • Дексаметазона фосфат;
  • Диклобене;
  • Диклоберл;
  • Диклоран;
  • Диклофен;
  • Диклофенак;
  • Димексид;
  • Дипроспан;
  • Долгит;
  • ДОНА;
  • Доналгин;
  • Зинаксин;
  • Ибупрофен;
  • Индометацин;
  • Картилаг Витрум;
  • Кетонал;
  • Коксиб;
  • Месулид;
  • Миоластан;
  • Мовасин;
  • Напроксен;
  • Нимесил;
  • Ортофена;
  • Пироксикам;
  • Ревма гель;
  • Ронидаза;
  • Румалон;
  • Сабельник Эвалар;
  • Санапрокс;
  • Теникам;
  • Теноктил;
  • Триамсинолон;
  • Фастум гель;
  • Фелоран;
  • Флолид;
  • Хондрамин;
  • Хондролон;
  • Цефекон;
  • Цыгапан;
  • Юниум.

Аркоксиа

Состав

Одна таблетка Аркоксиа содержит активного вещества: эторикоксиба – 30, 60, 90 либо 120 мг в зависимости от дозировки.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Состав оболочки: белый Опадрай II, карнаубский воск.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, лак алюминиевый на основе индигокармина, краситель оксид железа желтый.

Форма выпуска

Лекарство Аркоксиа представляет собой таблетки, покрытые оболочкой бирюзового цвета, двояковыпуклые, шаровидной формы, с надписью «ACX 30» с одного края и надписью «101» – с другого.

  • Таблетки дозировкой 30 мг выпускаются по 2, 4, 7 либо 14 штук в блистере; 2, 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки Аркоксиа 60 мг выпускаются по 7 штук в блистере; 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки Аркоксиа 90 мг также выпускаются по 7 штук в блистере; 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки дозировкой 120 мг выпускаются по 7 штук в блистере; 1 такой блистер в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эторикоксиб — пероральный избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

В клинических испытаниях препарат Arcoxia дозозависимо блокировал циклооксигеназу-2 без подавления циклооксигеназы-1 при использовании в дозе менее 150 мг в день. Эторикоксиб не угнетает продукцию простагландинов желудка и не изменяет функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа регулирует образование простагландинов. Существуют две ее формы — Циклоокигеназа-1 и Циклоокигеназа-2. Последняя рассматривается как главный фактор, отвечающий за продукцию медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Циклоокигеназа-2 задействована в механизмах овуляции, имплантации и обтурауии артериального протока, контроля функций нервной системы и почек. Также она участвует в процессах рубцевания язв.

Читайте также:  Можно ли пить Анальгин при месячных болях? Отзывы

Фармакокинетика

Эторикоксиб хорошо адсорбируется при пероральном использовании. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через один час после приема натощак. При приеме препарата во время еды не наблюдалось значимого влияния на уровень абсорбции.

92% эторикоксиба связывается с протеинами крови. Препарат активно метаболизируется, меньше 2% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. У человека исследовано 5 метаболитов эторикоксиба. Главным метаболитом является 6-карбоксиловая кислота, образующаяся при окислении 6-гидроксиметила. Эти вещества либо биологически не активны, либо являются слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Ни один из них не подавляет ЦОГ-1. 70% препарата выделяется с мочой, около 25% — с калом. Период полувыведения равен 22 часам.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) идентична таковой у лиц более молодого возраста и не зависит от пола.

Фармакокинетика препарата у детей до 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность использования эторикоксиба у детей не доказана.

Показания к применению Аркоксиа

Показания к применению препарата:

  • симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
  • краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
  • острый подагрический артрит.

Принятие решения о назначении избирательного блокатора ЦОГ-2 должно приниматься учитывая все индивидуальные риски для больного.

