Долак уколы, таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы

Долак

Долак: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dolac

Код ATX: М01АВ15

Действующее вещество: кеторолак (ketorolac)

Производитель: Cadila Pharmaceuticals (Индия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 28 руб.

Долак – препарат с анальгезирующим, антиагрегационным, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Долак выпускается в двух лекарственных формах:

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, по 10 ампул в картонной пачке или картонном лотке, по 1 лотку в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной из сторон (по 10 шт. в стрипах или контурных безъячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

В состав препарата входит активное вещество – трометамин кеторолака:

  • 1 мл инъекционного раствора – 30 мг;
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), механизм действия которого обусловлен неселективным подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Последние играют значимую роль в патогенезе лихорадки, воспалительных процессов и болевых ощущений.

Кеторолак является рацемической смесью R(+) и S(-) энантиомеров, а его обезболивающий эффект связан с S(-) формой. По интенсивности анальгезирующего действия препарат сопоставим с морфином и намного превосходит другие средства из класса НПВП. После приема внутрь или внутримышечного введения начало анальгезирующего эффекта наблюдается соответственно через 1 час или 30 минут, максимальный эффект – через 2–3 часа или 1–2 часа.

Фармакокинетика

При пероральном приеме таблеток Долак кеторолак абсорбируется быстро, причем его биодоступность достигает 80–100%. При внутримышечном или внутривенном введении препарат абсорбируется полностью и с максимальной скоростью. Максимальная концентрация кеторолака после приема внутрь 10 мг Долака равна 0,7‒1,1 мкг/мл (время ее достижения составляет 10‒78 минут). После внутримышечного введения 30 мг кеторолака максимальная концентрация составляет 1,74‒3,1 мкг/мл (время ее достижения составляет 15‒73 минуты), а после введения 60 мг – 3,23‒5,77 мкг/мл (время ее достижения составляет 30‒60 минут). После внутривенной инфузии 15 мг кеторолака его максимальная концентрация в плазме крови равна 1,96‒2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69‒5,61 мкг/мл.

Кеторолак связывается с белками плазмы на 99%. При пероральном и парентеральном введении его равновесная концентрация достигается через 24 часа при назначении 4 раза в сутки и оказывается выше субтерапевтической. При внутримышечном введении 15 мг препарата она составляет 0,65‒1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29‒2,47 мкг/мл, а при пероральном приеме 10 мг Долака – 0,39‒0,79 мкг/мл.

Объем распределения варьируется в диапазоне от 0,15 до 0,33 л/кг. У пациентов с почечными дисфункциями данный показатель может возрастать в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера кеторолака – на 20%.

Кеторолак определяется в грудном молоке. При приеме кормящей матерью 10 мг Долака максимальная концентрация вещества в молоке определяется через 2 часа после приема первой дозы и равна 7,3 нг/мл. Через 2 часа после поступления в организм второй дозы кеторолака (при режиме дозирования 4 раза в сутки) этот показатель составляет 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты. К основным метаболитам относятся глюкурониды, которые выводятся с мочой, и р-гидроксикеторолак. Большая часть препарата (около 91%) выводится с мочой, а примерно 6% ‒ с фекалиями.

Период полувыведения у больных с нормальной функцией почек в среднем равен 5,3 часа (2,4‒9 часов при приеме внутрь 10 мг Долака и 3,5‒9,2 часа при внутримышечном введении 30 мг лекарственного средства). Период полувыведения увеличивается у пациентов преклонного возраста и уменьшается у молодых людей. Работа печени существенно не влияет на период полувыведения. У больных с дисфункциями почек при КК 19‒50 мг/л (168‒442 мкмоль/л) период полувыведения составляет примерно 10,3‒10,8 часа, а при более выраженных нарушениях функции почек – более 13,6 часа.

При внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс равен 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пациентов преклонного возраста), а при пероральном приеме 10 мг препарата – 0,025 л/ч/кг. У больных с почечной недостаточностью (КК 19‒50 мг/л) при внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс составляет 0,015 л/ч/кг, а при пероральном введении 10 мг препарата – 0,016 л/ч/кг.

Выведение кеторолака посредством гемодиализа считается невозможным.

Показания к применению

Согласно инструкции, Долак назначают при болевом синдроме сильной и средней интенсивности (для непродолжительного купирования, преимущественно, в послеоперационный период).

Противопоказания

  • Предоперационный период и время проведения хирургических вмешательств (из-за высокой вероятности возникновения кровотечений);
  • Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении), а также указания на язву в анамнезе;
  • Почечная недостаточность (умеренная и тяжелая), а также вероятность ее развития при дегидратации или гиповолемии;
  • Состояния с высокой вероятностью неполного гемостаза или кровотечения;
  • Геморрагический инсульт;
  • Комбинированная терапия с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая аспирин, а также пентоксифиллин;
  • Беременность, родовой период и период лактации;
  • Возраст до 16 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам Долака, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Инструкция по применению Долака: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Долак вводят внутривенно (струйно, на протяжении не менее 15 секунд) или внутримышечно (медленно, глубоко в мышцу).

Режим дозирования устанавливается индивидуально, на основании выраженности болевого синдрома.

