Залдиар: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Залдиар (Zaldiar)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
активные вещества:
парацетамол325 мг
трамадола гидрохлорид37,5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 26 мг; крахмал прежелатинизированный — 6,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6,5 мг; крахмал кукурузный — 26 мг; магния стеарат — 2,5 мг
оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 мПа·с) — 3,69 мг; лактозы моногидрат — 1,878 мг; титана диоксид — 2,86 мг; макрогол 6000 — 0,915 мг; краситель железа оксид желтый — 0,132 мг; пропиленгликоль — 0,305 мг; тальк — 1,22 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды. Нельзя разламывать или разжевывать таблетку.

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и ответа пациента на проводимую терапию. При этом всегда следует выбирать минимальную эффективную дозу.

Максимальная суточная доза — 8 табл. (эквивалентно 300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола). Интервал между приемами препарата Залдиар ® внутрь должен составлять не менее 6 ч.

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше): рекомендуемая начальная доза — 2 табл. препарата Залдиар ® (эквивалентно 75 мг трамадола и 650 мг парацетамола).

При необходимости повторного или длительного приема препарата Залдиар ® лечение следует проводить под тщательным наблюдением врача (по возможности с перерывами в курсах лечения) для определения необходимости продолжения терапии.

Педиатрическая популяция (до 12 лет): специальных исследований по оценке эффективности и безопасности препарата Залдиар ® в данной возрастной группе не проводилось. Залдиар ® не рекомендован для применения у детей до 12 лет.

Пожилые пациенты: у пациентов до 75 лет при отсутствии клинических проявлений печеночной и почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение замедляется. В связи с этим при необходимости интервал между приемами препарата следует увеличить.

Почечная недостаточность/диализ: Залдиар ® противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина Cl креатинина 10–30 мл/мин) интервал между приемами препарата Залдиар ® внутрь должен быть увеличен до 12 ч. Поскольку при проведении гемодиализа или гемофильтрации трамадол выводится очень медленно, назначение препарата после процедуры диализа с целью поддержания обезболивающего эффекта обычно не требуется.

Печеночная недостаточность: Залдиар ® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности средней степени тяжести выведение трамадола из организма замедленное. У таких пациентов интервал между приемами препарата следует увеличить согласно состоянию пациента.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 325 мг + 37,5 мг. По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ и бумаги/ПЭТ/фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 5 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

Фармацеутичи Форменти С.п.А., Италия. ВИА ДИ ВИТТОРИО, 2, 21040, ОРИДЖИО (провинция Варезе).

Фасовщик/упаковщик: Грюненталь ГмбХ, Германия. Циглерштрассе, 6, 52078 Аахен, Германия.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/выпускающий контроль качества:

ШТАДА Арцнаймиттель АГ. Штадаштрассе 2–18, D-61118 Бад Фильбель, Германия.

Тел.: (+49) 6101-60 30; факс: (+49) 6101-60 32 59.

Организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм». 603950, Россия, Нижний Новгород, Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88: факс: (831) 430-72-28.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Залдиар

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Залдиар

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Залдиар

Залдиар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zaldiar

Код ATX: N02AX52

Действующее вещество: парацетамол (paracetamol) + трамадол (tramadol)

Производитель: Farmaceutici Formenti (Италия), Grunenthal (Германия)

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Цены в аптеках: от 1040 руб.

Залдиар – комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Залдиар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатых, двояковыпуклых, светло-желтых, на изломе – почти белого цвета: на одной из сторон – гравировка «Т5», на другой – логотип компании «Грюненталь» (по 10 шт. в блистерах, по 1-3 или 5 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят активные вещества:

  • Трамадол – 37,5 мг (в форме гидрохлорида);
  • Парацетамол – 325 мг.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гликолат крахмал натрия, кукурузный крахмал, очищенная вода, стеарат магния.

Состав оболочки: Opadry светло-желтый YS-1-6382-G (гипромеллоза, полисорбат, диоксид титана, макрогол (полиэтиленгликоль 400), краситель железа оксид желтый), карнаубский воск.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Залдиар является комбинированным препаратом с анальгезирующим действием, что обусловлено свойствами его активных компонентов:

  • трамадол: является синтетическим опиоидным анальгетиком, агонистом опиоидных рецепторов. Механизм действия основан на активации опиоидных рецепторов (мю-, дельта-, каппа-) в головном мозге и желудочно-кишечном тракте на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы. Воздействует на головной и спинной мозг, способствует открытию К + – и Са 2+ -каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и торможение проведения болевых импульсов. Усиливает эффекты препаратов с седативным действием;
  • парацетамол: является анальгетиком-антипиретиком. Блокирует в центральной нервной системе циклооксигеназу, воздействуя на центры терморегуляции и боли. Раздражение слизистой оболочки кишечника и желудка не вызывает, не влияет на водно-солевой обмен (связно с тем, что на синтез простагландинов в периферических тканях не оказывает воздействия).

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего действия, а трамадол необходим для пролонгирования анальгезии. Благодаря синергизму анальгезирующего действия двух активных компонентов уменьшается вероятность развития побочных реакций.