Противопоказания

  • при сенсибилизации к активному веществу, к любому другому веществу в составе препарата либо к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
  • при активной язве или кровотечении из желудка или кишечника;
  • в период кормления грудью и беременности;
  • при тяжелых поражениях печени (альбумин крови менее 25 г/л);
  • лицам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
  • детям, не достигшим 16 лет;
  • лицам с воспалительными заболеваниями кишечника;
  • при сердечной недостаточности с застойными явлениями;
  • пациентам сартериальной гипертонией, у которых артериальное давление постоянно больше 140/90 мм рт. ст.;
  • при ишемической болезни сердца, патологии периферических артерий или других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Побочные действия

Назначение препарата может вызывать следующие побочные явления:

  • Со стороны центральной нервной системы: в менее чем 10% случаев — головокружение, боли в голове, слабость; в менее чем 1% случаев — сонливость, нарушения сна, нарушение вкуса, парестезии, тревога, нарушения концентрации, гиперестезии, депрессия, в менее чем 0.01% случаев — галлюцинации, спутанность сознания.
  • Со стороны системы пищеварения: в менее чем 10% случаев – боль в верхнем этаже живота, диарея,диспепсия,тошнота, метеоризм; в менее чем 1% случаев — отрыжка, вздутие живота, запор, усиление перистальтики, гастрит, сухость слизистых рта, язваслизистой желудка либо двенадцатиперстной кишки, эзофагит, язвы слизистой рта, рвота; в менее чем 0.01% случаев — язвы желудка и кишечника с перфорацией или кровотечением.
  • Со стороны печени: в менее чем 0.01% случаев — гепатит.
  • Со стороны ЛОР-органов: в менее чем 1% случаев — конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго.
  • Со стороны иммунитета: в менее чем 0.01% случаев — анафилактические реакции, включая сильное падение давления и шок.
  • Со стороны мочеполовой системы: в менее чем 1% случаев — протеинурия; в менее чем 0.01% случаев — обратимая почечная недостаточность.
  • Со стороны респираторной системы: в менее чем 1% случаев — одышка, кашель, носовое кровотечение; в менее чем 0.01% случаев — бронхоспазм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в менее чем 10% случаев — сердцебиение, повышение артериального давления; в менее чем 1% случаев — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ; в менее чем 0.01% случаев — гипертонический криз.
  • Инфекции: в менее чем 1% случаев — гастроэнтерит, инфекции мочевыводящего тракта, дыхательных путей.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в менее чем 10% случаев — экхимозы; в менее чем 1% случаев — отечность лица, зуд, сыпь; в менее чем 0.0 1% случаев — синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла.
  • Нарушения метаболизма: в менее чем 10% случаев — отеки; в менее чем 1% случаев — изменения аппетита.
  • Со стороны опорно-двигательного тракта: в менее чем 1% случаев — артралгия, судороги, миалгия.
  • Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.
  • Изменения в клинических анализах: в менее чем 10% случаев — повышение трансаминаз; в менее чем 1% случаев — снижение гематокрита, увеличение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, понижение гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение креатининасыворотки, мочевой кислоты; в менее чем 0.01% случаев — увеличение натрия в крови.

Инструкция по применению Аркоксиа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Аркоксиа предписывает принимать данное лекарство внутрь, не учитывая прием еды. После проглатывания таблетки Arcoxia запивать водой.

  • При остеоартрозе: рекомендуемая доза — 60 или 30 мг препарата один раз в день.
  • Анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит: принимать таблетку Arcoxia 90mg один раз в день.
  • Острый подагрический артрит: в остром периоде доза препарата составляет 120 мг один раз в день. Длительность использования препарата Arcoxia в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким возможным курсом.

Передозировка

Во время испытаний не сообщалось о передозировке Аркоксиа.

Если состояние передозировки все-таки развилось, возможно появление нежелательных симптомов со стороны желудка и кишечника, почек и сердечно-сосудистой системы. Лечение — симптоматическое. Эторикоксиб не выделяется при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Литий. Нестероидные противовоспалительные средства тормозят выведение лития с мочой, повышая его уровень в крови.

Метотрексат. При одновременном использовании эторикоксиба и метотрексата необходимо проводить мониторинг относительно усиления токсического влияния последнего.

Пероральные контрацептивы. Совместный прием с пероральным контрацептивами может задерживать их выведение, и как следствие повышать частоту развития побочных явлений (тромбоэмболия вен).

