Кеторолак таблетки, раствор инструкция по применению, цена, отзывы

Кеторолак

Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек со-ставляет в среднем 5,3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению:
Препарат Кеторолак предназначен к применению для устранения болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Способ применения:
Кеторолак применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, ред-ко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечениие, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопа-пуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с оз-нобом и без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенва-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Кеторолак являются:
– Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация.
– Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.

ч. гемофилия).
– Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).
– Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кровотечения.
– Беременность, роды и период лактации.
– Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Беременность:
Применять препарат Кеторолак в период беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато — и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (кон-тролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, анти-агрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижает синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогли-кемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т. ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижает клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Кеторолак: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненноважных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света, при температуре не выше 25º С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Кеторолак – таблетки по 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 20 таблеток в банке полимерной.
2 контурные ячейковые упаковки или одну банку полимерную вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Состав:
1 таблетка Кеторолак содержит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), магния стеарат.

Дополнительно:
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 — 48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Кеторолак (Ketorolac)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)30 мг
вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б); этанол (спирт этиловый) (в пересчете на безводный); пропиленгликоль; натрия хлорид; натрия гидроксид 1 М раствор; вода для инъекций

По 1 мл в ампулах из янтарного или светозащитного стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ . По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывается.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП . После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении полная и быстрая. Cmax после в/м введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, Tmax — от 15 до 73 мин. Связывание с белками плазмы — 99%.

Время достижения CSS при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл.

Vd — 0,15–0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем — около 5 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.

Общий Cl при в/м введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);

крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

непереносимость ЛС пиразолонового ряда;

гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия);

кровотечения или высокий риск их развития;

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЖКТ : алкоголизм, табакокурение и холецистит;

хроническая сердечная недостаточность;

нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);

системная красная волчанка;

одновременный прием с другими НПВП;

заболевания периферических артерий;

Cl креатинина 30–60 мл/мин;

язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;

наличие инфекции Helicobacter pylori;

длительное использование НПВП;

тяжелые соматические заболевания;

одновременный прием пероральных ГКС ( в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов ( в т.ч. варфарина), антиагрегантов ( в т.ч. клопидогреля), СИОЗС ( в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

пожилой возраст (старше 65 лет);

беременность (I и II триместр).

Побочные действия

Часто — >3%; менее часто — 1–3%; редко — ЖКТ ( в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Читайте также:  Пенталгин: дешёвые аналоги и заменители препарата

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны ССС : менее часто — повышение АД .

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Прием с другими НПВП , ГКС , этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС (производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками — алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС , цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными ЛС ( в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

В/м. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг; обычно по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут .

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП . Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД . Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут .

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кеторолак

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторолак

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кеторолак

Состав

Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II.

В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.

Форма выпуска

  • Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
    10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
    10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
    25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
  • Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
    1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
    1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.

Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.

По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром:

  • зубная боль;
  • боли травматической этиологии;
  • боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
  • боли при онкологических заболеваниях;
  • вывихи, растяжения;
  • артралгия, невралгия, миалгия, радикулит;
  • ревматические заболевания.

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

Противопоказания

  • Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
  • Гиперчувствительность.
  • Гиповолемия.
  • Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
  • Обострение эрозивно-язвенных болезнейжелудочно-кишечного тракта.
  • Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
  • Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
  • Состояние после аортокоронарного шунтирования.
  • Гиперкалиемия.
  • 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
  • Поражения кишечника воспалительного характера.
  • Возраст менее 16 лет.

С осторожностью применять при: бронхиальная астма, алкоголизм, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, послеоперационный период, артериальная гипертония, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств, пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.

Побочные действия

  • Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм,тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
  • Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
  • Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
  • Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия,протеинурия,гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
  • Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия,тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевиныв крови, гипонатриемия.
  • Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок,бронхоспазм,миалгии.
  • Прочие реакции: лихорадка.
  • Местные реакции: боли в области инъекции.

Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)

Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.

Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.

Передозировка

Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.

Взаимодействие

Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.

Совместное назначение с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.

Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.

Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических анальгетиков.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.

Условия продажи

Условия хранения

  • Беречь от детей.
  • Хранить в темном и сухом месте при температурах 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства.

Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.

При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.

Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.

Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды, омепразол.

Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.

Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.

КЕТОРОЛАК

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Кеторолак – обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Обезболивающее действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1–2 ч, продолжительность действия 4–6 часов.

Фармакокинетика

58%), в форме практически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолака (

11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (

31%). Период полувыведения составляет 4–6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

Показания к применению

Препарат Кеторолак применяется для купирования боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Читайте также:  Убистезин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Способ применения

Препарат Кеторолак предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.
Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10–30 мг (0,3–1 мл), затем по 10–30 мг каждые 4–6 часов. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 секунд) начальная доза составляет 10–30 мг, затем по необходимости по 10–30 мг каждые 6 часов.
Высшая разовая доза: при внутривенном введении – 30 мг, при однократном внутримышечном введении– 60 мг, при многократном внутримышечном введении –30 мг.
Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии – 5 суток.
Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10-15 мг (0,3-0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4–6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.

Побочные действия

У отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, реже – метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушения концентрации внимания, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилаксия, отек гортани, бронхоспазм.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кеторолак являются: эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Беременность

В период беременности препарат Кеторолак применять противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кеторолака с пенток-сифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновре-менное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может увеличить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.
Препарат Новалькет-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы передозировки Кеторолака: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек. Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от
15 о С до 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Форма выпуска

Кеторолак – раствор для инъекций.
Раствор 3% в ампулах по 1 мл, №10, №5х2.

Состав

1 мл раствора Кеторолак содержит кеторолака трометамина (в пересчете на 100% вещество) – 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

“Кеторолак” (уколы): инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

  • 8 Октября, 2018
  • Травматология и хирургия
  • Смирнова Александра

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кеторолак». Это лекарство с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием от крупнейшей российской фармацевтической компании «Солофарм». Многим интересно, каков состав уколов «Кеторолак». Разберемся подробнее в этом вопросе.

Состав и форма выпуска

Данный медикамент выпускается в следующих формах:

  • Растворы для внутримышечного и внутривенного использования: прозрачная жидкость, имеющая желтоватый цвет, по 1 мл в ампулах, по 10 или 5 ампул в поддонах, по 2 или 1 поддону в картонной упаковке; по 2 мл в стеклянных темных ампулах, по 10 штук в картонной коробке.
  • Раствор «Кеторолак» для внутримышечного использования: прозрачный, светло-желтого оттенка по 1 мл в ампулах из стекла, по 5 ампул в поддонах, по 2 или 1 поддону в картонной упаковке либо по 10 или 5 ампул в картонной коробке; по 2 мл в ампулах из темного стекла, по 10 штук в пачке из картона.

В составе 1 мл медикаментозного раствора для внутримышечного и внутривенного использования присутствует:

  • действующий элемент: трометамол кеторолака (кеторолака трометамин);
  • дополнительные компоненты, имеющие вспомогательные функции: эдетат динатрия (динатриевая соль 2-водная этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты), хлорид натрия, инъекционная вода.

В составе 1 мл раствора для внутримышечного применения присутствуют:

  • активный элемент: трометамол кеторолака;
  • вспомогательные вещества: дигидрат динатрия эдетата (трилон Б), этанол (этиловый спирт в пересчете на безводный), хлорид натрия, пропиленгликоль, гидроксид натрия.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции по применению к уколам «Кеторолак», медикаментозный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств. Обладает сильным противовоспалительным, обезболивающим и незначительным жаропонижающим свойствами. Механизм фармакологического воздействия этого лекарства заключается в неселективном угнетении функциональности ферментов ЦОГ-2 и ЦОГ-1 в зонах периферических тканей.

В результате этого начинается процесс подавления модуляторов болезненных ощущений, воспаления и терморегуляции простагландинов. Медицинский препарат не оказывает непосредственного влияния на опиоидные рецепторы, не способствует развитию зависимости, не угнетает функции дыхательных органов и не обладает седативным и анксиолитическим действием. Обезболивающее свойство лекарства существенно превышает эффекты прочих НПВС и сравнимо с воздействием морфина.

Действие уколов «Кеторолак» подробно в инструкции описано.