Фармакокинетика

Активные компоненты Залдиара после перорального приема быстро и почти в полном объеме всасываются в желудочно-кишечном тракте. Всасывание парацетамола происходит быстрее, чем трамадола.

Cmax(максимальная концентрация вещества) парацетамола в плазме крови достигается за 1 час, при этом в сочетании с трамадолом этот показатель не изменяется. Биологическая доступность трамадола – около 75%, при повторном применении она возрастает до 90%.

Связь парацетамола с белками плазмы незначительна (до 20%). Трамадол связывается с белками плазмы примерно на 20%, Vd (объем распределения) составляет около 0,9 л/кг.

Процесс метаболизма трамадола происходит в печени путем О- и N-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Один из 11 выявленных метаболитов – моно-O-десметилтрамадол (М1) – обладает фармакологической активностью. Процесс метаболизма парацетамола происходит преимущественно в печени.

Средний Т1/2 (период полувыведения) метаболита трамадола находится в диапазоне от 4,7 до 5,1 часа, Т1/2 парацетамола составляет 2–3 часа.

Выведение трамадола и его метаболитов (около 30% и 60% соответственно) осуществляется главным образом с мочой. Таким же образом выводится парацетамол с его конъюгатами.

Показания к применению

  • Болевой синдром различной этиологии, в том числе сосудистого, травматического, воспалительного происхождения (средней и сильной интенсивности);
  • Обезболивание при проведении болезненных терапевтических или диагностических процедур.

Противопоказания

  • Острая интоксикация алкоголем или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (психотропными и снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками);
  • Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 10 мл в минуту);
  • Синдром отмены наркотиков;
  • Неконтролируемая терапией эпилепсия;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 14 дней после их отмены;
  • Возраст до 14 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Залдиар следует применять с осторожностью пациентам старше 75 лет, а также при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Спутанность сознания неизвестной этиологии;
  • Симптомокомплекс «острый» живот неясного генеза;
  • Состояния шока;
  • Внутричерепная гипертензия;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Склонность к судорожному синдрому (при контролируемой терапевтически эпилепсии Залдиар можно применять только по жизненным показаниям);
  • Нарушение дыхательной функции;
  • Доброкачественные гипербилирубинемии;
  • Заболевания желчевыводящих путей;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Вирусный гепатит;
  • Алкоголизм, наркомания;
  • Алкогольные поражения печени;
  • Одновременное применение с психотропными препаратами, местными анестетиками и другими анальгетиками центрального действия.

Инструкция по применению Залдиара: способ и дозировка

Залдиар принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не разламывая и запивая жидкостью. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи. Если больной забыл принять таблетку, удваивать следующую дозу не следует.

Длительность терапии и режим дозирования врач устанавливает индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности к действию препарата. Назначать Залдиар свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока не рекомендуется.

Взрослым и детям от 14 лет Залдиар назначают в начальной разовой дозе 1-2 таблетки. Между приемами разовых доз необходимо соблюдать интервал не меньше 6 часов. Максимальная доза – 8 таблеток в день.

Пожилым больным (в возрасте от 75 лет) необходимости в коррекции разовой дозы нет. Однако из-за возможности замедленного выведения активных веществ Залдиара интервал между приемами разовых доз следует увеличить.

Больным с функциональными нарушениями почек (при клиренсе креатинина 30-10 мл в минуту) перерыв между приемами разовых доз должен быть не меньше 12 часов. Поскольку при проведении гемодиализа или гемофильтрации трамадол очень медленно выводится, постдиализное применение Залдиара для поддержания анальгезирующего действия, как правило, не требуется.

При умеренных нарушениях функции печени перерыв между приемами разовых доз препарата необходимо увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени Залдиар применять противопоказано.

Побочные действия

Во время приема Залдиара возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, которые проявляются с различной частотой:

  • Пищеварительная система: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, затруднение при глотании, метеоризм, рвота, запор, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи);
  • Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, слабость, заторможенность, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (ажитация, нервозность, тремор, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации), нарушение сна, сонливость, нарушение координации движений, спутанность сознания, судороги центрального генеза (при одновременном назначении с антипсихотическими средствами), неустойчивость походки, амнезия, депрессия, парестезии, нарушение когнитивной функции, нарушение вкуса и зрения;
  • Мочевыделительная система: дизурия, затруднение мочеиспускания, задержка мочи. При продолжительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – нефротоксичность (папиллярный некроз, интерстициальный нефрит);
  • Дыхательная система: диспноэ;
  • Эндокринная система: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы;
  • Сердечно-сосудистая система: коллапс, ортостатическая гипотензия, тахикардия, обмороки;
  • Органы кроветворения: сульфгемоглобинемия. При продолжительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз;
  • Дерматологические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезная сыпь, экзантема, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
  • Аллергические реакции: зуд, крапивница, отек Квинке;
  • Прочие: нарушение менструального цикла, повышение потоотделения.