Дигоксин. Эторикоксиб усиливает токсические эффекты дигоксина.

Рифампицин. Одновременное использование эторикоксиба и рифампицина приводит к снижению содержания эторикоксиба в крови на 65%.

Антациды. Не оказывают значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Условия продажи

Повсеместно отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. Не применять после окончания срока годности.

Особые указания

Прием Аркоксиа требует постоянного контроля артериального давления. Всем больным при назначении данного препарата необходимо проводить мониторирование артериального давления в течение первых 14 дней лечения. Также рекомендуется регулярно осуществлять контроль показателей состояния почек и печени.

В случае увеличения уровня печеночных ферментов в три раза и более относительно нормального уровня препарат необходимо отменить.

Учитывая появление повышенного риска возникновения побочных эффектов из-за увеличения длительности приема необходимо регулярно оценивать необходимость продления использования Аркоксиа и возможность уменьшения дозы.

Запрещено применять препарат вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Оболочка препарата содержит лактозу в небольшом количестве – это следует учесть при назначении Аркоксиа больным с непереносимостью лактозы.

Во время лечения нужно соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лица, у которых в анамнезе отмечены эпизоды головокружений, слабости, должны воздержаться от подобных занятий.

Аркоксиа (120 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг, 120 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки:

Опадрай® II Зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 16.6%, триацетин – 8.0%, индигокармин лак Е132 – 5.4%, железа (III) оксид желтый Е172 – 1.9%), воск карнаубский (для 60 мг);

Опадрай® II Белый 39К18305 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 24.0%, триацетин – 8.0%), воск карнаубский (для 90 мг);

Опадрай® II Зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат – 35 %, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 21.6%, триацетин – 8.0%, индигокармин лак Е132 – 1.6%, железа (III) оксид желтый Е172 – 0.9%), воск карнаубский (для 120 мг).

Описание

Таблетки по 60 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 60» на одной стороне и «200» – на другой стороне.

Таблетки по 90 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 90» на одной стороне и «202» – на другой стороне.

Таблетки по 120 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 120» на одной стороне и «204» – на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Коксибы. Эторикоксиб

Код АТХ М01АН05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Среднее значение биодоступности при пероральном применении составляет около 100%. После приема 120 мг 1 раз/сут до достижения равновесного состояния, максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое Cmax = 3.6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0-24ч составляло 37.8 мкг·ч/мл. В пределах диапазона клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением концентрации (Сmax) на 36 % и увеличением времени (Тmax) на 2 часа, хотя эти данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.

Распределение. Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека на 92% при диапазоне концентраций от 0.05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм. Эторикоксиб интенсивно метаболизируется; менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма – это формирование производного 6-гидроксиметилэторикоксиба при катализации ферментами цитохрома Р450 (CYP). CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является 6’-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6’-гидроксиметила. Эти основные метаболиты как ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами. Ни один из этих метаболитов не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Выведение. После однократного внутривенного введения 25 мг меченого радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам, 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, главным образом, в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживается в виде неизменного препарата.

Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении 7 дней при приеме 120 мг 1 раз/сут, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полураспада около 22 ч. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет около 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет) является схожей с фармакокинетикой более молодых пациентов.

Пол. Фармакокинетика эторикоксиба является аналогичной у женщин и мужчин.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут средний показатель AUC приблизительно на 16 % больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз/сут ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых людей. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).

Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей в возрасте младше 12 лет не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся с участием подростков в возрасте 12 -17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела 40 – 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была подобной фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз/сут. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

Читайте также:  Применение Пенталгина при месячных болях: отзывы

Фармакодинамика

Механизм действия. Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором ЦОГ-2 при применении в пределах клинического диапазона доз.

В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.

Показания к применению

симптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом

краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.

Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит. Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 60 мг один раз в сутки. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Ревматоидный артрит. Рекомендуемая доза 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза 60мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Острые болевые состояния

Эторикоксиб следует применять только в период острого болевого синдрома.

Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.

Послеоперационная боль в хирургической стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым рассмотреть другие методы послеоперационного обезболивания.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.

– доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки

– доза при РA и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки

– доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 8 дней

– доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по Чайлд-Пью), независимо от показания, не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью), поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.

Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/минуту. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

Таблетки 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг Аркоксиа: инструкция, цена и отзывы

Анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным препаратом является Аркоксиа. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг при остеоартрозе, артрите, анкилозирующем спондилите.

Форма выпуска и состав

В аптеках по рецепту можно купить таблетки Аркоксиа, покрытые оболочкой 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг. В состав препарат входит действующее вещество – эторикоксиб.

Фармакологическое действие

Лекарство Аркоксиа инструкция по применению относит к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб (действующее вещество) обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения.

В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

От чего помогает Аркоксиа?

Показания к применению лекарства включают:

  • ревматоидный артрит;
  • боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;
  • анкилозирующий спондилит;
  • терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций;
  • остеоартроз.

Инструкция по применению

Аркоксиа таблетки предназначены для перорального применения независимо от приема пищи. Препарат запивают небольшим количеством воды.

  • остеоартроз: по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг);
  • ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг);
  • острый подагрический артрит: по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг);
  • при болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно.

При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней. Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг). При печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Противопоказания

Лекарство не назначают, если у пациента диагностированы:

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Аркоксиа, от чего таблетки могут вызывать побочные явления;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования);
  • неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в т. ч. в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
  • тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе;
  • стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона);
  • нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия);
  • тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка;
  • активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение.

Препарат применяют с осторожностью:

  • сахарный диабет;
  • длительное использование НПВС;
  • сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • пожилой возраст;
  • почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
  • артериальная гипертензия;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • отеки и задержка жидкости;
  • наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори;
  • частое употребление алкоголя;
  • курение.

Побочные действия

  • язвы слизистой оболочки полости рта;
  • язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
  • язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • эпигастральная боль;
  • эзофагит;
  • шум в ушах;
  • фибрилляция предсердий;
  • усиление перистальтики;
  • тревога;
  • тошнота, рвота;
  • сыпь;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • спутанность сознания;
  • сонливость;
  • слабость;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • синдром Лайелла;
  • сердцебиение;
  • приливы;
  • почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
  • повышение массы тела;
  • повышение АД;
  • отрыжка;
  • отечность лица;
  • отеки, задержка жидкости;
  • одышка;
  • носовое кровотечение;
  • нечеткость зрения;
  • нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
  • нарушения сна;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • нарушение вкуса;
  • мышечные судороги;
  • миалгия;
  • метеоризм;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • крапивница;
  • конъюнктивит;
  • кожный зуд;
  • кашель;
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
  • изменения аппетита;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • запор;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • депрессия;
  • гриппоподобный синдром;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • гипертонический криз;
  • гастрит;
  • галлюцинации;
  • вздутие живота;
  • бронхоспазм;
  • боли в грудной клетке;
  • артралгия;
  • анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Во время лечения препаратом Аркоксиа требуется регулярный контроль артериального давления, особенно в первые две недели. При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы.

Систематически также необходимо исследовать показатели функции почек и печени. Если уровень активности печеночных трансаминаз превышает показатели верхней границы нормы в три раза и более, препарат следует отменить.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами АПФ возможно ослабление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. При нарушениях функции почек такая комбинация может привести к дальнейшему усугублению функциональной недостаточности почек.

При одновременном применении Аркоксиа с варфарином или аналогичными лекарственными средствами в начале терапии и при каждом изменении режима дозирования препарата следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения).