Дозы для внутримышечных уколов Долака: больные до 65 лет – по 10-30 мг, старше 65 лет – 10-15 мг. Препарат вводят каждые 4-6 часов;

Дозы для внутривенного введения: больные до 65 лет – 10-30 мг (начальная доза при непрерывной инфузии – 30 мг, затем со скоростью 5 мг в час), старше 65 лет или при функциональных нарушениях почек – по 10-15 мг струйно. Долак вводят каждые 6 часов.

Продолжительность курса – до 5 дней.

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Долак принимают внутрь.

Разовая доза – 10 мг, кратность приема – до 4 раз в день (максимально).

Продолжительность курса – до 7 дней.

Суточная доза двух лекарственных форм при переходе с парентерального введения Долака на пероральный прием суммарно в день перевода для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных старше 65 лет или при функциональных нарушениях почек – 60 мг (при этом доза Долака в таблетках не должна быть больше 30 мг).

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): эозинофилия, понижение или повышение артериального давления, анемия, сердцебиение, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Нервная система и органы чувств: нарушение способности концентрировать внимание, головная боль, галлюцинации, головокружение, тремор, нервозность, астения, депрессия, парестезии, судороги, нарушение зрения и вкуса;
  • Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, гематурия, нефротоксический синдром, гломерулонефрит, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, полиурия;
  • Респираторная система: бронхиальная астма, кашель, диспноэ, бронхоспазм, отек легких;
  • Кожные покровы: зуд, бледность кожных покровов, сыпь (включая геморрагическую), болезненность в месте введения;
  • Органы желудочно-кишечного тракта: мелена, гастрит, метеоризм, сухость во рту, тошнота, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, диспепсия, запор или диарея, ректальное кровотечение, пептические язвы;
  • Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактоидная реакция, отек гортани и языка;
  • Прочие: функциональные нарушения печени.

Передозировка

При однократном введении Долака в высокой дозе к симптомам передозировки можно отнести метаболический ацидоз, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, тошноту, рвоту, болевые ощущения в области живота, нарушения функции почек. В этом случае рекомендуется симптоматическая терапия, обеспечивающая поддержание жизненно важных функций организма. Диализ оказывается малоэффективным.

Особые указания

Перед началом введения раствора Долака нужно устранить гипопротеинемию, гиповолемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Долак не следует применять при лечении хронических болей.

При совместном применении с опиоидными анальгетиками их дозы нужно существенно снизить.

Инъекционный раствор Долака:

  • Несовместим: с прометазином, гидроксизином (из-за выпадения осадка);
  • Совместим: с раствором «Плазмалит», 5% раствором глюкозы, физиологическим раствором, раствором Рингера, а также с инфузионными растворами с содержанием лидокаина гидрохлорида, аминофиллина, допамина гидрохлорида, гепарина натриевой соли и человеческого инсулина короткого действия.

Во время терапии рекомендуется избегать управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрых реакций.

При нарушениях функции почек

Долак с осторожностью применяют у больных с дисфункциями почек.

При нарушениях функции печени

Долак с осторожностью назначают пациентам с дисфункциями печени.

Применение в пожилом возрасте

Кеторолак рекомендуется с осторожностью применять у лиц преклонного возраста, поскольку его период полувыведения увеличивается, а плазменный клиренс может снижаться. У таких пациентов следует использовать препарат в дозах, приближающихся к нижней границе терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Долака с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Другие нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота: взаимное увеличение вероятности развития тяжелых побочных действий;
  • Пентоксифиллин и влияющие на гемостаз вещества (гепарин, варфарин, декстраны): усиление вероятности возникновения кровотечений;
  • Пробенецид: уменьшение плазменного клиренса и объема распределения, увеличение концентрации в плазме крови и времени полувыведения;
  • Фуросемид: снижение мочегонного эффекта;
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: увеличение вероятности развития функциональных нарушений почек.

Аналоги

Аналогами Долака являются: Кеторолак, Кетанов, Кеторол, Доломин, Адолор, Кетолак, Торолак, Торадол, Кеталгин, Кетофрил.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Долаке

У препарата ярко выражены анальгетический и противовоспалительный эффекты, что обусловлено характерным для него центральным и периферическим механизмом действия. Согласно отзывам, Долак эффективен для лечения выраженного болевого синдрома, например, при неврите тройничного нерва. Уже после одного укола Долака состояние пациентов значительно облегчается.

Обезболивающий эффект при применении кеторолака наступает быстрее, чем при использовании диклофенака, однако иногда встречаются побочные эффекты (чаще всего кишечные кровотечения и гастроэнтеропатии). Специалисты полагают, что риск их возникновения выше, чем при приеме Ибупрофена. Как и в случае других НПВП, вероятность развития патологий ЖКТ достаточно высока, но сочетание Долака с профилактическим приемом ингибиторов протонной помпы существенно снижает опасность такого состояния. При длительном лечении препаратом возможно ухудшение функции почек.

Цена на Долак в аптеках

В среднем цена Долака в форме таблеток составляет около 28‒37 рублей. Приобрести раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно примерно за 60‒80 рублей.

Долак

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Долак (Dolac): 2 отзыва врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о долаке

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Невысокая цена, и зарекомендовавшее себя годами индийское качество

Минус как и у всех сильных анальгезирующих препаратов – в проявлении побочных эффектов: тошнота, рвота.