Передозировка

Острая передозировка Залдиара может проявляться симптомами, характерными для передозировки трамадола и/или парацетамола:

  • трамадол: апноэ, депрессия дыхательного центра, судороги, миоз, рвота, коллапс, кома;
  • парацетамол: острое течение (симптомы появляются спустя 6–14 часов после приема) – понижение аппетита, диарея; хроническое течение (спустя 2–4 дня) – метаболический ацидоз, гипогликемия, гипокоагуляция, отек мозга, развитие ДВС-синдрома, аритмия, коллапс. В редких случаях отмечается нарушение печеночной функции, которое может быть осложнено почечной недостаточностью (в виде почечного тубулярного некроза).

Терапия: промывание желудка, применение энтеросорбентов (полифепан, активированный уголь), обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Если развивается угнетение дыхания (как синдром передозировки трамадола), вводится налоксон; судороги могут быть устранены диазепамом. Путем гемофильтрации или гемодиализа из сыворотки крови выводится минимальное количество трамадола, поэтому проведение исключительно этих мероприятий неэффективно.

При симптомах передозировки парацетамола вводятся донаторы SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (через 8–9 часов после передозировки – метионин, через 12 часов – N-ацетилцистеин). Длительность терапии этими лекарственными средствами зависит от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, которое прошло с момента применения Залдиара.

Особые указания

Превышать рекомендованный режим дозирования не следует. Во время приема Залдиара без назначения врача применять другие лекарственные средства с содержанием трамадола или парацетамола нельзя.

При продолжительном неконтролируемом приеме Залдиара возможно развитие симптомов лекарственной зависимости, проявляющихся в виде фобий, раздражительности, нервозности, нарушений сна, тремора, психомоторной активности и дискомфорта со стороны желудочно-кишечного тракта. При резкой отмене препарата могут появляться признаки синдрома отмены.

У больных со склонностью к возникновению зависимости или злоупотреблению терапию следует проводить в течение короткого периода времени под тщательным врачебным наблюдением.

Прием алкоголя во время применения препарата запрещен. Риск развития функциональных нарушений печени увеличивается у пациентов с алкогольным гепатозом.

При длительном приеме Залдиара нужно контролировать картину функционального состояния печени и периферической крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Читайте также:  Нигепан свечи: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Применение при беременности и лактации

Залдиар во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Залдиаром пациентам младше 14 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Таблетки Залдиар при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин) применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Таблетки Залдиар при тяжелой печеночной недостаточности применять противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 75 лет Залдиар может назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Залдиара с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Опиоидные агонисты-антагонисты (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин): снижение анальгезирующего эффекта, возникновение риска синдрома отмены (такая комбинация препаратов является нежелательной);
  • Барбитураты (при длительном применении): снижение эффективности парацетамола;
  • Налоксон: снижение анальгезирующего действия;
  • Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (транквилизаторы или снотворные средства), этанол: усиление выраженности характерных для трамадола побочных эффектов;
  • Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин, этанол, фенитоин, рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон): уменьшение выраженности и продолжительности анальгезирующего эффекта;
  • Ингибиторы микросомального окисления (циметидин): снижение риска развития гепатотоксического действия Залдиара;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (при длительном применении): увеличение риска развития почечного папиллярного некроза и нефропатии, наступления терминальной стадии почечной недостаточности;
  • Салицилаты (при длительном применении): увеличение риска развития рака мочевого пузыря или почки;
  • Хинидин: повышение концентрации трамадола в плазме крови, снижение концентрации M1 метаболита;
  • Препараты, понижающие порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики): увеличение опасности развития судорог;
  • Непрямые антикоагулянты, включая варфарин и другие кумарины (при длительном применении): усиление их эффекта, что увеличивает риск развития кровотечений;
  • Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола;
  • Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): замедление метаболизма трамадола и активного О-деметилированного метаболита;
  • Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, усиление риска развития гепатоксичности;
  • Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.

Аналоги

Аналогами Залдиара являются: Пара-Трал, Рамлепса, Трамацета, Форсодол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Залдиаре

Согласно отзывам, Залдиар – эффективное обезболивающее средство, применяемое при различных видах болевого синдрома. Отмечают, что важно соблюдать рекомендованные врачом сроки применения препарата, поскольку может развиваться зависимость.

Цена на Залдиар в аптеках

Примерная цена на Залдиар составляет 569–799 руб. (20 таблеток) или 1389–1500 руб. (50 таблеток).

ЗАЛДИАР

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Залдиар – комбинированное обезболивающее средство, содержащее трамадол и парацетамол.
Трамадол – анальгетик группы синтетических опиоидов (агонист рецепторов-опиоидов). Действует на μ-, κ-, δ-опиоидные рецепторы ноцицептивной системы головного мозга и желудочно-кишечного тракта посредством их активации на уровне пре- и постсинаптических мембран афферентных волокон. Действует на поляризацию мембран, открывая калиевые и кальциевые каналы, что вызывает гиперполяризацию и тормозит проведение импульсов боли. Потенцирует эффект седативных препаратов.
Парацетамол – анальгетик с жаропонижающими свойствами. Влияет на болевые и температурные центры головного мозга путем деактивации циклооксигеназы. На простагландинсинтетическую функцию периферических тканей не влияет, поэтому не обладает раздражающим эффектом на слизистую оболочку ЖКТ и не действует на водно-электролитный обмен.
Трамадол пролонгирует наступивший за счет парацетамола быстрый обезболивающий эффект. Два компонента действуют синергично, с чем связано уменьшение вероятности развития побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат Залдиар применяется при необходимости аналгезии болезненных лечебных или диагностических манипуляций; воспалительный, посттравматический, сосудистый болевой синдром (средней и сильной степени).