Аналоги лекарства Аркоксиа

Для лечения артроза могут использоваться аналоги:

  1. Юниум.
  2. Кетонал.
  3. Дипроспан.
  4. Ортофена.
  5. Дексаметазона фосфат.
  6. Апранакс.
  7. Диклоран.
  8. Хондрамин.
  9. Ибупрофен.
  10. Диклобене.
  11. Фастум гель.
  12. Пироксикам.
  13. Цефекон.
  14. Димексид.
  15. Теноктил.
  16. Коксиб.
  17. Дексазон.
  18. Фелоран.
  19. Миоластан.
  20. Верал.
  21. Теникам.
  22. Глюкозамина сульфат 750.
  23. Артротек.
  24. Картилаг Витрум.
  25. Алфлутоп.
  26. Цыгапан.
  27. Напроксен.
  28. ДОНА.
  29. Диклоберл.
  30. Бруфен.
  31. Диклофенак.
  32. Артрадол.
  33. Румалон.
  34. Ревма гель.
  35. Зинаксин.
  36. Долгит.
  37. Месулид.
  38. Артра.
  39. Ронидаза.
  40. Флолид.
  41. Доналгин.
  42. Мовасин.
  43. Актасулид.
  44. Бутадион.
  45. Хондролон.
  46. Вольтарен Эмульгель.
  47. Сабельник Эвалар.
  48. Диклофен.
  49. Аулин.
  50. Индометацин.
  51. Триамсинолон.
  52. Нимесил.
  53. Артровит.
  54. Санапрокс.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Аркоксиа (таблетки 90 мг № 7) в Москве составляет 545 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 265 гривен, в Казахстане — за 2562 тенге. В Минске аптеки предлагают 28 таблеток по 90 мг за 56-58 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Аркоксиа — инструкция по применению, дозировки, аналоги и отзывы

Аркоксиа – современный нестероидный препарат, относящийся к группе противовоспалительных средств. Действующее вещество – эторикоксиб – обладает высокой избирательностью в отношении ферментов, провоцирующих развитие воспалительной реакции.

Аркоксиа – селективный ингибитором ЦОГ-2, при небольших дозировках оказывает сопротивление появлению простагландинов. Дополнительно обеспечивает обезболивающее, жаропонижающее и противоотечное действие.

Являясь пероральным блокатором ЦОГ-2, отвечающих за нейротрансмиттерами болевых, лихорадочных и воспалительных проявлений организма, Аркоксиа не оказывает существенного влияния на слизистую ЖКТ и агрегацию тромбоцитов.

После приема внутрь действующее вещество быстро всасывается в кровь, биодоступность близка к 100%. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови после приема дозировки 120 мг составляет 3.6 мкг/мл через 1 ч. Равновесные концентрации препарата достигаются на 7 день терапии.

Аркоксиа фото 30мг 60мг 90мг

Большая часть выводится через почки, оставшаяся – через кишечник. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба (действующего вещества Аркоксиа).
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение периода полувыведения препарата.

Читайте также:  Найз при грудном вскармливании: последствия для ребенка, отзывы

Показания по применению Аркоксия

Аркоксия применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом. В основном это разные виды артрита:

  • Ревматоидный артрит;
  • Остеоартрит;
  • Остеоартроз;
  • Острый подагрический артрит;
  • Анкилозирующий спондилоартрит.
  • Боль и воспалительная симптоматика при остром подагрическом артрите.

Также Аркоксиа показан к применению при хронической или острой миалгии. Использование препарата не отменяет необходимости применения других групп лекарств.

Инструкция по применению Аркоксия, дозировки

Таблетки Аркоксиа 60 мг принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза – 1 таблетка Аркоксиа 60 мг 1 раз/сут. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая дозировка – 1 таблетка Аркоксиа 90 мг 1 раз/сут. Максимальная доза в сутки при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Суточная дозировка при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг (2 таблетки Аркоксиа 60мг).

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Рекомендовано использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Стандартная дозировка Аркоксиа при болевом синдроме – это 1 таблетка 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза 90 мг 1 раз/сут. При терапии острой боли препарат рекомендуется применять только в острый период не более 8 дней.

Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать дозу 1 таблетка Аркоксиа 60 мг в сутки.

Прием лекарственного препарата требует тщательного контроля артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Пациентам, чья деятельность связана с вождением автомобиля, скоростью. реакции или управлением сложными механизмами, следует отказаться от подобной деятельности на всей продолжительности лечения.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема Аркоксиа необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения препаратом и возможность уменьшения суточной дозировки.

Передозировка

В клинических практике о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием препарата в дозировке до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных сторонних токсических эффектов.