Препарат с выраженным анальгезирующим эффектом, оказывающий также противовоспалительное действие. Очень удобен в применении. Есть и для внутривенного и внутримышечного введения. При приеме таблеток – терапевтический эффект проявляется не сразу, только через 2-3 часа. Уколы болезненны, но действие стразу «на кончике иглы», значительно ускоряет наступление терапевтического эффекта. Есть ограничение по возрасту, не применяется детском и подростковом возрасте до 16 лет. Очень осторожно назначается пациентам с нарушениями свертываемости крови в пожилом возрасте.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Высокая эффективность при острой боли, выраженном болевом синдроме. Доступность препарата.

Инъекции болезненны, наверное, это основное, что не понравилось. В остальном претензий нет.

Использовал сам, и назначал пациентам, эффектом доволен – хорошо помогает при острой боли. Цена препарата в принципе удовлетворительная.

Отзывы пациентов о долаке

Мне тоже Долак приписали после родов, так как было 3 внешних шва. Действительно,препарат очень сильный. Через 10-15 минут боли проходили и не тревожили часов 7. Только после него сильно хотелось спать и появлялось чувство усталости. Может каждому по-разному подходит. Меня Долак очень спасал. После удаления аппендицита при резких болях тоже пользовалась им.

Назначали внутримышечные инжекции Долака после родов, так как много разрывов было. Поэтому, чтобы хоть как-то снизить порог боли, вводили препарат. Долак сильный препарат, но в то же время инъекции очень болючие, даже нога немного немела. Среди побочных эффектов могу выделить только сонливость. На вскармливание средство влияет. Можно кормить только после 24 часов. До родов препарат противопоказан.

Были болевые приступы в послеоперационном периоде и врач мне назначил это лекарство. Долак хорошо понижает жар и очень хорошо снимает воспалительные процессы. Была, правда, небольшая аллергия, но прошла быстро. Хорошее лекарство, но много имеет побочных эффектов. Мне его сразу заменили на другое лекарство. Побочные явления лекарства мне не понравились и доставили много неприятностей со здоровьем и именно с аллергическими проявлениями этого лекарства. Несмотря на то, что это индийское лекарство о применении его решает только врач.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
10

20

Инструкция по применению долака

Краткое описание

Лекарственное средство долак (МНН — кеторолак) — индийский нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий всем спектром фармакологических эффектов, свойственных данной группе препаратов, как-то: обезболивающий, противовоспалительный, антипиретический и антиагрегационный. Применяется долак при болевых синдромах различного генеза: от травматической и ревматической до послеоперационной боли. Но главной сферой применения данного НПВС является все же ревматология.

Устранение боли во все времена являлось одной из наиболее важных и трудноразрешимых задач медицины. Неверно избранная тактика обезболивания может привести к увеличению периода выздоровления, повышению расходов на лечение, ухудшению прогноза, развитию сердечно-сосудистых осложнений. Для купирования боли в медицинской практике применяют несколько классов препаратов: НПВС, центральные и «простые» обезболивающие, а также еще довольно широкий спектр фармакогрупп, представители которых обладают опосредованным анальгетическим эффектом. НПВС являются общепризнанными лидерами в области симптоматического лечения заболеваний, так или иначе связанных с болевым синдромом. Уникальность данного класса препаратов состоит в «ядерном» сочетании противовоспалительных, антипиретических и противотромботических свойств, которого нет ни у каких-либо других лекарственных средств. Ведущий механизм действия НПВС является одновременно и благом, и их, образно говоря, проклятьем, определяющим вероятность развития побочных эффектов. Эти препараты подавляют активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующего в синтезе медиаторов боли и воспаления простагландинов.

ЦОГ представлена двумя изоформами: ЦОГ-1 является постоянным «резидентом» большинства тканей, а ЦОГ-2 начинает массово синтезироваться при наличии воспаления. Таким образом, подавив активность ЦОГ-2, можно остановить и обезболить воспалительный процесс, что НПВС с успехом и делают. Побочные же эффекты этих препаратов развиваются при подавлении определяющей структуру многих тканей ЦОГ-1. Поэтому, селективные НПВС, которые избирательно ингибируют ЦОГ-2, несут в себе меньший токсический потенциал.

Долак — неселективный ингибитор ЦОГ. Его обезболивающее действие начинает ощущаться спустя полчаса от начала приема, достигает пика через 1-2 часа и постепенно затухает к 4-6 часу. Бонусом к противовоспалительному и обезболивающему действию долака является его антиагрегантный эффект (препарат подавляет склеивание тромбоцитов), который также может быть использован с пользой для пациента. По силе влияния на боль долак превосходит «препарат-убийцу» анальгин (ввиду мощного токсического действия он запрещен в большинстве развитых стран) и вполне сопоставим с опиоидами. Что же касается легендарного НПВС диклофенака, то долак превосходит его по силе обезболивания в 5 раз, а по мощности противовоспалительного действия — в два. Вместе с тем, ввиду своей неселективности, долак может вызывать определенные побочные реакции, что должно быть обязательно учтено при назначении данного препарата.

Фармакология

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T1/2 – 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде – 60%; остальное количество – через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
кеторолака трометамин10 мг

10 шт. – стрипы (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при приеме внутрь – по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости – по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза – 10-30 мг, интервал между введениями – 4-6 ч. Максимальная длительность применения – 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении – 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет – 60 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) – возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ – возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом – увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития – возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом – уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко – запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко – парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко – нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко – олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Долак: инструкция по применению

Лекарство Долак относится к противовоспалительным препаратам, назначаемым при болевом синдроме сильной и средней интенсивности.