Лекарство моментально попадает в общий кровоток при введении инъекции. Его биологическая доступность равна 80-100 %. Наивысшая концентрация в крови достигается приблизительно через 20 минут. Способность формировать связи с белками плазменными белками крови составляет 98 %. Медикаментозные вещества могут проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко.

Проходит процессы метаболизма в печени, на 93 % выводится с мочой и на 4 % – с фекальными массами. Не выводится при помощи проведения гемодиализа. Время полувыведения этого лекарственного средства составляет – от 3 до 10 часов. Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Кеторолак»?

Показания к назначению

Лекарственный препарат назначается при болевых синдромах сильной и умеренной выраженности, включая зубную боль, травмы, послеоперационные боли; болевой синдром при онкологических заболеваниях, миалгии, невралгии, артралгии, радикулите, ревматических заболеваниях, растяжениях, вывихах.

Не все знают, от чего помогают уколы «Кеторолак».

На прогрессирование патологического процесса медикамент воздействия не оказывает. Это медицинское средство следует использовать только при проведении симптоматической терапии, для уменьшения выраженности воспалительного процесса и боли на момент применения.

Противопоказания

Разрешен ли при грудном вскармливании «Кеторолак» в уколах?

Медицинский препарат противопоказано применять при следующих патологических состояниях:

  • ринит или аллергические реакции в виде кожных высыпаний, вызванные приемом противовоспалительных нестероидных медикаментов (в анамнезе);
  • частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носовых пазух и бронхиальной астмы с признаками непереносимости ацетилсалициловой кислоты или прочих противовоспалительных нестероидных средств (в том числе в прошлом);
  • гиповолемия, потеря жидкости (вне зависимости от причин, вызвавших данные патологии);
  • непереносимость медикаментозных препаратов пиразолоновой группы;
  • кровотечения, высокая вероятность их возникновения;
  • случаи подтвержденной гиперкалиемии;
  • состояния после аортокоронарного шунтирования;
  • пептические язвы;
  • эрозивные или язвенные поражения пищеварительного (в процессе обострения), заболевания кишечника воспалительного характера;
  • гипокоагуляция (в том числе гемофилия);
  • случаи развития тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 30 мл);
  • геморрагический инсульт (диагностированный или подозреваемый);
  • активные патологии печени или тяжелая недостаточность печени;
  • нарушения процессов кроветворения;
  • возраст менее 16 лет (безопасность и эффективность применения медикамента для данной возрастной категории пациентов не установлены);
  • геморрагический диатез;
  • период беременности или грудного вскармливания;
  • родовой процесс;
  • высокая чувствительность к веществам из состава лекарственного средства, а также к другим противовоспалительным нестероидным медикаментам.

При терапии хронических болей уколы «Кеторолак» от «Солофарм» использовать не рекомендуется. Из-за высокой вероятности появления кровотечений средство не применяется в качестве лекарства для премедикации, анестезии, а также обезболивания в процессе проведения хирургических вмешательств (в том числе в акушерской практике).

С осторожностью «Кеторолак» в ампулах применяется при следующих состояниях:

  • бронхиальная астма;
  • повышенное давление;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • холецистит;
  • нарушения функциональности почек;
  • холестаз;
  • активные формы гепатита;
  • сепсис;
  • красная волчанка;
  • цереброваскулярные патологии;
  • полипы слизистого покрова носа и носоглотки;
  • одновременное использование прием с иными нестероидными противовоспалительными средствами;
  • присутствие факторов, увеличивающих токсичность пищеварительного тракта, в том числе алкоголизм и табакокурение;
  • отечный синдром;
  • дислипидемия, гиперлипидемия;
  • послеоперационный период;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • патологии периферических артерий;
  • изъязвления пищеварительного тракта в анамнезе;
  • сахарный диабет;
  • наличие в организме инфекции Хеликобактер пилори;
  • соматические заболевания тяжелого течения;
  • пожилой возраст (после 65 лет);
  • длительное применение противовоспалительных нестероидных медикаментов;
  • одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов (например, преднизолона), антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (клопидогрел), некоторых селективных средств, подавляющих обратный захват серотонина (включая циталопрам, пароксетин, сертралин).

Это подтверждает инструкция по применению к «Кеторолаку» в уколах.