Нарушение времени приема препарата и схемы лечения Аркоксиа, по отзывам врачей наиболее часто приводит к усилению побочных эффектов или их проявлению как таковых. Ведь выраженность «побочки» зависит в том числе от дозировки препарата.

Противопоказания Аркоксия

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;
  • стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • беременность и период лактации;
  • детям в возрасте до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Аркоксиа может влиять на способность женщин производить жизнеспособное потомство, вследствие чего он противопоказан лицам, планирующим беременность.

Аналоги Аркоксия, список препаратов

На сегодняшний день у препарата Аркоксиа не существует точных структурных аналогов. В случае необходимости замены следует обратиться к лечащему врачу.

Аналоги по лечебному эффекту:

  1. Актасулид;
  2. Артрадол;
  3. Вольтарен Эмульгель;
  4. Дексазон;
  5. Диклоран;
  6. Диклофен;
  7. Диклофенак
  8. Доналгин;
  9. Индометацин;
  10. Кетонал;
  11. Коксиб;
  12. Месулид;
  13. Мовасин;
  14. Напроксен;
  15. Ортофена;
  16. Пироксикам;
  17. Ронидаза;
  18. Румалон;
  19. Сабельник Эвалар;
  20. Фелоран;
  21. Хондролон;
  22. Цефекон;
  23. Юниум.

Важно понимать, что инструкция по применению Аркоксиа, цена и отзывы к аналогам не относятся и не являются руководством к действию по замене или назначению препарата и никак не могут использоваться для этих целей. Любая коррекция схемы лечения должна производится специалистом, в том числе замена Аркоксиа на аналог.

Не прибегайте к самолечению! У данного препарата очень широкий список противопоказаний и побочных эффектов.

Аркоксиа

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Аркоксиа

таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 28 шт.

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Аркоксиа

таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг 14 шт.

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Аркоксиа

таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг 7 шт.

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Аркоксиа

таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг 28 шт.

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Аркоксиа

таблетки 120 мг 7 шт.

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Аркоксиа

таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг 28 шт.

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Аркоксиа

таблетки 60 мг 7 шт.

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Аркоксиа

таблетки 90 мг 2 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Аркоксиа средство антипиретического, болеутоляющего и антифлогистического действия. Содержит в себе эторикоксиб нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС), ингибирующий биосинтез гиклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Используется в паллиативной терапии заболеваний, сопровождающихся болями, воспалением и гипертермией.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Препарат широкого спектра действия применяется в терапии следующих патологических состояний:

  • M06.9 эрозивно-деструктивный артрит неопределенного генеза;
  • M10.9 подагра неопределенного генеза;
  • M19.9 дегенеративно-дистрофический артроз неопределенного генеза;
  • M25.5 болезненность суставов;
  • M45.0 болезнь Штрюмпелля-Бехтерева-Мари;
  • R68.8 диссеминирующее воспаление.

Лекарственная форма и состав

Аркоксиа представляет собой плоскоцилиндрические таблетки, в которых содержится 60 мг, 90 мг или 120 мг действующего вещества. В их состав входят такие активные и неактивные компоненты:

  • эторикоксиб;
  • МКЦ;
  • ортофосфорная кислота
  • кальциевая соль;
  • solutab;
  • магния стеарат;
  • пальмовый воск;
  • метилоксипропилцеллюлоза;
  • молочный сахар;
  • двуокись титана;
  • 1,2,3-триацетоксипропан;
  • пищевые добавки Е171 и Е172.

Таблетки зеленого (60 мг), белого (90 мг) или бледно-зеленого (120 мг) цвета расфасованы в блистерные пластины по 7 штук. В пачке содержится 1 или 4 блистера вместе с предписанием по применению НПВС.

Эторикоксиб относится к избирательным ингибиторам индуцибельной циклооксигеназы (ЦОГ-2). В терапевтической дозировке препятствует продукции простагландинов и арахидоновой кислоты. Угнетение ферментов, принимающих участие в биосинтезе медиаторов воспаления, сопровождается уменьшением выраженности воспалительных реакций в тканях.