Форма выпуска и состав

Препарат производят в форме таблеток, покрытых оболочкой. В каждой таблетке содержится 10 мг активного компонента – кеторолак трометамин.

В качестве вспомогательных веществ используют гипромеллозу, этилцеллюлозу, кальция гидрофосфат, титана двуокись, магния стеарат, тальк очищенный, пропиленгликоль, макрогол целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, крахмал кукурузный.

Также лекарство выпускают в виде раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. 1 мл препарата содержит 30 мг главного компонента.

В качестве вспомогательных веществ используют воду для инъекций, натрия хлорид, кислоту хлористоводородную и натрия гидроксид (для коррекции рН), пропиленгликоль, буферный раствор (вода для инъекций, натрия гидроксид, калия дигидрофосфат), эдетат динатрия.

Фармакологические свойства

Препарат Долак проявляет обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Анальгезирующий эффект данного лекарства можно сравнить с действием морфина.

Обезболивающий эффект препарата развивается спустя 45 минут после приема таблетки или внутримышечной инъекции. Максимальное действие развивается спустя 1-2 часа.

Применение медикамента способствует увеличению времени кровотечения, подавлению агрегации тромбов и понижению концентрации тромбоксана.

Показания к применению

Препарат Долак назначают в следующих ситуациях:

  • Зубная боль;
  • Ревматизм (аллергически-инфекционные заболевания при нарушении деятельности суставов и сердечнососудистой системы с наличием острой боли);
  • Артралгия (резкий болевой синдром в суставах);
  • Растяжение;
  • Вывихи (изменение суставной сумки и связочного аппарата при смещении суставных концов);
  • Радикулит (воспаление нервных корешков, находящихся в межпозвоночных отверстиях);
  • Миалгия (болезненные ощущения в мышцах, вызывающие стреляющие или ломящие ощущения);
  • Невралгия;
  • Онкологические заболевания (устранение боли);
  • Сильные и умеренные болевые ощущения после операций, родов и травм.

Режим дозирования

Препарат в форме таблеток назначают пациентам в возрасте от 16 до 64 лет, имеющих вес больше 50 кг в дозе 20 мг при первом применении, а далее по 10 мг 4 раза в сутки. Наивысшая доза, которую можно употребить за сутки составляет 40 мг.

Больным, имеющим вес меньше 50 кг и страдающим почечной недостаточностью, препарат назначают в дозировке 10 мг 4 раза в день. Максимальная доза в сутки также составляет 40 мг.

Инъекционная форма препарата пациентам от 16 до 64 лет при весе более 50 кг назначается в дозе 30-60 мг с интервалом в 6 часов (параллельно разрешается принимать таблетки). Допустимая дозировка внутривенной инъекции составляет 30 мг. Наивысшая суточная доза равна 90 мг.

Больным, имеющим почечную недостаточность и вес меньше 50 кг, назначают внутримышечные инъекции в дозе 30 мг, внутривенные инъекции – 60 мг.

Длительность терапии составляет 5 дней.

Побочные действия

Применение препарата может вызвать следующие нежелательные реакции:

  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, геморрагическая сыпь, миалгия, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд;
  • Обмен веществ: гипонатриемия, повышенное потоотделение, гипокалиемия, повышение количества мочевины или креатинина в плазме крови;
  • Система свертывания крови: тромбоцитопения, анемия, кровотечение из ран после операций, эозинофилия, кровотечение из носа;
  • Мочевыделительная система: олигурия, азотемия, протеинурия, почечная недостаточность в острой форме, гематурия, полиурия, частое мочеиспускание;
  • Дыхательная система: приступы удушья, нарушенное дыхание;
  • Периферическая нервная система и ЦНС: эйфория, парестезии, двигательные нарушения, головная боль, ухудшение зрения, перемена вкусовых предпочтений, головокружение, ухудшение сна, беспокойство, депрессия, сонливость;
  • Пищеварительная система: стоматит, сухость во рту, метеоризм, диарея, нарушение функционирования печени, эрозии и язвы в желудочно-кишечном тракте, гастрит, жажда, рвота, чувство переполненности в животе, запор, болезненные ощущения в животе, тошнота;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, сердцебиение, изменение артериального давления, обморок;
  • Прочее: в редких случаях – лихорадка;
  • Местные реакции: болезненные ощущения в месте укола.

Беременность и лактация

Препарат Долак нельзя назначать женщинам в период беременности и грудного вскармливания.

Главный компонент лекарства кеторолак нельзя использовать для устранения боли и анестезии в акушерской практике, потому что под его действием есть вероятность повышения продолжительности начального периода родов. К тому же кеторолак способен подавлять кровообращение плода и сократительную деятельность матки.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение остальных нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к развитию нежелательных побочных реакций.

Одновременное применение антикоагулянтов и пентоксифиллина может повысить вероятность кровотечений.

Ингибиторы АПФ повышают вероятность возникновения нарушений функции почек.

Одновременный прием пробенецида увеличивает количество кеторолака в крови.

Параллельный прием препаратов лития с медикаментом Долак повышает количество лития в плазме и понижает почечный клиренс.

Совместный прием фуросемида и препарата Долак уменьшает мочегонный эффект первого.

Назначение кеторолака снижает потребность применения опоидных анальгетиков для обезболивания.