Способ использования и режим дозирования

Фармакологический препарат «Кеторолак» в растворе вводится внутривенно (струйно) медленным потоком (не менее 15 секунд) или глубоко внутримышечно минимальных эффективных дозировках, которые подбираются специалистом в зависимости от выраженности болевого синдрома и реакции пациента. В случае необходимости разрешается одновременное использование с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозировках.

В зависимости от выраженности болевого синдрома однократная взрослая дозировка при (внутримышечно или внутривенно) составляет от 10 до 30 мг. Пациентам после 65 лет или при изменении функциональности почек назначают, как правило, 10-15 мг.

При многократном введении парентерально лекарственного средства «Кеторолак» в ампулах применяются следующие правила дозирования:

  1. Введение внутримышечно: пациентам до 65 лет и после 16 лет – 10-60 мг при первом введении, затем – с интервалом в 6 часов по 10-30 мг; пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях активности почек – с интервалом в 6 часов по 10-15 мг.
  2. Введение внутривенно: больным до 65 лет и после от 16 лет – 10-30 мг в первое введение, струйно, в последующем – по 10-30 мг каждые 6 часов, начальная дозировка при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, после чего скорость инфузии должна составлять 5 мг в час; пожилым больным (после 65 лет) или при расстройствах работы почек – через каждые 6 часов по 10-15 мг струйно.

Максимальная суточная дозировка инъекций «Кеторолак» при внутривенном и внутримышечном введении составляет:

  • в возрасте до 65 лет и детям после 16 лет – 90 мг;
  • пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях функций почек – 60 мг.

Непрерывное внутривенное введение не должно продолжаться более 24 часов. Длительность курса – не более 5 дней. При переводе больного с внутривенного и внутримышечного введения на прием лекарственного средства «Кеторолак» перорально суммарная суточная дозировка в день не должна превышать ту, которая вводилась при помощи уколов.

Побочные явления

В период применения описываемого фармакологического препарата возможно развитие следующих расстройств организма:

  1. Периферическая и центральная нервная система: сонливость, цефалгия, головокружение; асептический менингит (включая лихорадку, судороги, мигрень, ригидность мышц шеи), чрезмерная активность (в том числе выраженное беспокойство, смена настроения), депрессивные расстройства, возникновение галлюцинаций, психозы.
  2. Дыхательная система: диспноэ, отек легких, бронхоспазм, ринит, отечность тканей гортани (включая затруднение дыхания, одышку).
  3. Сердце и сосуды: повышение давления, обморок.
  4. Система пищеварения: гастралгия, диарея, метеоризм, рвота, стоматит, запор, чувство чрезмерного наполнения желудка, тошнота, снижение аппетита, эрозивные и язвенные поражения структур пищеварительного тракта (в том чисел сопровождающиеся кровотечением или перфорацией – абдоминальная боль, мелена, спазм в эпигастральной зоне, тошнота, рвота с примесями крови, изжога), холестатическая желтуха, воспаление печени, панкреатит острой формы, гепатомегалия.
  5. Свертывающая система: носовое или ректальное кровотечение, кровотечения из послеоперационных ран.
  6. Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия.
  7. Мочевыделительная система: боль в пояснице, почечная недостаточность в острой форме, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), понижение или повышение объема мочи, отеки почечного генеза, учащенное мочеиспускание, нефрит.
  8. Кожный покров: пурпура, высыпания (включая макулопапулезные), эксфолиативный дерматит (в том числе лихорадка, шелушение, краснота или уплотнение кожи, отек или болезненность миндалин), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла.
  9. Органы чувств: звон в ушах, изменение зрительных функций (нечеткость, помутнение зрения), снижение слуха.
  10. Местные реакции: жжение или боль в участке введения.
  11. Аллергические явления – анафилактоидные реакции (включая изменение оттенка кожи лица, крапивницу, кожную сыпь, диспноэ или тахипноэ, периорбитальный отек, отечность век, одышку, затрудненное или свистящее дыхание).
  12. Прочие побочные реакции: увеличение массы тела, отечность (в т. ч. лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней), повышенная потливость, отек языка, лихорадочное состояние.