Способ применения

Дозировка и режим применения назначается индивидуально врачом. Препарат Залдиар нельзя применять свыше установленного срока. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости. Зависимости от приема пищи нет. Нельзя удваивать следующую дозу, если пациент забыл принять очередную таблетку. Стартовая разовая доза – по 1–2 таблетки, максимальная доза в сутки – 300 мг трамадола, 2600 мг парацетамола (8 таблеток). Промежуток между приемом – не менее 6 часов.
У геронтологических больных (старше 75 лет) увеличивают интервал между приемом препарата, разовая доза остается такой же.
При нарушении почечных функций (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) промежуток между приемом таблеток залдиара должен быть не меньше 12 часов.
Если пациент находится на хроническом диализе – после проведения процедуры диализа дополнительный прием не требуется (трамадол посредством диализа и гемофильтрации почти не выводится).
При печеночной недостаточности промежуток приема залдиара увеличивают, при выраженных печеночных нарушениях препарат не назначают.

Побочные действия

Возможны также бессонница, спутанность сознания, сонливость, судорожный синдром центрального генеза, дискоординированная двигательная активность, депрессия, потеря памяти, снижение памяти, нарушения вкуса и зрения, неустойчивая походка.
Аллергические проявления: сыпь, зуд кожи, отек Квинке.
Желудочно–кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, избыточное газообразование, сухость во тру, затрудненное глотание, диарея, увеличение активности трансаминаз (без желтухи).
Эндокринная система: гипогликемическое состояние вплоть до развития гипогликемической комы.
Сердечно–сосудистая система: ортостатический коллапс, тахикардия, синкопальная аритмия.
Мочевыделительная система: дизурические явления, затруднение мочеиспускание, задержка мочи. При превышении дозы и неоправданно длительном употреблении – нефротоксические эффекты (папиллярный некроз и интерстициальный нефрит).
Кожные реакции: эритема, экзантема, синдром Стивена–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некроз), буллезная сыпь.
Дыхательная система: нарушение ритма дыхания.
Кроветворная функция: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения – при превышении рекомендуемой дозировки и применении в течение длительного времени.
Другие эффекты: нарушение менструального цикла, избыточное потоотделение.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Залдиар являются: комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (залдиар можно принимать, если после последнего приема МАО прошло 14 дней и более); острая интоксикация психотропами, опиоидными аналгетиками, снотворными препаратами, алкоголем; клиренс креатинина меньше 10 мл/мин; возраст до 14 лет; синдром отмены наркотических средств; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Залдиар противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется комбинация Залдиара с бупренорфином, пентазоцином, налбуфином (агонистами–антагонистами опиоидных рецепторов). Эффект залдиара в этом случае будет уменьшен за счет конкурентных взаимодействий с рецепторами, может развиться синдром отмены.
Препараты, угнетающие функции ЦНС (транквилизаторы, психотропные средства), а также этанол усиливают побочные проявления трамадола.
Анальгетический эффект залдиара полностью нивелируется при применении налоксона (антагонист опиоидных рецепторов).
Уменьшают обезболивающее действие и длительность аналгезии залдиара совместное применение индукторов микросомального окисления (фенитоин, трициклические антидепрессанты, этанол, барбитураты, карбамазепин, фенилбутазон, рифампицин).
Продолжительный прием барбитуратов уменьшает выраженность действия парацетамола. Совместный прием последнего с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивают вероятность развития почечного папиллярного некроза и нефропатии, а также ускоряют время развития терминальной стадии недостаточности почек. Комбинация парацетамол–салицилаты при длительном применении увеличивает риск рака мочевого пузыря или почки.
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления при приеме с залдиаром уменьшают гепатотоксические эффекты залдиара.
Средства, снижающие судорожную готовность (ингибиторы захвата серотонина селективные, нейролептики, антидепрессанты трициклические) в комбинации с залдиаром могут спровоцировать развитие судорожного синдрома.
Риск кровотечений увеличивается при одновременном приеме длительное время залдиара с непрямыми антикоагулянтами (кумарины: варфарин и др.) за счет усиления антикоагулянтного эффекта последних.
Метаболизм трамадола уменьшается при одновременном использовании кетоконазола или эритромицина.
Концентрация в крови трамадола повышается при одновременном приеме дифлунисала, хинидина, при этом усиливаются гепатотоксические эффекты залдиара.
Парацетамол изменяет скорость всасывания при комбинации с домперидоном или метоклопрамидом (скорость увеличивается) и холестирамином (уменьшается).

Передозировка

В зависимости от содержания парацетамола в сыворотке крови и времени от последнего употребления решается вопрос о целесообразности дальнейшего назначения метионина и N–ацетилцистеина.