Противопоказания

Препарат Долак нельзя назначать в следующих ситуациях:

  • Выраженное и умеренное изменение функционирования почек;
  • Наличие или вероятность черепно-мозгового кровоизлияния;
  • Высокая чувствительность к компонентам лекарства;
  • Беременность, роды, лактация;
  • Бронхиальная астма;
  • Детям до 16 лет;
  • Профилактическое устранение болевого синдрома во время или перед операцией;
  • Ангиневротический отек;
  • Наличие полипов в полости носа;
  • Повышенный риск возникновения почечной недостаточности;
  • Геморрагический диатез;
  • Неполный гемостаз или состояние с повышенной вероятностью кровотечения;
  • Изменение свертывания крови;
  • Наличие или риск желудочно-кишечного кровотечения;
  • Эрозии или язвы в желудочно-кишечном тракте в острой форме.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат Долак пациентам пожилого возраста, поскольку время полувыведения главного компонента лекарства удлиняется, то может понизиться плазменный клиренс. В таком случае рекомендовано назначать препарат в дозировке близкой к нижней границе терапевтической нормы. В случае возникновения признаков нарушения деятельности печени, кожной сыпи, эозинофилии лекарство необходимо отменить. Медикамент не предназначен для устранения хронической боли.

Если в период лечения препаратом Долак появились такие симптомы, как бессонница, сонливость, головокружение или депрессия, следует быть осторожными при выполнении опасных видов деятельности, которые требуют быстроту реакций и высокого внимания.

Долак цена

Средняя стоимость таблеток Долак по Москве составляет 35-40 рублей, раствора для инъекций – 55-70 руб.

Аналоги

Аналогами препарата Долак по фармакологическим свойствам являются: Торолак, Торадол, Кетофрил, Кеторолака трометамин-Фармаплант, Кеторолака трометамин, Кеторолак-Эском, Кеоторолак-Верте, Кеторолак, Кеторол, Кетолак, Кетокам, Кетанов, Кеталгин, Кетадроп, Доломин, Ваторлак, Акьюлар, Адолар.

Условия и сроки хранения

Препарат Долак раствор относится к Списку Б. Лекарство необходимо хранить при температурном режиме 15-25 гр С, в сухом и темном месте, недоступном для маленьких детей. Таблетки разрешается хранить при температуре не больше 25 гр С в темном месте, не доступном для маленьких детей.

Лекарство можно использовать в течение 2 лет с момента его выпуска.

Эффективность применения таблеток и ампул Долак

Долак — это фармакологическое средство, используемое для симптоматического лечения заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, воспалительным процессом и повышением температуры тела. Схема использования медикамента подбирается индивидуально для каждого пациента. Поэтому самостоятельный прием Долака не предусмотрен. Медикамент отпускается из аптек по назначению врача, а для его приобретения пациенту придется посетить доктора.

Состав и формы выпуска

Лекарство Долак выпускается индийской фармакологической компанией «Кадила». Для удобства использования производитель предлагает медикамент в двух лекарственных формах: таблетки для перорального приема и раствор в ампулах для инъекций (может вводиться в мышцу или вену). В состав обоих видов препарата входит действующее вещество под названием кеторолак трометамин. В одной пилюле присутствует 10 мг основного вещества, а в 1 мл жидкой формы — 30 мг. В качестве дополнительных вспомогательных компонентов производитель добавляет:

  • в таблетки — гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллозу натрия, стеарат магния, целлюлозу микрокристаллическую и оболочку содержимого;
  • в ампулы для уколов — хлорид натрия, динатрия эдетат, пропиленгликоль, буферный раствор, гидроксид натрия, хлористоводородную кислоту, воду для инъекций.

Драже упаковывается по 10 штук в спайки. Одна упаковка содержит 2 блистера. Ампулы с раствором запечатаны в картонную коробку по 10 штук. В каждой стеклянной таре присутствует 1 мл жидкого лекарства.

Показания к применению

Показания к использованию медикамента определяются его фармакологическим действием. Долак относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. После проникновения в организм пациента начинается незамедлительное действие. Механизм активности связан с блокировкой выработки и снижением активности ЦОГ1, ЦОГ2 — ферментов, отвечающих за формирование болевого синдрома, лихорадки и процессов воспаления.

В результате применения отмечается выраженное анальгезирующее действие, которое наступает в течение первого часа. Противовоспалительный и умеренный жаропонижающий эффект дополняют активность препарата.

Показаниями к использованию медикамента являются:

  • заболевания опорно–двигательного аппарата;
  • болезненные ощущения в послеоперационном периоде;
  • диагностические вмешательства, вызывающие неприятные ощущения;
  • повреждения суставов (ушибы, переломы, растяжения мышц);
  • травмы мягких тканей (порезы, гематомы, ранения);
  • невралгия и миалгия;
  • боль различного происхождения и локализации (головная, зубная, периодические недомогания у женщин);
  • повышенная температура тела, вызванная инфекционно-воспалительными заболеваниями.

Схема приема

Способ применения медикамента определяется показаниями для использования. Лекарство может вводиться посредством инъекции внутривенно или внутримышечно, а также употребляться перорально. Последний способ считается предпочтительным, если у человека не нарушена глотательная функция.