Особые рекомендации

При одновременном использовании лекарственного средства «Кеторолак» с иными противовоспалительными нестероидными медикаментами может возникать декомпенсация функциональности сердца, задержка жидкости, повышение давления. В целях уменьшения вероятности развития гастропатий, обусловленных применением этих препаратов, назначают антациды, «Мизопростол», «Омепразол».

Воздействие на агрегацию тромбоцитов после введения лекарства «Кеторолак» сохраняется в течение 48 часов. Гиповолемия повышает риск возникновения негативных побочных реакций со стороны органов мочевыделения.

При сопутствующей терапии парацетамолом применять «Кеторолак» более 3 дней не следует. Больным с нарушением процессов свертывания крови медицинский препарат назначается только при постоянном контроле объема тромбоцитов, особенно в послеоперационный период, требующий тщательного наблюдения за гемостазом. В связи с тем, что у большей части пациентов во время лечения развиваются побочные явления со стороны ЦНС (головокружение, цефалгия) выполнение работ, которые требуют высокого внимания и скорости реакций (управление автотранспортом, работа с механизмами), не рекомендуется.

Медикаментозное взаимодействие

При сопутствующем применении медикамента «Кеторолак» с некоторыми фармакологическими средствами могут возникать отрицательные эффекты. Ацетилсалициловая кислота или прочие противовоспалительные нестероидные вещества, глюкокортикостероиды, этанол, препараты кальция, кортикотропин вызывают формирование язв пищеварительного тракта и развитие кровотечений в желудке и кишечнике.

Взаимодействие с другими препаратами:

  • «Парацетамол»: увеличение нефротоксичности.
  • «Метотрексат»: повышение нефро- и гепатотоксичности (одновременное применение возможно только при низких дозах при наблюдении за концентрацией в крови).
  • Литий, «Метотрекса»: снижение их клиренса и повышение токсичности.
  • Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики, цефоперазон, антиагреганты, пентоксифиллин и цефотетан: повышение вероятности развития кровотечения.
  • «Пробенецид» и медикаменты, способные блокировать канальцевую секрецию: уменьшение клиренса препарата «Кеторолак» и увеличение его концентрации в крови.
  • Диуретические и гипотензивные лекарственные средства: снижение их эффективности.
  • Опиоидные анальгетики: увеличение их активности.
  • Пероральные гипогликемические лекарства и инсулин: усиление гипогликемического воздействия (необходима коррекция дозы).
  • Вальпроевая кислота: изменение агрегации тромбоцитов.
  • «Нифедипин», «Верапамил»: увеличение их концентрации.
  • Иные нефротоксичные медикаментозные средства (в том числе препараты золота): повышение вероятности развития токсичности на почки.
  • Миелотоксичные препараты: усиление гематотоксичности.

При грудном вскармливании медикамент противопоказан.

Что лучше: «Диклофенак» или «Кеторолак» в уколах?

Лекарство «Кеторолак» — более сильный медикамент, чем «Диклфенак», однако и более эффективный при выраженном болевом синдроме. Тем не менее у него имеется масса побочных действий, поэтому при боли специалисты советуют воспользоваться сначала медикаментом «Диклофенак». И в случае, если он не помогает, применять «Кеторолак».

Стоимость медикаментозного средства

Какова стоимость уколов «Кеторолака»?

Цена лекарственного средства – примерно 40-50 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Аналоги

Среди аналогов уколов «Кеторолак» можно выделить:

Важно понимать, что подбирать заменитель лекарства должен только врач. Самолечение недопустимо и чревато тяжелыми последствиями для здоровья.

Отзывы врачей об уколах «Кеторолак»

Специалисты характеризуют описываемое лекарство как современный высокоэффективный медикамент, обладающий очень сильным обезболивающим действием. Несмотря на это, врачи не рекомендуют использовать его самостоятельно, так как это может спровоцировать возникновение опасных последствий. Они рекомендуют пробовать сначала более слабые препараты, и только после этого, при отсутствии желаемого эффекта, – «Кеторолак».

Кеторол уколы: инструкция по применению

Раствор для парентерального введения Кеторол является лекарственным препаратом клинико-фармакологической группы нестероидные противовоспалительные средства. Он используется для снижения выраженности болевого синдрома при различной воспалительной патологии.