Условия хранения

Залдиар хранят в темном месте, недоступном для детей. Температурные условия – не более 25°С. Срок хранения – не более 3 лет. Отпуск из аптеки – только по рецепту от врача.

Форма выпуска

Залдиар – таблетки, покрытые желтой оболочкой, с символом «Т5» на одной стороне и логотипом фармкомпании «Грюненталь» – на другой. В блистере 10 таблеток.

Состав

Активные ингредиенты препарата Залдиар: трамадол – 37,5 мг; парацетамол – 325 мг.
Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, вода очищенная.
Оболочка: краситель YS–1–6382–G Opadry светло–желтый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогол, желтый оксид железа, полисорбат), карнаубский воск.

Дополнительно

При черепно–мозговой травме, шоке, внутричерепной гипертензии, спутанном сознании неясного генеза, нарушениях дыхательной функции, патологии желчевыводящих путей, вирусных гепатитах, доброкачественной гипербилирубинемии, токсическом (алкогольном гепатите), наркозависимости, алкоголизме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применять с осторожностью.
С осторожностью используют комбинацию залдиара с: психотропными средствами, аналгетиками центрального действия, местными анестетиками.
При симптомах «острого» живота не применяют (маскирует полную клиническую картину).
Осторожно применяют в геронтологии (у пациентов более 75 лет).
Залдиар назначают по жизненным показаниям в случае повышения судорожной готовности (эпилепсия, контролируемая лекарственной терапией).
Больные при приеме залдиара строго должны соблюдать режим приема препарата и не употреблять другие лекарственные средства, содержащие трамадол и парацетамол без рекомендации врача.
Если залдиар применять в течение продолжительного времени и бесконтрольно, может развиться привыкание (лекарственная зависимость, синдром отмены). Признаками лекарственной зависимости являются появление фобий, раздражительности, бессонницы, нервозности, тремора, психомоторной активности, диспепсические явления.
Для больных, склонных к злоупотреблению или развитию синдрома зависимости, применение трамадола должно контролироваться врачом.
Во время приема залдиара противопоказан прием этанола (алкоголя и алкогольсодержащих напитков). Если у пациента алкогольный гепатоз, при одновременном приеме залдиара вероятность развития нарушений печеночных функций резко возрастает.
Во время приема залдиара рекомендуется контролировать клинический анализ крови и лабораторные тесты по функциям печени.
При приеме препарата рекомендуется не водить автотранспорт, работа, требующая концентрации внимания и управления сложными механизмами, противопоказана.

Залдиар

Состав Залдиара

В состав одной таблетки Залдиара входит 37.5 мг гидрохлорида трамадола и 325 мг парацетамола.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолят натрия, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, вода.

Состав оболочки таблетки: карнаубский воск, опадрай светло-желтый (диоксид титана, краситель желтый оксид железа, гипромеллоза, полисорбат, полиэтиленгликоль 400).

Форма выпуска

Светло-желтые, двояковыпуклые таблетки с пленочной оболочкой продолговатой формы, с надписью «Т5» с одной стороны и изображением логотипа марки «Грюненталь» – с другой; на разрезе имеет цвет близкий к белому.

10 таблеток в блистере; один, два. Три или четыре блистера пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Трамадол представляет собой синтетический анальгетик опиоидного типа, активатор опиоидных рецепторов. Стимулирует опиоидные рецепторы на пре- и постсинаптических стенках афферентных отростков клеток ноцицептивной системы в области пищеварительного тракта и в мозге. Обладает следующими эффектами на головной и спинной мозг: гиперполяризирует мембраны и блокирует проведение импульсов боли, помогает открытию натриевых и кальциевых каналов. Усиливает эффекты успокаивающих средств.

Парацетамол понижает температуру и обезболивает. Подавляет циклооксигеназу в нервной системе, действуя на центры терморегуляции и боли. Не раздражает слизистые желудка и кишечника, не влияет на минеральный обмен, потому что не затрагивает синтез простагландинов в тканях периферических органов.

Парацетамол обеспечивает скорое наступление обезболивающего эффекта, а трамадол – удлинение этого эффекта. Синергизм обезболивающего действия данных компонентов понижает риск развития нежелательных эффектов.

Фармакокинетика

После употребления активные компоненты немедленно всасываются из кишечника. Абсорбция трамадола происходит медленнее абсорбции парацетамола. Наибольшая концентрация парацетамола в крови фиксируется через час и при одновременном применении с трамадолом не изменяется.

Биодоступность трамадола достигает 75%, при повторном употреблении может доходить до 90%. Связывание с протеинами плазмы у трамадола составляет 20%, у парацетамола значения связывания примерно такие же.

Трамадол претерпевает метаболизм в печени с образованием 11 метаболитов, лишь один из которых (моно-O-десметилтрамадол) демонстрирует фармакологическую активность. Компонент парацетамол также метаболизируется в основном в печени.
Период полувыведения трамадола достигает пяти часов, а парацетамола равен трем часам. Трамадол, парацетамол и их метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

  • Обезболивание при выполнении терапевтических либо диагностических процедур, характеризующихся излишней болезненностью;
  • средней или сильной выраженности болевой синдром интенсивности разнообразной этиологии (воспалительного, онкологического, травматического, сосудистого и других происхождений).