Взрослым пациентам и подросткам после 16 лет рекомендованный объем таблеток составляет 20 мг за прием в первые сутки. Со второго дня терапии лекарство принимается до 4 раз в день по 1 драже массой 10 мг. Важно, чтобы суточная порция медикамента не превышала 40 мг. Если масса тела пациента составляет менее 50 кг, то в первые сутки следует принять не более 1 таблетки Долака. Пилюли не измельчаются и не разжевываются, запиваются достаточным количеством воды.

Парентеральное применение предусматривает использование не более 90 мг медикамента в сутки. Если вена прощупывается плохо, то целесообразно вводить лекарство в мышцу. При этом учитывается пероральный прием таблеток (если таковой предусмотрен схемой лечения).

Инъекции вводятся в вену или мышцу — на усмотрение лечащего врача. При внутримышечном уколе за один раз можно применить не более 60 мг активного вещества. Классическая схема лечения предполагает использование 30 мг препарата через каждые 6 часов, но не более 3 раз в течение 24 часов. В соответствии с показаниями доктор может менять дозировку препарата и кратность использования.

Обезболивающий эффект медикамента наступает быстрее после парентерального введения. Важно при проведении манипуляции соблюдать правила асептики и использовать одноразовые стерильные шприцы. Путем инъекционного ведения НПВС применяется не более 2 дней. Пероральный прием может осуществляться на протяжении 5 суток.

При необходимости длительного использования необходимо обговорить нюансы с врачом и постоянно мониторить показатели крови.

Противопоказания

К противопоказаниям для использования препарата Долак в любой лекарственной форме относятся состояния:

  1. Повышенная чувствительность пациента к активному действующему веществу или второстепенным компонентам.
  2. Язвенные поражения желудка или нижних отделов пищеварительного тракта.
  3. Обострение хронических заболеваний ЖКТ, в том числе острый панкреатит.
  4. Почечная недостаточность, выраженные патологии мочевыводящей системы.
  5. Аспириновая астма или другие проявления непереносимости.
  6. Высокая вероятность кровотечения, гемофилия.
  7. Недостаточность функции печени.
  8. Послеродовой период (ранний).
  9. Время грудного вскармливания.
  10. Беременность.
  11. Детский возраст до 16 лет (нет достоверных данных, позволяющих использовать медикамент у детей младшего возраста).

С особой осторожностью и под чутким контролем врача средство используется у пациентов с заболеваниями сердца и повышением артериального давления.

Побочные действия

Обезболивающий препарат улучшает общее самочувствие человека при различных патологиях, имеющих яркую симптоматику. При этом он имеет побочные реакции, при развитии которых необходимо сразу обратиться за медицинской помощью:

  • аллергические проявления (кожный зуд, отек, высыпания, анафилаксия);
  • неврологические реакции (головная боль, нервоз, головокружение, депрессия, галлюцинации);
  • сердечно–сосудистый ответ (изменение артериального давления, усиление сердцебиения, искажение показателей крови);
  • респираторные признаки (диспноэ, бронхоспазм, астма);
  • желудочно–кишечные проявления (изъязвления слизистой, диспепсия, чувство переполнения желудка, гастрит, кишечное кровотечение);
  • почечные реакции (почечная недостаточность, гематурия, полиурия, задержка мочи, учащенные позывы).

При опасных нарушениях работы организма Долак отменяется. В отдельных случаях побочные реакции можно минимизировать приемом дополнительных медикаментов. При склонности к болезням пищеварительного тракта пероральное использование НПВС подкрепляется омепразолом или лекарствами с подобным действием. Это снижает возможность диспепсических нарушений и изъязвления слизистой желудка.

Передозировка медикамента сопровождается нарушением работы пищеварительного тракта, болями в животе и проявлениями метаболического ацидоза. Специфического средства для лечения признаков избытка активного вещества нет. Терапия сводится к поддержанию жизненно-важных функций организма на должном уровне.

Стоимость препарата Долак вариабельна и зависит от нескольких факторов:

  • формы лекарственного средства;
  • накрутки аптеки и торгового представителя, поставляющего медикамент;
  • региона приобретения товара (в центральных дороже).

Упаковка таблеток в количестве 20 штук и дозировкой 10 мг обходится в 35 руб. Ампулы для инъекций стоят не более 100 руб. за 10 штук.

Аналоги препарата

Фармакологическими компаниями выпускается множество препаратов, которые могут заменить обезболивающее средство Долак после оперативных вмешательств. На основе кеторолака производятся препараты:

  • Кеторол;
  • Кетанов;
  • Торадол;
  • Кетокам;
  • Кетофрил;
  • Доломин;
  • Акьюлар.

Принцип их действия схож с заявленным лекарственным средством. Если у пациента имеется непереносимость активного вещества, то после операций или при лечении болевого синдрома следует выбрать альтернативные варианты, схожие по эффективности, но отличающиеся составом:

Отзывы

Мнения потребителей о препарате Долак формируются хорошие. При правильном использовании и соблюдении врачебной схемы медикамент не вызывает негативных проявлений организма, переносится хорошо.

Врачи о препарате тоже отзываются положительно. Медики считают это средство одним из самых эффективных обезболивающих препаратов. Его активно применяют в травматологии, стоматологии, урологии, отоларингологии и хирургии. Спектр назначения лекарства намного шире, чем описано в инструкции. Таблетки можно применять при хронических болевых ощущениях или возникновении внезапного недомогания. Инъекции Долака назначают даже онкологическим больным с целью облегчения болей.