Согласно данным клинических тестов, Аркоксиа никак не влияет на функцию слизистой ЖКТ и кровяных пластин (тромбоцитов). При этом эторикоксиб не воздействует на биосинтез конструктивной циклооксигеназы, которая стимулирует трансформацию арахидоновой кислоты в простациклины. В ходе исследований не установлено влияния НПВС на скорость агрегацию тромбоцитов, провоцируемой коллагеном.

Фармакокинетические свойства

Эторикоксиб относится к избирательным ингибиторам индуцибельной циклооксигеназы (ЦОГ-2). В терапевтической дозировке препятствует продукции простагландинов и арахидоновой кислоты. Угнетение ферментов, принимающих участие в биосинтезе медиаторов воспаления, сопровождается уменьшением выраженности воспалительных реакций в тканях.

Согласно данным клинических тестов, Аркоксиа никак не влияет на функцию слизистой ЖКТ и кровяных пластин (тромбоцитов). При этом эторикоксиб не воздействует на биосинтез конструктивной циклооксигеназы, которая стимулирует трансформацию арахидоновой кислоты в простациклины. В ходе исследований не установлено влияния НПВС на скорость агрегацию тромбоцитов, провоцируемой коллагеном.

Фармакокинетические свойства

Эторикоксиб относится к избирательным ингибиторам индуцибельной циклооксигеназы (ЦОГ-2). В терапевтической дозировке препятствует продукции простагландинов и арахидоновой кислоты. Угнетение ферментов, принимающих участие в биосинтезе медиаторов воспаления, сопровождается уменьшением выраженности воспалительных реакций в тканях.

Согласно данным клинических тестов, Аркоксиа никак не влияет на функцию слизистой ЖКТ и кровяных пластин (тромбоцитов). При этом эторикоксиб не воздействует на биосинтез конструктивной циклооксигеназы, которая стимулирует трансформацию арахидоновой кислоты в простациклины. В ходе исследований не установлено влияния НПВС на скорость агрегацию тромбоцитов, провоцируемой коллагеном.

Терапевтически активные компоненты обезболивающего препарата быстро всасываются в кровоток через стенки ЖКТ. Биодоступность эторикоксиба при пероральном приеме равна 99-100%. Предельная скорость достижения пиковой концентрации метаболитов в плазме составляет 60 минут при приеме не менее 120 мг.

Употребление пищи практически не влияет на интенсивность абсорбции компонентов НПВС. Параллельное применение антацидных средств не сказывается на фармакокинетических свойствах препарата.

При проникновении в кровь эторикоксиб связывается с альбуминами не менее чем на 92-95%. В случае приема 120 мг препарата объем перераспределения действующих веществ в равновесном состоянии равен 125 л. Известно, что активные метаболиты НПВС проникают сквозь гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Под воздействием изоэнзимов цитохрома Р450 эторикоксиб метаболизируется в паренхиме до 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Не более 1% активных веществ выводятся в неизменном виде почками. Эторикоксиб расщепляется до 5 различных метаболитов, большинство из которых не воздействуют на ЦОГ-1 и малоактивны в отношении индуцибельной циклооксигеназы.

Показания к применению

Нестероидный обезболивающий препарат применяется в симптоматической терапии таких заболеваний:

  • подагрический артрит;
  • деформирующий остеоартроз;
  • болезнь Бехтерева;
  • системное поражение соединительной ткани;
  • хроническая артралгия.

Инструкция по применению указывает на возможность использования эторикоксиба в лечении многих патологий опорно-двигательной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая эрозивно-деструктивные процессы в суставах.

Режим дозирования

Анальгезирующее средство предназначено для перорального приема. Рекомендуется глотать таблетки целиком, не дробя, запивая 200 мл питьевой воды. Для быстрого достижения терапевтического эффекта желательно принимать НПВС натощак. Длительность курсового лечения зависит от скорости регресса болевого синдрома и наличия сопутствующих осложнений:

  • деформирующий остеоартроз 30 мг 1 раз в сутки (предельная суточная доза 60 мг эторикоксиба);
  • болезнь Бехтерева 90 мг 1 раза в сутки;
  • ревматоидный артрит 60-90 мг 1 раза в сутки;
  • острый болевой синдром не более 120 мг 1 раз в сутки;
  • хроническая артралгия 60 мг 1 раз в сутки.