Форма выпуска и состав

Препарат Кеторол является прозрачной, бесцветной жидкостью, которая не должна содержать видимых примесей или включений. Основным действующим веществом препарата является кеторолак, его содержание в 1 мл раствора составляет 30 мг. Также в его состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Этанол.
  • Динатрия эдетат.
  • Натрия гидроксид.
  • Натрия хлорид.
  • Пропиленгликоль.
  • Отоксинол.

Раствор для парентерального введения Кеторол содержится в темных стеклянных ампулах объемом 1 мл, они расфасованы в контурной ячейковой упаковке в количестве 10 штук. Картонная пачка содержит одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Механизм обезболивающего эффекта действующего вещества раствора для инъекций Кеторол заключается в неселективном блокировании активности фермента циклоксигеназы (ЦОГ 1 и 2), который катализирует процесс химического превращения арахидоновой кислоты в простагландины. Эти соединения являются медиаторами воспалительной реакции, они продуцируются клетками иммунной системы во время повреждения тканей и вызывают ряд биологических эффектов. Развитие болевых ощущений при этом связано с непосредственным раздражением простагландинами чувствительных нервных окончаний. За счет снижения концентрации простагландинов в области воспалительной реакции, Раствор для инъекций Кеторол уменьшает выраженность болевого синдрома. Также в меньшей степени он уменьшает выраженность гиперемии и отека, а также снижает температуру тела при ее повышении. Препарат снижает уровень простагландинов верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые выполняют защитную функцию и простагландинов, обеспечивающих процесс агрегации (склеивание) тромбоцитов во время формирования тромба.

После парентерального введения раствора для инъекций Кеторол, действующее вещество быстро накапливается в тканях, а также равномерно распределяется в них. Метаболизируется кеторолак в гепатоцитах (клетки печени) с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Применение раствора для парентерального введения Кеторол показано для симптоматического и патогенетического лечения воспалительной патологии, сопровождающейся развитием болевого синдрома:

  • Воспаление суставов (артриты) вследствие инфекционного, аутоиммунного процесса, а также дегенеративно-дистрофического разрушения суставных хрящей (артроз).
  • Боли в мышцах (миалгия) и периферических нервах (невралгия), которые вызваны асептическим воспалением.
  • Посттравматические и послеоперационные боли средней степени выраженности.
  • Ревматическая патология, связанная с продукцией антител к собственным тканям организма и развитием специфического аутоиммунного воспаления.

Также он может применяться при онкологической патологии, сопровождающейся болевым синдромом средней степени интенсивности.

Противопоказания к применению

Введение раствора для инъекций Кеторол противопоказано при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость кеторолака или вспомогательных компонентов препарата.
  • Наличие «аспириновой астмы», которая сопровождается развитием бронхоспазма (сужение бронхов вследствие повышение тонуса гладкой мускулатуры их стенок) в ответ на поступление в организм нестероидных противовоспалительных соединений.
  • Выраженная печеночная или почечная недостаточность.
  • Дегидратация (обезвоживание организма) и гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови), независимо от причин их возникновения.
  • Снижение свертывания крови (гемофилия).
  • Подтвержденный геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг) или подозрение на него.
  • Одновременный прием других препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств.
  • Выраженные аллергические реакции, в частности бронхоспазм и ангионевротический отек Квинке (выраженный отек тканей области лица или половых органов, который развивается вследствие повышения проницаемости сосудистой стенки).
  • Патологические процессы, сопровождающиеся нарушение кроветворения.
  • Геморрагический диатез – заболевание тромбоцитов, которое приводит к повышенной кровоточивости из не крупных сосудов.
  • Повышенный риск развития кровотечения, в том числе связанного с хирургическим вмешательством.
  • Беременность на любом сроке течения, роды и грудное вскармливание.
  • Детский возраст до 16 лет.