Сергей, 47 лет, Белгород: «Таблетки Долак помогают от разных видов боли. Всегда беру их с собой на работу и в поездку, так как имею проблемы с опорно-двигательным аппаратом. При первых признаках недомогания выпиваю одну таблетку. Состояние улучшается уже в первые полчаса.»

Светлана, 23 года, Краснодар: «Принимаю капсулы в первые дни месячных, когда живот болит сильно. Перепробовала много лекарств, но ничего не помогало так, как Долак. Одной таблетки хватает на весь день. Раньше приходилось принимать обезболивающие каждые 2–3 часа.»

Екатерина, 38 лет, Королев: «Кололи это средство после травмы ноги. Болело место инъекции во время введения препарата. Но уже через несколько минут дискомфорт прекращался. Лекарство правда сильное и недорогое.»

Долак использовать следует с особой осторожностью и только в тех случаях, когда более безопасные лекарства не оказывают ожидаемого результата. Необходимо помнить, что медикамент оказывает симптоматический эффект и не устраняет истинную причину неприятных признаков.

Когда назначаются уколы Долак

Болевой синдром может доставлять неудобства, нарушать привычное течение жизни. Облегчить состояние помогут нестероидные противовоспалительные средства, одним из которых является Долак в ампулах.

Состав и форма выпуска

Производится препарат в форме раствора для инъекций, который вводится в вену или мышцу. Жидкость бесцветная и прозрачная. Средство расфасовано в ампулы по 1 мл, которые продаются в картонных упаковках.

В 1 мл раствора содержится 30 мг активного вещества — кеторолака трометамина.

Фармакологическое действие

Долак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, механизм действия которых основан на неселективном угнетении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Его код АТХ — M01AB15. Прием лекарственного средства приводит к подавлению синтеза простагландинов, принимающих участие в процессе зарождения боли, лихорадки и воспаления.

По интенсивности обезболивающего действия Долак превосходит другие НПВС (он действует так же эффективно, как Морфин). Самочувствие улучшается через полчаса после инъекции, а максимальный эффект наблюдается спустя 1-2 часа.

Показания и противопоказания к применению

Долак — уколы, которые назначаются пациентам с болевым синдромом умеренной и сильной интенсивности. Они применяются для непродолжительного устранения зубной боли, мышечной, суставной, послеоперационной и др. Также лекарство используется при радикулите, невралгии, травмах, растяжениях, ревматических и онкологических болезнях.

Запрещается использовать средство в следующих случаях:

  • обострение язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также ранее перенесенное заболевание;
  • инсульт геморрагический;
  • почечная недостаточность (тяжелая, умеренная) и состояния, способные привести к ее появлению (снижение объема циркулирующей крови, обезвоживание);
  • подготовка к операции, проведение хирургического вмешательства (при несоблюдении этого требования может возникнуть кровотечение);
  • ранее перенесенные перфорации и желудочно-кишечные кровотечения;
  • одновременное использование других НПВС, в т. ч. Пентоксифиллина и Ацетилсалициловой кислоты;
  • неполный гемостаз, высокий риск развития кровотечений;
  • беременность, роды, кормление грудью;
  • индивидуальная непереносимость НПВП и компонентов раствора;
  • возраст до 16 лет.

Осторожности требует назначение лекарства при гипертонии, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, СКВ, отечном синдроме. Еще одним относительным противопоказанием является пожилой возраст.

Инструкция по применению уколов Долак

Раствор вводят в вену (струйно, в течение 15 секунд минимум) или мышцу (глубоко, медленно). Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента в зависимости от того, насколько сильно выражен болевой синдром. Производитель советует придерживаться следующих дозировок:

  • до 65 лет — от 10 до 30 мг (при использовании инфузионной системы при в/в введении лечение начинают с 30 мг препарата, затем каждый час вводят 5 мг раствора);
  • при функциональных нарушениях почек и возрасте от 65 лет — от 10 до 15 мг (при в/в уколе — струйно).

В вену раствор вводят 1 раз в 6 часов, мышцу — 1 раз в 4-6 часов. Лечение продолжается до 5 суток.

Побочные действия и передозировка

Переносимость лекарства зависит от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов могут развиваться побочные эффекты со стороны разных систем и органов:

  1. Сердце, кровь: повышенное или сниженное артериальное давление, учащенное сердцебиение, малокровие, повышение количества эозинофилов в крови, снижение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов.
  2. Органы дыхания: приступы кашля, сужение просвета бронхов, отек легких, чувство нехватки воздуха, бронхиальная астма.
  3. Органы чувств, нервная система: головные боли, головокружение, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, непроизвольное дрожание частей тела, беспокойство, астенические и депрессивные состояния, судорожный синдром, расстройства чувствительности, проблемы со вкусом и зрением.
  4. Пищеварительный тракт: вздутие живота, запор, диарея, полужидкий черный стул, гастрит, тошнота, рвота, чувство переполнения органа, ректальные кровотечения, пептические язвы, стоматиты, сухость во рту, дискомфорт или боль в верхней части живота.
  5. Мочеполовая система: острые нарушения в работе почек, появление крови в моче, гломерулонефрит, увеличенное образование урины, нефротический синдром, частое или редкое мочеиспускание.
  6. Кожа: высыпания, зуд, бледность дермы, боль в месте укола.
  7. Проявления гиперчувствительности: анафилактический шок, отечность языка и гортани, анафилактоидная реакция.
  8. Другое: функциональные нарушения печени.