Противопоказания

  • Сенсибилизация к компонентам препарата;
  • острая интоксикация препаратами, подавляющими нервную систему (снотворными, опиоидами либо психотропными средствами) или алкоголем;
  • выраженное поражение печени или почек;
  • одновременное назначение с ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • возраст менее 14 лет;
  • синдром отмены при употреблении наркотиков.
Читайте также:  Диклофенак свечи, мазь при геморрое: отзывы пациентов

С осторожностью необходимо применять Залдиар у пациентов с черепно-мозговой травмой, в состоянии шока, при внутричерепной гипертензии, склонности к судорогам, криптогенной спутанности сознания, нарушении респираторной функции, одновременном использовании с психотропными средствами, другими обезболивающими центрального и локальными действия, доброкачественных гипербилирубинемиях, заболеваниях гепатобилиарной системы, вирусном гепатите, недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизме, алкогольном изменении печени, наркомании, при симптомах «острого живота» невыясненного генеза, у лиц пожилого возраста.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, слабость, нервозность, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации,заторможенность, нарушение сна, дискоординация, спутанность сознания, депрессия, ухудшение когнитивной функции, амнезия, неустойчивость походки, парестезии, нарушение зрения либо вкуса;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек;
  • реакции со стороны системы пищеварения: рвота или тошнота, сухость во рту, метеоризм, запор, боли в животе, диарея, активация печеночных ферментов, затруднение глотания;
  • реакции со стороны гормональной системы: гипогликемия;
  • реакции со стороны системы кровообращения: обмороки, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
  • реакции со стороны респираторной системы: диспноэ;
  • реакции со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочи, возможно появление нефротоксичности при длительном превышении рекомендованных доз;
  • кожные реакции: буллезная сыпь, экзантема, многоформная эритема, синдром Лайелла;
  • реакции со стороны кроветворения: сульфгемоглобинемия, возможно появление панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза при длительном превышении рекомендованных доз;
  • прочие реакции: усиление потоотделения, изменения менструального цикла.

Инструкция по применению Залдиара (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Залдиара рекомендует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая и запивая водой, и не советует связывать употребление препарата с приемом пищи. Если прием очередной таблетки был пропущен, то в следующий прием не следует удваивать дозировку.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, как и продолжительность лечения, в зависимости от степени болевого синдрома и состояния больного.

Взрослым и детям от 14 лет первоначальная однократная доза устанавливается в размере 1-2 таблеток, время между приемами подобных доз – от шести часов. Наибольшая дневная доза — 8 таблеток, что соответствует 2.6 г парацетамола и 300 мг трамадола.

Передозировка

Признаки передозировки трамадолом: рвота, миоз, коллапс, угнетение дыхательного центра, судороги, кома, апноэ.

Признаки передозировки парацетамолом: диарея, снижение аппетита; при превышении рекомендованных доз в течение 2-4 суток – гипокоагуляция, отек мозга, ДВС-синдром, метаболический ацидоз, гипогликемия, аритмия, коллапс. Редко возможно молниеносное развитие нарушений функции печени, вплоть до почечной недостаточности.

Терапия: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, контроль и нормализация параметров сердечно-сосудистой и респираторной системы.

При угнетения дыхания (как симптома передозировки трамадолом) рекомендовано введение налоксона; при судорогах – применение диазепама. Гемодиализ или гемофильтрация неэффективны для удаления трамадола.

При развитии признаков передозировки парацетамолом рекомендовано введение предшественников синтеза глутатиона и донаторов SH-групп (метионина).

Взаимодействие

При совместном использовании с иными препаратами, угнетающими влияние на нервную систему (снотворные или транквилизаторы), а также с этанолом могут появляться нежелательные эффекты.

При одновременном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (налбуфином, бупренорфином, пентазоцином) обезболивающий эффект понижается из-за конкурирующего действия и возникает риск появления синдрома отмены. Данная комбинация не желательна.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, карбамазепин, фенилбутазон, этанол, рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты) ослабляют анальгезирующий эффект препарата и его длительность.

Налоксон активирует дыхание и устраняет анальгезию, вызываемую Залдиаром.

Ингибиторы микросомального окисления при совместном применении понижают вероятность развития гепатотоксического действия от приема Залдиара.

Длительное применение барбитуратов понижает эффективность парацетамола.

Применение с трициклическими антидепрессантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина, нейролептиками может повышать опасность появления судорог.

Длительное совместное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск появления нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления завершающей стадии недостаточности почек.

Одновременное долговременное назначение высоких доз парацетамола и салицилатов увеличивает риск появления рака мочевого пузыря или почки.

Дифлунисал увеличивает концентрацию парацетамола в крови на 50%, одновременно усиливается риск появления гепатоксичности.

При одновременном длительном применении с непрямыми антикоагулянтами усиливаются их эффекты, что увеличивает вероятность появления кровотечений.

Условия продажи

Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача.

Условия хранения

  • При хранении соблюдать температурный режим окружающего воздуха до 25 градусов;
  • беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обязательного соблюдения режима приема и дозирования.