В случае использования 120 мг эторикоксиба в день продолжительность паллиативной терапии не должна превышать 8 дней. Инструкция предупреждает, что игнорирование правил приема НПВС может привести к тяжелым системным нарушениям.

Особые категории больных

Патологии печени существенно влияют на фармакокинетические свойства НПВС и степень связывания эторикоксиба с альбуминами. Для предотвращения токсического синдрома рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата на 25-30%, если степень нарушения функций печени по системе Child-Pugh составляет 6-7 баллов.

При умеренной дисфункции почек, в частности при недостаточной скорости клубочковой фильтрации, больным назначают не более 60 мг препарата 1 раз в 2-е суток. В случае необходимости можно разделить дозу на 2 приема по 30 мг в день. Согласно данным клинических тестов, гемодиализ практически не влияет на скорость выведения метаболитов лекарства из организма, поэтому дозировку для этой категории пациентов не корректируют.

Особенности изменения фармакокинетики лекарства у больных в возрасте до 12 лет не изучались. В связи с этим Аркоксиа не назначается пациентам, которые не достигли 16 лет. Нерациональное использование нестероидного средства чревато появлением симптомов лекарственной интоксикации.

Гестация и лактация

Эторикоксиб более чем на 90% связывается в крови с белковыми компонентами, в особенности с альбуминами, поэтому легко преодолевает гистогематические барьеры. В испытаниях на животных было доказано, что НПВС негативно влияют на фертильность и внутриутробное развитие плода. В связи с этим лекарство не назначается пациенткам в период гестации и кормления ребенка грудью.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки влияют на фармакологические свойства НПВС, в связи с чем повышается вероятность развития нежелательных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Взаимодействие с медикаментами

Не следует комбинировать нестероидное обезболивающее средство с антикоагулянтами, т.к. это приводит к увеличению протромбинового времени на 13-15%. Неадекватное использование НПВС в сочетании с Варфарином и другими антикоагулянтами может сопровождаться развитием геморрагического синдрома.

Селективный ингибитор индуцибельной циклооксигеназы снижает гипотензивную активность АПФ и диуретиков. При дисфункции почек комбинация упомянутых препаратов приводит к усилению функциональной недостаточности органов детоксикации.

Имеются сообщения о том, что селективные НПВС увеличивают степень связывания лития с альбуминами, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови. Следует учитывать, что эторикоксиб снижает терапевтическое действие противозачаточных средств, следствие чего возрастает вероятность нежелательной беременности.

Передозировка

Однократный прием 200 мг эторикоксиба приводит к усилению выраженности нежелательных реакций. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны почек, сердечно-сосудистой системы и ЖКТ.

Специфических антидотов селективного ингибитора ЦОГ-2 не существует. Для уменьшения выраженности патологической симптоматики показано промывание кишечника, а также прием сорбентов.

Побочные эффекты

Нередко при применении нестероидного анальгезирующего средства у больных возникают такие побочные эффекты, как:

  • боли в эпигастрии;
  • гастроэнтерит;
  • изжога;
  • нарушение пищеварения;
  • эмоциональная лабильность;
  • головные боли;
  • необоснованная тревожность;
  • судороги в конечностях;
  • быстрая утомляемость;
  • агранулоцитоз;
  • гипертонический криз;
  • отек Квинке.

Примерно у 2% больных после приема лекарства отмечалось развитие токсического эпидермального некролиза и гипонатриемии.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата является склонность к кровотечениям, выраженная дисфункция почек и печени, воспалительные патологии ЖКТ, неконтролируемая гипертензия, поражение периферических артерий.

Аналоги

Заменить Аркоксиа можно медикаментами из той же фармакологической группы:

Условия продажи и хранения

Лекарство отпускается по предписанию врача. Хранится в течение 24 месяцев при температуре до 30 градусов Цельсия.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Добавить комментарий