Превышение дозы при уколе может привести к появлению рвоты, тошноты, боли в животе, метаболического ацидоза, нарушений в работе почечного аппарата, эрозий и язв в ЖКТ. Чтобы устранить перечисленные реакции, нужно провести симптоматическое лечение, направленное на поддержание организма. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие

Раствор не смешивают в 1 шприце с Гидроксизином и Прометазином, т. к. это приводит к появлению осадка.

Особые указания и меры предосторожности

Прежде чем приступать к терапии, необходимо избавиться от гипопротеинемии, восстановить объем циркулирующей крови, баланс воды и электролитов.

Если болевой синдром носит хронический характер, препарат не используют.

Производитель не запрещает водить автотранспорт или заниматься другой потенциально опасной деятельностью. При появлении головокружения, бессонницы или депрессивных состояний нужно соблюдать осторожность, чтобы не причинить вреда себе или окружающим.

Назначение при беременности и в период лактации

В периоды вынашивания плода и кормления грудью женщинам Долак противопоказан. Если возникает необходимость применения лекарства во время лактации, нужно перевести ребенка на покупные смеси.

Для уменьшения боли в акушерской практике уколы не применяются, т. к. Долак может увеличить продолжительность начального периода родов, подавить сократительную способность матки и ухудшить кровообращение плода.

Применение у детей и в пожилом возрасте

Вводить раствор разрешено только пациентам старше 16 лет.

Средство для лиц пожилого возраста назначается с осторожностью и в минимальных дозах, т. к. у больных это группы плазменный клиренс снижается, а период полувыведения увеличивается.

При нарушениях функции печени и почек

При перечисленных состояниях раствор используется с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других НПВС, глюкокортикостероидов и препаратов кальция может привести к развитию кишечного кровотечения или повреждению слизистых оболочек пищеварительного тракта.

Применение парацетамола повышает негативное влияние на почки.

Возможно появление кровотечений при использовании тромболитиков, антикоагулянтов, цефалоспоринов, антиагрегантов, АСК.

Гематотоксичность повышается при лечении миелотоксическими средствами.

Метотрексат усугубляет негативное воздействие на печень и почки.

Применение Долака может привести к усилению действия наркотических обезболивающих, ослаблению эффективности мочегонных препаратов и снижающих артериальное давление.

Условия продажи и хранения

Журналисты регулярно поднимают проблему того, что некоторые аптеки продают лекарства всем желающим. Долак относится к числу препаратов, которые нельзя продавать без рецепта. Прежде чем приступать к лечению, необходимо посетить врача.

Место, где хранится раствор, должно быть сухим, темным, недоступным для детей. Оптимальная температура составляет +15…+25°C. Лекарство сохраняет свойства в течение 2 лет.

Аналоги

Если использовать Долак не получается из-за низкой эффективности или побочных действий, с разрешения доктора можно купить препарат-аналог: Кетанов, Доломин, Торолак, Кетофрил, Адолор, Кеторолак, Торадол, Кеторол, Кеталгин или Кетолак.

Долак – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав и форма выпуска:
1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
активное вещество – кеторолака трометамин 30 мг;
вспомогательные вещества – натрия хлорид, эдетат динатрия, пропиленгликоль, буферный раствор (калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций), натрия гидроксид и кислота хлористоводородная – для корректировки рН, вода для инъекций.
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:
активное вещество – кеторолака трометамин 10 мг;
вспомогательные вещества – кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка – гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана двуокись, этилцеллюлоза.

Описание
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный раствор.
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: М01АВ15

Фармакологическое действие:
НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь – быстрая, биодоступность – 80-100%; при в/м введении – полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сшах) после перорального приема 10 мг – 0.7-1.1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) – 10-78 мин; после в/м введения 30 мг Сmax – 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл, ТСmax – 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После в/в инфузии 15 мг Cmax – 1.96-2.98 мкг/мл, 30 мг – 3.69-5.61 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99%.
Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл; после перорального приема 10 мг – 0.39-0.79 мкг/мл.
Объем распределения – 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) -7.9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.
Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек – в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг и 2.4-9 ч после перорального приема 10 мг). T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ – 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг – 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), пероральном приеме 10 мг – 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг – 0.015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг – 0.016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

Противопоказания.
Гиперчувствительность, “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), печеночная недостаточность, период родов, период лактации, детский возраст (до 16 лет – безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью.
Гиперчувствительность к др. НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Применение во время беременности и в период лактации. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано; в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы.
Внутривенно, внутримышечно и внутрь.
При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее – по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью – 10 мг в первый прием и далее – по 10 мг 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно – по 30 мг каждые 6 ч не более 3 раз в сутки, в/в – по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно – по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочное действие.
Часто – более 3%, менее часто – 1-3%, редко – менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенное потоотделение, редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка.
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ – малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой – повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксичные лекарственные средства – усиление гематотоксичности.

Особые указания.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с др. НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Условия хранения.
Список Б.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл: в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25°С
. Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг: в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности.
2 года, не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Предприятие изготовитель:
«Кадила Фармасьютикалз Лтд», Дхолка, Индия
Представительство фирмы в РФ: 119571, г. Москва, Ленинский проспект, 148, офис 205

Читайте также:  Дроперидол в ампулах: инструкция по применению, цена, отзывы
Добавить комментарий