При долговременном неконтролируемом использовании Залдиара возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом.

Залдиар: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственное средство Залдиар рассматривается в качестве комбинированного препарата, обладающего анальгезирующим действием. Основным действующим веществом является гидрохлорид трамадола. В качестве вспомогательного компонента выступает парацетамол, который усиливает действие основного вещества. Препарат производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Препарат отпускается населения через сеть аптек строго ро предъявлению рецепта.

Лекарственная форма

Лекарственное средство Залдиар производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, предназначенных для перорального приёма.

Описание и состав

Лекарственный препарат Залдиар производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой имеющих светло-желтый цвет, капсуловидную, двояковыпуклую форму. На одной стороне элемента располагается гравировка а на обратной фаска с логотипом компании грюнендаль. На поперечном разрезе ядро имеет белый цвет. В качестве действующих веществ препарата выступает парацетамол и гидрохлорид трамадола. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, прожелатинизированный крахмал, карбоксиметилкрахмал, кукурузный крахмал, стеарат магния. В составе пленочной оболочке содержится гипромеллоза, моногидрат лактозы, диоксид титана, макрогол, краситель оксид железа желтый, пропиленгликоль.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Залдиар рассматривается как комбинированный препарат, обладающий выраженным анальгезирующим действием. Трамадол, являющийся основным действующим компонентом рассматривается как синтетический опиоидный анальгетик, являющийся агонистом опиоидных рецепторов. Препарат активируй опиоидные рецепторы на постсинаптических и пресинаптических мембранах афферентных волокон в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Средство обладают действием на головной и спинной мозг, обеспечивает открытие калиевых и кальциевых каналов. Препарат провоцирует гиперполяризацию мембраны и останавливает проведения болевых импульсов.

Стоит учитывать, что средство усиливает активность седативных препаратов. Парацетамол рассматривается как анальгетик-антипиретик. Средство блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, и оказывают действие на центр терморегуляции. Средства не провоцирует раздражение слизистых оболочек кишечника и желудка и не влияет на водно-солевой обмен. Препарат не действует на выработку простагландинов в периферических тканях. Парацетамол обеспечивает скорое появление обезболивающего эффекта, в то время как Трамадол провоцирует длительное обезболивание.

Воздействие в совокупности обеих компонентов снижает вероятность появления побочных реакций. После перорального приема активные компоненты быстро и почти в полном объёме всасываются из желудочно-кишечного тракта. Всасывание активного вещества происходит медленнее, чем всасывание парацетамола. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови прослеживается через 1 час и не изменяется при совместном использовании с трамадолом. Биологическая доступность активного компонента составляет около 75%. При повторном использовании содержание активного вещества достигает до 90%.

Связывание с белками плазмы у трамадола составляет около 20%. Трамадол метаболизируется в печени путем деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено около 11 метаболитов обладающих фармакологической активностью. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. Средний период полувыведения метаболитов составляет 5, 1 час. Период полувыведения парацетамола составляет 23 часа. Трамадол и его метаболиты устраняются из организма с мочой. Парацетамол и его конъюгаты выводятся также с мочой.

Показания к применению

Перечень показаний к применению средства можно представить в таком виде: болевой синдром средней и сильной интенсивности, устранение воспалительных, травматических, сосудистых болей, обезболивание при проведении болезненных терапевтических процедур и диагностических вмешательств.

для взрослых

Пациенты данной возрастной группы могут использовать лекарственные средства при наличии показаний к применению. Препарат могут использовать пациенты в возрасте старше 75 лет. Необходимость коррекции дозы отсутствует. В связи с возможностью удлинения периода выведения активных веществ из организма рекомендуется соблюдать интервал между приемами. Пациенты с нарушениями в работе печени и почек также могут использовать средства при наличии показания к применению с соблюдением особого режима использования.

для детей

Препарат Залдиар не рекомендуют использовать в педиатрической практике. При наличии острых показаний к применению средство может быть назначено детям в возрасте старше 14 лет. Препарат используют ограниченным курсом под контролем лечащего врача.

для беременных и в период лактации

Период беременности и грудного вскармливания представляет собой противопоказание к применению лекарственного средства Залдиар. Медикамент может спровоцировать появление нежелательных реакций у женщины и плода. При необходимости использования медикамента в период грудного вскармливания следует решить вопрос о постоянном прекращении лактации.

Противопоказания

Лекарственное средство Залдиар имеет достаточное количество противопоказания к применению. К перечню наиболее острых относят острые интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающие активность центральной нервной системы, одновременное использование ингибиторов МАО, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, эпилепсия, неконтролируемое лечение сахарного диабета, синдром отмены наркотических веществ, детский возраст до 14 лет, в период беременности период и грудного вскармливания, повышенная чувствительность к активным компонентам средства. С соблюдение правил повышенной осторожности медикамент назначается лицам в состоянии шока при черепно-мозговых травмах, внутричерепной гипертензии с предрасположенностью к судорожному синдрому. При наличии жизненно важных показаний препарат используют при заболеваниях желчевыводящих путей, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, алкоголизме и наркомании.