Применение препарата ограничено перед выполнением хирургических манипуляций ввиду повышения риска кровотечения во время их выполнения. Перед началом применения раствора для парентерального введения следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Раствор для парентерального введения Кеторол вводится внутримышечно в минимальной терапевтически эффективной дозе, которая зависит от выраженности болевого синдрома. Разовая доза может варьироваться от 10 до 30 мг. Лицам с нарушением функциональной активности почек легкой и средней выраженности, а также людям старше 65 лет дозу препарата уменьшают до 10-15 мг. Допускается несколько введений препарата в такой дозировке с интервалом в 4-6 часов. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг, для лиц с нарушением функции почек и пожилых людей старше 65 лет – 60 мг. Длительность курса парентерального введения раствора для инъекций не должна превышать 5-ти дней.

Побочные эффекты

Начало лечения с помощью раствора для парентерального введения может приводить к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – гастралгия (боль в желудке), диарея, реже могут развиваться тошнота, рвота, метеоризм (вздутие живота), чувство переполненного желудка, стоматит (воспаление слизистой оболочки рта), формирование эрозий и язв желудка или двенадцатиперстной кишки, развитие желудочно-кишечного кровотечения, гепатита (воспаление печени, вызванное повреждением гепатоцитов), холестатическая желтуха, спровоцированная нарушением оттока желчи из желчного пузыря.
  • Нервная система – периодическое головокружение, головная боль, сонливость, очень редко развивается асептический менингит (реактивное воспаление мозговых оболочек), повышение активности нервной системы, галлюцинации, депрессия, психоз.
  • Органы чувств – шум или звон в ушах, снижение зрение (размытость зрительного восприятия).
  • Система дыхания – бронхоспазм, одышка, отек гортани, ринит (воспаления слизистой носа).
  • Мочевыделительная система – острая почечная недостаточность (очень редко), гематурия (появление крови в моче), учащение мочеиспускания с изменением объема (увеличение или уменьшение) выводимой мочи.
  • Красный костный мозг и система крови – анемия (малокровие), эозинофилия (повышение количества эозинофилов в крови), лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), снижение свертывания крови.
  • Кожа – развитие мелкоточечной сыпи с зудом, эксфолиативный дерматит (уплотнение кожи, развитие шелушения на фоне повышенной температуры тела с лихорадкой или без нее), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла (тяжелое поражение кожи с ее частичным некрозом).

Развитие побочных эффектов является основанием к отмене использования раствора для парентерального введения Кеторол.

Особые указания

Перед началом применения раствора для инъекций Кеторол важно внимательно ознакомиться с инструкцией к нему и обратить внимание на такие особые указания:

  • Влияние на возможности тромбоцитов к агрегации (склеивание) значительно уменьшается через 24-48 часов после отмены препарата.
  • Исключается применение раствора для парентерального введения Кеторол в качестве обезболивающего средства в акушерской практике.
  • Снижение объема циркулирующей крови (гиповолемия) значительно повышает риск развития побочных эффектов со стороны почек на фоне применения препарата.
  • Исключается совместное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
  • Раствор для инъекций Кеторол после его введения может взаимодействовать с лекарственными средствами других клинико-фармакологических групп, поэтому в случае их использования об этом следует предупредить лечащего врача.
  • В связи с возможным развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, не рекомендуется выполнение работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций во время применения препарата.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Кеторол отпускается по рецепту врача. Нельзя начинать его самостоятельное применение или использовать по рекомендации третьих лиц.

Передозировка

Превышение рекомендуемой терапевтической дозы раствора для парентерального введения Кеторол сопровождается болью в животе, тошнотой, рвотой, развитием эрозий желудка, поражением почек и метаболическим алкалозом (ощелачивание крови). Лечение передозировки заключается в проведении симптоматической терапии, так как при помощи гемодиализа (аппаратное очищение крови) концентрацию действующего вещества препарата в организме снизить практически невозможно.

Аналоги уколов Кеторол

Структурными аналогами для парентерального раствора Кеторол являются препараты Кетанов, Кеторолак. Они содержат такое же действующее вещество и оказывают аналогичный терапевтический эффект.

Сроки и условия хранения

Срок годности раствора для инъекций Кеторол составляет 3 года. Препарат следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25º С.

Кеторол уколы цена

Средняя стоимость раствора для инъекций Кеторол в аптеках Москвы колеблется в пределах 134-149 рублей.

Читайте также:  Кетонал Дуо 150 мг инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Добавить комментарий