Применения и дозы

Режим дозирования, продолжительность сроков лечения определяется в частном порядке, в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности организма пациента. Следует назначать препарат оправданно с терапевтической точки зрения.

для взрослых

Для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет розовая начальная доза составляет 1-2 таблетки. Интервал между приемами разовых доз составляет не менее 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 8 таблеток. Таблетки следует принимать независимо от приема пищи. Элементы рекомендуют проглатывать в целом виде, не разжевывая и не размалывая. Если пациент забыл принять очередную таблетку, в следующий раз дозу удваивать не рекомендуется. Пожилые пациенты в возрасте старше 75 лет используют средства без коррекции используемых доз.

для детей

Препарат не используется в педиатрической практике. Средство может быть назначено лишь пациентам в возрасте старше 14 лет. Дозировки в этом случае определяются в индивидуальном порядке и зависят от показаний к применению.

для беременных и в период лактации

Женщинам в период беременности и грудного вскармливания использовать средство Залдиар на основе трамадола не рекомендуется. Препарат запрещается использовать в период вынашивания плода. При использовании в период грудного вскармливания лактацию следует прекратить и продолжить лечение.

Побочные действия

На фоне использования медикамента могут проявляться аллергические реакции, а именно крапивница, кожный зуд, отек Квинке, головокружение, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы, спазм мышц, эмоциональная лабильность, сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, судороги центрального генеза, депрессия, нарушение когнитивной функции, неустойчивость походки, сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, тахикардия, ортостатическая гипертензия, гипергликемия, затруднение мочеиспускания, дизурия, папулезная эритема, токсический эпидермальный некролиз, апластическая анемия, панцитопения, нарушения менструального цикла, повышенное потоотделение. Основная масса побочных эффектов связана с активностью трамадола. Парацетамол не провоцирует появление побочных реакций у здорового населения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном использовании Залдиара и опиоидных антагонистов, обладающих анальгезирующим действием, снижается конкурирующее влияние на рецепторы и прослеживается синдром отмены. При лечении Залдиаром вместе с препаратами, угнетающими активность центральной нервной системы, могут усиливаться побочные реакции трамадола. Налоксон рассматривается как антагонист опиоидных рецепторов активирующих дыхание. Индукторы микросомального окисления снижают обезболивающий эффект и его продолжительность. Продолжительное применение барбитуратов снижает действие парацетамола. Продолжительное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск развития нефропатии и почечного популярного некроза.

Особые указания

Пациенты должны помнить о необходимости строгого соблюдения режима дозирования. В период применения средства не следует использовать другие препараты, содержащие парацетамол или трамадол. При продолжительном и неконтролируемом использовании средства возможно проявление симптомов лекарственной зависимости. При отмене препарата возможно проявление признаков синдрома отмены. У пациентов имеющих склонность к употреблению и злоупотреблению веществами, лечение должно проходить под контролем лечащего врача в течение непродолжительного времени.

Передозировка

При острой передозировке препаратом Залдиар возможно проявление симптомов и признаков передозировки трамадолом или парацетамолом. На фоне передозировки Трамадола возможно развитие миоза. Для устранения подобных реакций проводится промывание желудка. Пациенту показано употребление энтеросорбентов, препаратов обеспечивающих работу сердечнососудистой системы и проходимость дыхательных путей.

Читайте также:  Анальгин повышает или понижает артериальное давление? Отзывы

Условия хранения

Лекарственное средство Залдиар отпускается населению через сеть аптек строго по предъявлению рецепта. Препарат рекомендуется хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов. Максимальная продолжительность хранения составляет 3 года от даты производства указанной на упаковке.

Аналоги

В качестве аналогов лекарственного средства могут рассматриваться другие лекарственные препараты, относящиеся к данной фармакологической группе.

Медикаментозный препарат Трамал производится в форме раствора, предназначенного для инъекций. Средства относятся к опиоидным анальгетикам. Препарат является сильнодействующим веществом, потому применяется только по назначению врача. По показаниям средство используется у детей в возрасте старше 1 года. Медицинский препарат не рекомендуют использовать в период беременности и лактации.

Препарат Трамадол относится к группе опиоидных наркотических анальгетиков. Средство оказывает выраженное болеутоляющее действие, которое сохраняется в течение продолжительного времени. Оборот препарата контролируется органами наркоконтроля. Медикамент реализуется населению через сеть аптек по предъявлению рецепта.

Стоимость Залдиара составляет в среднем 569 рублей.

Залдиар – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: п №015588/01

Торговое наименование: залдиар

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:
Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай ® светло-желтый (уз-1-6382-3), вок карнаубский .
Состав опадрай ® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель
Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание:
Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:

Код атх:№2ах52

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ – каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол – обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 – 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы – около 20%, объем распределения – около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;

Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Эпилепсия, не контролируемая лечением;

Синдром «отмены» наркотиков;

Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью – у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата – не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: дипноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 суток).

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.

Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Изготовитель
«Грюненталь ГмбХ», Германия
Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Представительство в России:
ООО Грюненталь, 125 040 Москва, ул. Правды д.26, бизнес-центр «Северное сияние»

Добавить комментарий